氨苯砜片的藥理毒性及藥代動力學
藥理毒理 本品為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為對氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿菌易對本品產生耐藥。 藥代動力學 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度(C max)亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應，但臨床療效未見增加。快乙酰化型患者用藥時可能需要調整劑量。口服后數分鐘即可在血液中測得本品，達峰時間(t max)為2～6小時，有時為4～8小時，本品存在肝膽循環，所以排泄緩慢，血消除半衰期(......閱讀全文
氨苯砜片的禁忌
對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障礙者禁用。
氨苯砜片的性狀
本品為白色或類白色片。
氨苯砜片的用法用量
口服給藥： 1．抑制麻風 與一種或多種其他抗麻風藥合用。 （1）成人，一次50～100mg，一日1次；或按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日1次，最高劑量每日200mg。開始可每日口服12.5～25mg，以后逐漸加量到一日100mg。 （2）小兒按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日1次。
氨苯砜片的藥理毒理
本品為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為對氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿
氨苯砜片的不良反應
1．發生率較高者有：背、腿痛，胃痛，食欲減退；皮膚蒼白、發熱、溶血性貧血；皮疹；異常乏力或軟弱；變性血紅蛋白血癥。 2．發生率較低者有：皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、精神紊亂、周圍神經炎；咽痛、粒細胞減低或缺乏；砜類綜合征或肝臟損害等。 3．下列癥狀如持續存在需引起注意：眩暈、頭痛、惡心、嘔吐。
氨苯砜片的注意事項
1．下列情況應慎用本品：嚴重貧血、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏癥、肝、腎功能減退、胃與十二指腸潰瘍及有精神病史者。 2．交叉過敏：砜類藥物之間存在交叉過敏現象。此外，對磺胺類、呋噻米類、噻嗪類、磺酰脲類以及碳酸酐酶抑制藥過敏的患者亦可能對本品發生過敏。 3．隨
氨苯砜片的適應癥
1．本品與其他抑制麻風藥聯合用于由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療。 2．也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分枝菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。 3．可與甲氧芐啶聯合用于治療卡氏肺孢子蟲感染。
氨苯砜片的藥理作用
本品為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為對氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期單用，麻風桿
醋氨苯砜
性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶鑒別(1)取本品約0.1g,加乙醇5ml與硫酸1ml,搖勻,加熱,發生乙酸乙酯的香氣。(2)取本品,加無水乙醇制成每1m中約含5g的溶液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在256nm與
氨苯砜片的藥物相互作用
1．與丙磺舒合用可減少腎小管分泌砜類，使砜類藥物血濃度高而持久，易發生毒性反應。因此在應用丙磺舒的同時或以后需調整砜類的劑量。 2．利福平可刺激肝微粒體酶的活性，使本品血藥濃度降低1/7～1/10，故服用利福平的同時或以后應用氨苯砜時需調整后者的劑量。 3．本品不宜與骨髓抑制藥物合用，因可加重白
氨苯砜片的規格及用法用量
規格 (1)50mg (2)100mg 用法用量 口服給藥： 1．抑制麻風 與一種或多種其他抗麻風藥合用。 （1）成人，一次50～100mg，一日1次；或按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日1次，最高劑量每日200mg。開始可每日口服12.5～25mg，以后逐漸加量到一日100mg。
氨苯砜片的適應癥及規格
適應癥 1．本品與其他抑制麻風藥聯合用于由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療。 2．也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分枝菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。 3．可與甲氧芐啶聯合用于治療卡氏肺孢
氨苯砜片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度(C max)亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應
氨苯砜片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色片。 適應癥 1．本品與其他抑制麻風藥聯合用于由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療。 2．也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分枝菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。 3
氨苯砜片的禁忌及注意事項
禁忌 對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障礙者禁用。 注意事項 1．下列情況應慎用本品：嚴重貧血、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏癥、肝、腎功能減退、胃與十二指腸潰瘍及有精神病史者。 2．交叉過敏：砜類藥物之間存在交叉過敏現象。此外，對磺胺類、呋
氨苯砜片的用法用量及不良反應
用法用量 口服給藥： 1．抑制麻風 與一種或多種其他抗麻風藥合用。 （1）成人，一次50～100mg，一日1次；或按體重一次0.9～1.4mg/kg，一日1次，最高劑量每日200mg。開始可每日口服12.5～25mg，以后逐漸加量到一日100mg。 （2）小兒按體重一次0.9～1.4mg/kg
簡述氨苯砜的性狀
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。 本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶；在稀鹽酸中溶解。 熔點：本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為176～181℃。
氨苯砜片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度(C max)亦較高，易產生不良反應，尤其血液
醋氨苯砜的含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,置錐形瓶中,加鹽酸溶液(1→2)75ml,瓶口放一小漏斗,加熱使沸后,保持微沸約30分鐘,放冷,將溶液移至燒杯中,錐形瓶用水25m1分次洗滌,洗液并人燒杯,照永停滴定法(通則0701),用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亞硝酸鈉滴定液(o.lmo/L)相當
醋氨苯砜的檢查方法
氨苯砜類照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加甲醇微溫溶解,放冷,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液對照品溶液(1)取氨苯砜對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液對照品溶液(2)取氨苯砜對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量
醋氨苯砜的含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,置錐形瓶中,加鹽酸溶液(1→2)75ml,瓶口放一小漏斗,加熱使沸后,保持微沸約30分鐘,放冷,將溶液移至燒杯中,錐形瓶用水25m1分次洗滌,洗液并人燒杯,照永停滴定法(通則0701),用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亞硝酸鈉滴定液(o.lmo/L)相當
氨苯砜片的藥理毒性及藥代動力學
藥理毒理 本品為砜類抑菌劑，對麻風桿菌有較強的抑菌作用，大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用于細菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜相似，均可為對氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。如長期
簡述氨苯砜的適應癥
本品與其他抑制麻風藥聯合用于由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風和皰疹樣皮炎的治療，也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發性多軟骨炎、環形肉芽腫、系統性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療。可與甲氧芐啶聯合治療肺孢三者聯合用于預防間日瘧。
簡述氨苯砜的物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末 密度：1.361 g/cm3 熔點：175-177 °C(lit.) 沸點：511.7oC at 760 mmHg 閃點：263.2oC 穩定性：穩定，可燃，和強氧化劑不相容 儲存條件：庫房通風低溫干燥,與食品原料分開儲運
關于氨苯砜的生產方法介紹
將4,4'-二氯二苯砜、酮粉，氯化亞酮及氨水加入高壓釜，攪拌下加熱，于170～202℃及3MPa壓力下，反應14h，然后降溫至60℃，經過濾、水洗、干燥得粗產品4,4'-二氨基二苯砜。根據產品的用途，對粗產品進行精制。例如可將粗產品溶解于10%的鹽酸中，加活性炭脫色，過濾，冷卻至
關于氨苯砜的鑒別測定介紹
（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在261nm與296nm的波長處有最大吸收。其吸光度分別為0.35～0.38與0.59～0.62。 （2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》412圖）一致。 （3
醋氨苯砜的鑒檢查方法
氨苯砜類照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加甲醇微溫溶解,放冷,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液對照品溶液(1)取氨苯砜對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液對照品溶液(2)取氨苯砜對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量
醋氨苯砜的基本性狀
本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶
醋氨苯砜的類別和規格
類別抗麻風病藥。貯藏密封保存制劑醋氨苯砜注射液
醋氨苯砜的基本性狀
本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