關于索他洛爾的基本信息介紹
索他洛爾(sotalol)化學名為4'-(1-羥基-2-異丙胺乙基)甲磺酰苯胺,白色結晶,分子式為C12H20N2O3S,分子量為272.36400,密度為1.239 g/cm3,沸點為443.3oC at 760 mmHg,閃點為221.9oC,折射率:1.57。 中文名稱:索他洛爾 中文別名:鹽酸索他咯爾;4'-(1-羥基-2-異丙胺乙基)甲磺酰苯胺;(RS)-4’-(1-羥基-2-異丙胺基乙基)甲磺酰苯胺; 英文名稱:sotalol 英文別名:Sotalol;N-(4-(1-Hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl)phenyl)methanesulfonamide; CAS號:3930-20-9 分子式:C12H20N2O3S 分子量:272.36400 結構式: 精確質量:272.11900 PSA:86.81000......閱讀全文
關于索他洛爾的基本信息介紹
索他洛爾(sotalol)化學名為4'-(1-羥基-2-異丙胺乙基)甲磺酰苯胺,白色結晶,分子式為C12H20N2O3S,分子量為272.36400,密度為1.239 g/cm3,沸點為443.3oC at 760 mmHg,閃點為221.9oC,折射率:1.57。 中文名稱:索他洛爾
關于索他洛爾的生產方法介紹
1、在冰浴和攪拌下,將甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室溫攪拌。過濾,濾液濃縮,結晶后,用乙醇重結晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和攪拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入無水三氯化鋁,回流。經過濾、重結晶,將得到的化合物加入異丙胺的甲醇溶液中,反應。減壓濃縮,加丙酮,通
關于索他洛爾的毒理研究
在24個月中,給予大鼠30倍于人口服索他洛爾的最大推薦劑量(137-275 mg/kg體重/天)或給予小鼠人口服劑量約450-750倍的索他洛爾(4.141-7.122 g/kg體重/天),未觀察到致癌作用的跡象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(約是人最大推薦劑量的100倍),生育力未見明顯減
關于索他洛爾的藥理作用介紹
本藥為d型和l型鹽酸索他洛爾的外消旋混合物,是非選擇性β-腎上腺素受體阻斷劑,作用于β1和β2受體,沒有內在擬交感活性和膜穩定作用。可抑制腎素釋放,抑制腎素的作用在人靜息和運動時都很明顯,其β-腎上腺素受體阻斷作用引起心率減慢(負性頻率效應)和收縮力的有限減弱(負性肌力效應),這些變化減少心肌耗
關于鹽酸索他洛爾片的基本介紹
鹽酸索他洛爾片,適應癥為 1.轉復,預防室上性心動過速,特別是房室結折返性心動過速,也可用于予激綜合征伴室上性心動過速。 2.心房撲動,心房顫動。 3.各種室性心律失常,包括室性早搏,持續性及非持續性室性心動過速。 4.急性心肌梗死并發嚴重心律失常。
關于索他洛爾的藥物相互作用介紹
勿與Ia類抗心律失常藥如丙吡胺、奎尼丁和普魯卡因胺,以及其它III類藥物(如胺碘酮)合用,因它們有可能延長不應期。本藥與其它β-阻斷劑合用會導致II類作用累加。 與排鉀利尿劑合用,可發生低鉀血癥或低鎂血癥,增加尖端扭轉型室速發生的可能。 與已知能延長QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、吩噻嗪、
關于鹽酸索他洛爾片的藥理毒理介紹
本品兼有第Ⅱ類各第Ⅲ類抗心律失常藥物特性,是非心臟選擇性,無內在的擬交感活性類β受體阻滯劑,有β1、β2受體阻滯作用。并能延長心肌動作電位,有效不應期及Q-T新時期,抑制竇房結、房室結傳導時間,并延長房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長,QRS時限輕度增寬,Q-T間期顯著延長。 本藥有輕
使用索他洛爾的不良反應介紹
暫時的呼吸困難,疲勞,眩暈,頭痛,發熱,心動過緩和/或低血壓,如有發生,通常藥量減少后就會消失。最嚴重的不良反應是心律失常,包括尖端扭轉型室速。此外尚可出現胸痛,心悸,水腫,暈厥,暈厥前癥候群,心衰。皮疹。惡心/嘔吐,腹瀉,消化不良,腹痛,胃腸脹氣。肌肉痙攣。睡眠障礙,抑郁,感覺異常,情緒改變,
關于鹽酸索他洛爾片的藥代動力學介紹
