關于青蒿素的衍生物的介紹
青蒿素及其衍生物都是一種含過氧化基團的倍半萜內酯化合物。 [22] 將青蒿素結構中的C-10位羧基還原成羥基可以得到雙氫青蒿素,而進一步烷氧基化就得到蒿甲醚,而進行酯化就可得到青蒿琥酯。 [23] 青蒿琥酯對白血病、大腸癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和腎癌細胞均有抑制作用。 雙氫青蒿素對胰腺癌、白血病、骨肉瘤和肺癌細胞的抗腫瘤作用甚佳。 蒿淀粉單用或與其他配伍藥合用的協同抗腫瘤作用均比青蒿素要強。 10-(4-苯基-1H-1,2,3-三唑)-青蒿素(5a)和紫杉醇處理人結腸癌LS174T細胞系時,能控制獲得性耐藥途徑,恢復紫杉醇的抗癌作用。 [22] 蒿甲醚(Artemether)、蒿乙醚(Arteether)等。......閱讀全文
關于青蒿素的衍生物的介紹
青蒿素及其衍生物都是一種含過氧化基團的倍半萜內酯化合物。 [22] 將青蒿素結構中的C-10位羧基還原成羥基可以得到雙氫青蒿素,而進一步烷氧基化就得到蒿甲醚,而進行酯化就可得到青蒿琥酯。 [23] 青蒿琥酯對白血病、大腸癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和腎癌細胞均有抑制作用。 雙氫青蒿
關于乙醇的衍生物的介紹
⑴乙醛:乙醇氧化或氣相脫氫生產乙醛曾是工業乙醇的主要用途。乙醛在工業上大量用于合成乙酸、丁醇、季戊四醇等有機產品,也用于生產聚乙醛、三氯乙醛等產品。 ⑵乙胺:乙胺是由乙醇與氨經催化反應生成的,同時得到乙胺、二乙胺和三乙胺。乙胺、二乙胺可作溶劑,也可用來制造洗滌劑、潤滑劑和橡膠促進劑、農藥、染料
關于青蒿素的基本介紹
青蒿素(Artemisinin)是一種有機化合物,分子式為C15H22O5,相對分子質量282.34。? 青蒿素為無色針狀結晶,熔點為156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,幾乎不溶于水。因其具有特殊的過氧基團,它對熱不穩定,易受濕、熱和還原性物質的
關于青蒿素的分布情況介紹
青蒿素主要是從青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量較高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿雖然在世界各地廣泛分布,但青蒿素含量隨產地不同差異極大,具有顯著的生態顯著性。根據研究得知,除了中國部分地區外,世界絕大多數地區生產的青蒿中的青蒿素含量都很低,并無利用價值。
關于青蒿素的研究背景介紹
瘧疾是人類最古老的疾病之一,迄今依然還是一個全球廣泛關注且亟待解決的重要公共衛生問題。 1631年,意大利傳教士薩魯布里諾(AgostinoSalumbrino)從南美洲秘魯人那里獲得了一種有效治療熱病的藥物——金雞納樹皮(cinchonabark)并將之帶回歐洲用于熱病治療,不久人們發現該藥
關于青蒿素的還原反應介紹
青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)攪拌分次慢慢加入固體硼氫化鈉,加完后繼續攪拌半小時。反應液用冰醋酸中和,減壓除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(圖1中的Ⅴ)的粗結晶產物,它是用硼氫化鈉還原青蒿素而得到的半縮醛化合物。如用鈀-碳酸鈣在常溫常壓下進行催化氫化,則會失去氧而得到環氧化合物。
關于青蒿素的作用機理介紹
與以往的抗瘧藥物不同,青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾,首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,其次作用于核膜、內質網,對核內染色質也有一定的影響,最終導致蟲體結構的全部瓦解,而不是借助于干擾瘧原蟲的葉酸代謝。其作用機制也可能主要是干擾表膜一線粒體的功能,作用于食物泡膜
關于青蒿素的生物合成的介紹