口服吸收近予100%,2~3小時血藥濃度達峰值水平,無肝臟首過效應,生物利用度達95%,主要由腎臟排泄,腎功能正常時,t1/2β約15~20小時,腎功能受損t1/2β明顯延長。
簡述索他洛爾的物化性質
一、物化性質 外觀與性狀:白色結晶 密度:1.239 g/cm3 沸點:443.3oC at 760 mmHg 閃點:221.9oC 折射率:1.57 二、分子結構數據 1、 摩爾折射率:72.13 2、 摩爾體積(cm/mol):219.7 3、 等張比容(90.2K):58
使用鹽酸索他洛爾片的不良反應介紹
與β-受體阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品高可有乏力、氣短、眩暈、惡心、嘔吐、皮疹等。 本品嚴重的不良反應是致心律失常作用,可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常,嚴重時可出現扭轉性室性心動過速,多源性室性心動過速,心室顫動,多與劑量大,低鉀,Q-T延長,嚴重心臟病變等
使用索他洛爾過量會引起哪些癥狀?
癥狀 心動過緩,充血性心衰,低血壓,支氣管痙攣,低血糖,QT間期延長,室性早搏,室性心動過速,尖端扭轉型室速。 治療 應立即停藥,并密切觀察病人情況, 如出現心動過緩,給予阿托品,β-腎上腺素受體激動劑或經靜脈心臟起搏。 如出現心臟傳導阻滯(II度和III度),可給予靜脈心臟起搏。 如出
簡述鹽酸索他洛爾片的適應癥
1.轉復,預防室上性心動過速,特別是房室結折返性心動過速,也可用于予激綜合征伴室上性心動過速。 2.心房撲動,心房顫動。 3.各種室性心律失常,包括室性早搏,持續性及非持續性室性心動過速。 4.急性心肌梗死并發嚴重心律失常。
鹽酸索他洛爾片的使用注意事項
1.用藥前及用藥過程要查電解質,注意有無低鉀、低鎂,需及時糾正。 2.用藥過程需注意心率及血壓變化。 3.應監測心電圖QTc變化,QTc]500ms應停藥。 4.腎功能不全,需慎用或減量。 5.? 運動員慎用。
簡述索他洛爾的藥代動力學
口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%),口服后2.5-4小時達峰濃度,2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時,血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布,消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合,且無代謝過
關于洛索洛芬鈉片的基本信息介紹
洛索洛芬鈉片,適應癥為 ① 下述疾患及癥狀的消炎和鎮痛類風濕性關節炎、骨性關節炎、腰痛癥、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征。 ②手術后,外傷后及拔牙后的鎮痛和消炎。 ③下述疾患的解熱和鎮痛急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)。 本品主要成分為洛索洛芬鈉。 化學名稱:(±)-
簡述鹽酸索他洛爾片的藥物相互作用
1.與其他Ia、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時有協同作用。 2.與鈣拮抗劑同用時可加重傳導障礙,進一步抑制心室功能,降低血壓。 3.與兒茶酚胺類藥(如利血平、胍乙啶)同用產生低血壓和嚴重心動過緩。 4.有血糖增高,需增加胰島素和降糖藥的報道。
關于美托洛爾的基本信息介紹
美托洛爾,用于治療各型高血壓(可與利尿藥和血管擴張劑合用)及心絞痛。靜脈注射對心律失常、特別是室上性心律失常也有效。 中文名稱:美托洛爾 中文別名:(R)-(+)-美托洛爾;(±)-1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇;美多心安;美多洛爾;倍他樂克;甲氧乙心安;素可丁;
噻嗎洛爾的基本信息介紹
中文名稱:噻嗎洛爾 中文別名:(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇; 賽嗎西胺 英文名稱:(S)-timolol (anhydrous) 英文別名:(S)-thymolol; timolol; Istalol; (S)-timolol;
關于洛伐他丁的基本介紹
洛伐他汀(Lovastatin)可使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。口服吸收良好,但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛
關于洛索洛芬鈉分散片的基本介紹
洛索洛芬鈉分散片 成份:本品主要成份為洛索洛芬鈉。化學名稱:2-[4-(2-氧代環戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。 分子式:C15H17NaO3·2H2O 分子量:304.31 性狀:本品為白色或類白色片。 適應癥: 1、用于類風濕性關節炎、變形性關節病、腰痛癥、肩周炎、頸肩
關于洛索洛芬鈉分散片的禁忌介紹
以下病癥的患者禁止使用: 1、消化性潰瘍患者(因抑制前列腺素生物合成,減少胃血流量,會使消化性潰瘍惡化); 2、嚴重血液異常患者(有可能引起血小板功能障礙,并使其惡化); 3、嚴重肝損傷患者(有肝損傷的副作用報告,并有可能使其惡化); 4、嚴重腎損害患者(會出現急性腎功能衰竭、腎病綜合征
關于洛索洛芬鈉片的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 藥理作用:本品為非甾體類消炎鎮痛藥,具有顯著的鎮痛、抗炎癥及解熱作用,尤其鎮痛作用很強。本品為前體藥物,經消化道吸收后轉化為活性代謝物而發揮作用。 2、藥代動力學? 據文獻報道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛芬(原型)之外,還有trans-OH體(活性代謝物)。到達最高
關于洛索洛芬鈉分散片的用法用量介紹
口服,服用時可將本品加入適量水中,攪拌均勻后服用,不宜空腹服藥: 1、用于適應癥1及2時,成人一次60mg(1粒),1日3次。頓服時,1次60~120mg(1~2片),應隨年齡及癥狀適宜增減或遵醫囑。 2、用于適應癥3時,成人1次頓服60mg(1粒),應隨年齡及癥狀適宜增減。推薦一日2次,1
關于洛索洛芬鈉分散片的藥理毒理介紹
洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥,具有較好的鎮痛消炎作用,尤其是鎮痛作用較強,其作用機理為抑制前列腺素合成,其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物,經消化道吸收后變換成活性代謝物e而發揮作用。 藥理作用:據國外文獻報道: 1.鎮痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服
關于普萘洛爾的基本介紹
普萘洛爾,分子式為C16H21NO2,呈白色無氣味的結晶粉末,是一種藥品,用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動過速、心房顫動等,但室性心動過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常,當其他藥物無效時,可試用本品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細胞瘤(手術前準
關于洛索洛芬鈉片的使用禁忌
一、孕婦及哺乳期婦女用藥? 1. 孕婦或可能妊娠的婦女,用藥應權衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2. 因動物實驗(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動脈導管狹窄的報告,妊娠晚期婦女禁用。 3. 哺乳期婦女避免用藥,必須用藥時,應停止哺乳(大鼠實驗報告本品能泌入乳汁)。 二、兒童用藥? 尚
關于洛索洛芬鈉分散片的注意事項介紹
1.下述患者慎重用藥 (1)有消化性潰瘍既往史患者(會使潰瘍復發)。 (2)長期給非甾體類消炎鎮痛劑引起消化性潰瘍的患者,有必要長期使用本品且用米索前列醇進行治療的患者(米索前列醇可以使非甾體類消炎鎮痛藥引起的消化性潰瘍加重,因此連續使用本品時,應充分觀察經過并慎重給藥)。 (
貝凡洛爾的基本信息
中文名稱:貝凡洛爾中文別名:藜蘆心安英文名稱:bevantololCAS號:59170-23-9分子式:C20H27NO4分子量:345.43300精確質量:345.19400PSA:59.95000LogP:2.97510
關于美托洛爾的鑒別測定介紹
(1) 取本品約0.3g,置潔凈的試管中,加水10ml溶解,加硝酸銀試液過量,即生成白色沉淀,滴加氨試液恰使沉淀溶解后,將試管置水浴中加熱,銀即游離并附在管的內壁成銀鏡。 (2) 取本品,加乙醇制成每lml中約含20μg的溶液,照紫外可見分光光度法(附錄IV A)測定,在224nm的波長處有最