青蒿素存在于中草藥青蒿的花葉中,莖中不含有,是一種含量非常低的萜類化合物,生物合成途徑非常復雜。 現已知可通過三種方式進行青蒿素的生物合成,一是通過對控制青蒿素合成的關鍵酶進行調控,添加生物合成的前體來增加青蒿素的含量;二是激活關鍵酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改變
關于青蒿素的提取純化的介紹
分離純化工藝主要有溶劑外加能量協助提取法、提取重結晶法、超臨界CO2萃取法和溶劑提取層析法。 溶劑提取重結晶法一般采用的溶劑汽油法,乙醇法和堿水提取酸沉淀法進行生產,此類方法明顯增加了青蒿素植物的有效利用率。 堿水提取酸沉淀法:取一定量的青蒿枝葉干粉加入乙醇攪拌浸提,得到乙醇提取液,減壓干燥
關于半胱氨酸衍生物的介紹
半胱氨酸衍生物包括多種半胱氨酸類藥物。半胱氨酸鹽酸鹽,臨床上用于肝炎及重金屬中毒等。半胱氨酸是組成谷胱甘肽的天然成分之一,分子中含有活潑的巰基(-SH),對巰基蛋白酶、受毒害的肝實質細胞,具有保護作用,并能刺激造血機能,增加白細胞和促進皮膚損傷的修復。半胱氨酸的衍生物乙酰半胱氨酸、半胱氨酸甲酯、
關于雙氫青蒿素的基本介紹
雙氫青蒿素(Dihydroartemisinin),為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發作及癥狀。主要干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發生變化,阻斷瘧原蟲的營養攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質,而又得不到補充
關于青蒿素與堿反應的介紹
青蒿素加甲醇溶解,另取碳酸鉀溶于水,將此碳酸鉀溶液在攪拌下緩緩加入青蒿素甲醇溶液,使成均勻混和成澄清液,在20~22℃恒溫1h,加入水,用乙醚提取兩次,醚層用少量水洗2次,水層用φ=10%鹽酸酸化至pH=2,再用乙醚提取3次。乙醚層用水洗至中性,經無水硫酸鈉干燥2~3h,乙醚層減壓抽干,所得殘余
關于青蒿素的抗腫瘤的應用介紹
惡性腫瘤是危害人類健康的第一大殺手,若不及時醫治則會危害生命安全。體外實驗表明,一定劑量的青蒿素可以使肝癌細胞、乳腺癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡,明顯抑制癌細胞的生長。研究發現,青蒿素可以調控腫瘤細胞的周期蛋白表達,增強CKIs作用,導致腫瘤細胞周期阻滯;或者導致細胞凋亡,抑制腫瘤血管生
關于核苷酸衍生物的基本介紹
腺苷酸衍生物 ADP和ATP是體內參與氧化磷酸化的高能化合物,ATP也是細胞內最豐富的游離核苷酸(如哺乳動物細胞中ATP濃度接近1毫克分子),水解1克分子ATP約釋放7000卡能量。 腺苷-3′,5′-磷酸即環腺苷酸,主要存在于動物細胞中,生物體內的激素通過引起細胞內cAMP的含量發生變化,
關于纖維素衍生物的基本介紹
纖維素衍生物,cellulose derivatives,纖維素衍生物是以纖維素高分子中的羥基與化學試劑發生酯化或醚化反應后的生成物。按照反應生成物的結構特點可以將纖維素衍生物分為纖維素醚和纖維素酯以及纖維素醚酯三大類。實際商品化應用的纖維素酯類有:纖維素硝酸酯、纖維素乙酸酯、纖維素乙酸丁酸酯和
關于羧酸衍生物的化學反應介紹
1. 親核取代反應 羧酸衍生物中酰基碳上的基團可被親核試劑取代,發生親核取代反應。該反應可在酸或堿催化下進行,首先發生親核加成后再發生消除反應。包括羧酸衍生物的水解、醇解、氨解反應 其中,羧酸衍生物均可水解生成羧酸。一般而言,由于鹵素是很好的離去基團,酰鹵的水解最易發生。酸酐可在中性、酸性、
關于青蒿素的物理性質介紹
青蒿素的分子式為C15H22O5,分子量282.34。它是一種新型倍半萜內酯,具有過氧鍵和δ-內酯環,有一個包括過氧化物在內的1,2,4-三噁烷結構單元,這在自然界中是十分罕見的,它的分子中包括有7個手性中心。它的生源關系屬于amorphane類型,其特征是A、B環順聯,異丙基與橋頭氫呈反式關系
苯的衍生物介紹
取代苯:烴基取代:甲苯、二甲苯(對二甲苯、間二甲苯、鄰二甲苯)、苯乙烯、苯乙炔、乙苯基團取代:苯酚、苯甲酸、苯乙酮、苯醌(對苯醌、鄰苯醌)鹵代:氯苯、溴苯多次混合基團取代:2,4,6-三硝基甲苯(TNT)多環芳烴:聯苯、三聯苯、稠環芳烴:萘、蒽、菲、茚、芴、苊、薁
乙醇的衍生物介紹
⑴乙醛:乙醇氧化或氣相脫氫生產乙醛曾是工業乙醇的主要用途。乙醛在工業上大量用于合成乙酸、丁醇、季戊四醇等有機產品,也用于生產聚乙醛、三氯乙醛等產品。⑵乙胺:乙胺是由乙醇與氨經催化反應生成的,同時得到乙胺、二乙胺和三乙胺。乙胺、二乙胺可作溶劑,也可用來制造洗滌劑、潤滑劑和橡膠促進劑、農藥、染料、醫藥以
關于羧酸衍生物的簡介
有機化學中,羧酸分子中的羥基被鹵素、氨基等其他原子或原子團取代產生的化合物稱為羧酸衍生物,包括酰鹵、酸酐、酯、酰胺等。 羧酸中羧基碳呈sp2雜化,三個雜化軌道處于同一平面,鍵角大約為120o,其中一個與羰基氧形成σ鍵,一個與氫或烴基碳形成σ鍵。羧基碳上還剩有一個p軌道,與羰基氧上的p軌道經側面
胞苷酸衍生物的功能介紹
CDP和CTP也是一類高能化合物。與磷脂類代謝有關的胞苷酸衍生物有CDP-膽堿、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。
尿苷酸衍生物的功能介紹
在糖代謝中起著重要作用,UDP是單糖的活化載體,參與糖與雙糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前體,UDP-葡萄糖是糖原的前體,UDP-N-乙酰葡糖胺與糖蛋白生物合成有關。UDP和 UTP也是一類高能磷酸化合物。
關于青蒿素與酸反應基本介紹
青蒿素加入到冰醋酸-濃H2SO4混合液中搖勻,使溶解,25℃放置16~17h,溶液呈淺棕黃色微帶熒光,將反應液倒入等體積冰水中,攪勻,用氯仿提取3次,氯仿層用水沖洗至中性,無水硫酸鈉干燥,減壓除去有機溶劑,得粗結晶,重結晶2次,即得化合物Ⅶ(圖1中的Ⅶ)的片狀結晶,熔點144~146℃,(C=.
關于紅外光譜法檢測青蒿素的介紹
紅外光是波長在2500~25000nm(波數為4000~400cm-1)的電磁波,有機化合物在此范圍由基頻、倍頻或合頻等不同類型的吸收峰產生,其譜帶的數目、位置、形狀和強度均隨化合物及其聚集態的不同而異,這使得紅外光譜(IR)法能有效反映出化合物中不同特性基團的結構特征,從而可獲取化合物的分子結
核苷酸衍生物尿苷酸衍生物介紹
在糖代謝中起著重要作用,UDP是單糖的活化載體,參與糖與雙糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前體,UDP-葡萄糖是糖原的前體,UDP-N-乙酰葡糖胺與糖蛋白生物合成有關。UDP和 UTP也是一類高能磷酸化合物。
核苷酸衍生物胞苷酸衍生物介紹
CDP和CTP也是一類高能化合物。與磷脂類代謝有關的胞苷酸衍生物有CDP-膽堿、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。
青蒿素的制備方法介紹
化學合成以 R -(+)- 香茅醛為原料合成青蒿素過程?1983年,化學家HofheinzW等通過化學研究發現了青蒿素的化學合成方法,以(-)-2-異薄勒醇為原料,利用光氧化反應引進氧基得到中間體,再經過環合反應合成了最終產物。合成倍半萜內酯,主要有兩個限速步驟:倍半萜母核的折疊和環化;含過氧橋的倍
胞苷酸衍生物介紹
CDP和CTP也是一類高能化合物。與磷脂類代謝有關的胞苷酸衍生物有CDP-膽堿、CDP-乙醇胺、CDP-二甘油酯等。
尿苷酸衍生物介紹
在糖代謝中起著重要作用,UDP是單糖的活化載體,參與糖與雙糖多糖的生物合成,如UDP-半乳糖是乳糖的前體,UDP-葡萄糖是糖原的前體,UDP-N-乙酰葡糖胺與糖蛋白生物合成有關。UDP和 UTP也是一類高能磷酸化合物。
吡哆醛及其衍生物的相關介紹
吡哆醛、吡哆胺和吡哆醇總稱為維生素B6(圖3[維生素的結構式]的結構式" class=image>)。維生素B6參與形成兩種輔酶,即吡哆醛磷酸和吡哆胺磷酸。 需要吡哆醛磷酸或吡哆胺磷酸作為輔酶的酶在氨基酸代謝中特別重要,催化轉氨、脫羧以及消旋作用等。