從RIP1激酶抑制劑GSK2982772看創新藥物研發起點的重要性
受體相互作用蛋白1（RIP1）可以調節細胞壞死和發炎，在人體病理學上也扮演著重要的角色，如免疫調節和炎癥疾病。 Harris等人在早在2016年初即報道了在DNA編碼化合物庫中找到了一個優秀的抑制RIP1激酶的苯并惡嗪酮類先導化合物（GSK481）。時隔一年，他們再次撰文報道通過優化GSK481得到臨床候選化合物（GSK2982772）的過程并展示了其優異的性質。 GSK2982772能夠特異性地與RIP1結合，并且高效地阻斷TNF依賴的細胞通路。作為一個全新的抗炎癥化合物，它能夠降低潰瘍性結腸炎組織自發產生的細胞因子。由于具有良好的物理化學性質及ADMET，有望成為低劑量口服藥物。 目前該化合物正在進行II期臨床研究，適應癥為斑塊狀銀屑病、類風濕性關節炎、潰瘍性結腸炎。此外，已經完成炎性腸疾病的I期臨床研究。 GSK2982772的研發進展 “一個優秀藥物最終會耀眼地站在世界舞臺的中間，她的成功注定不平凡，她走過......閱讀全文
利用DNA編碼化合物庫實現新藥研發
2016年12月9日Robert A. 等研究者發表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇標題為《DNA-encoded chemistry： enabling the deeper sampling of chemical space》的論文引起了世界范圍新藥
DNA編碼化合物庫，新藥篩選劃時代的變革
在藥物發現過程中面對的主要挑戰是在成本可控范圍內，如何快速并且高質量地找到盡可能多的能夠與靶點蛋白相結合的活性化合物。為了解決這個問題，我們不斷完善并創新著篩選方法。例如在一些項目中我們通過使用高通量篩選來高效地發現Hits。但是由于化合物的容量、多樣性及質量的限制，只有極少數的公司能夠承受得起
從RIP1激酶抑制劑GSK2982772看創新藥物研發起點的重要性
受體相互作用蛋白1（RIP1）可以調節細胞壞死和發炎，在人體病理學上也扮演著重要的角色，如免疫調節和炎癥疾病。 Harris等人在早在2016年初即報道了在DNA編碼化合物庫中找到了一個優秀的抑制RIP1激酶的苯并惡嗪酮類先導化合物（GSK481）。時隔一年，他們再次撰文報道通過優化GSK48
DNA編碼化合物庫技術在化合物篩選上的作用
伴隨著組合化學技術的發展，出現了成千上萬的化合物，為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選，最大限度地發現藥物，高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域，DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選，發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。該技
DNA編碼化合物庫技術在化合物篩選上的作用
伴隨著組合化學技術的發展，出現了成千上萬的化合物，為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選，最大限度地發現藥物，高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域，DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選，發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。
DNA編碼化合物庫技術在化合物篩選上的作用
伴隨著組合化學技術的發展，出現了成千上萬的化合物，為大規模的藥物篩選創造了物質基礎。為了進行高效、高速、低成本的化合物篩選，最大限度地發現藥物，高通量篩選技術應運而生并快速發展起來。在藥物發現領域，DNA編碼化合物庫是一項可以在上億化合物中進行化合物篩選，發現先導化合物以支持新藥發現的前沿技術。
DNA編碼化合物庫技術的學習和追蹤“神器”——DELFinder
實際應用案例 近日，Scott E. Wolkenberg博士團隊利用藥明康德HitS事業部自主開發并運維的DELFinder搜索引擎和DELopen平臺，順利完成DEL相關領域論文的檢索工作，并成功在《ACS Medicinal Chemistry Letters》雜志上發表論文。 近年來
成都先導與SPARC簽訂DNA編碼化合物庫技術研發合作協議
成都先導近期宣布與印度太陽藥業高級研究中心（SPARC）達成新藥研發合作，以期針對SPARC關注的靶點發現全新結構的小分子化合物。基于此協議，成都先導將充分利用以DNA編碼化合物庫（DNA Encoded Library，以下簡稱“DEL”）設計、合成及篩選為核心的先進技術平臺為SPARC篩選新
DNA編碼化學庫新技術助推藥物研發
科技日報訊?（記者張夢然）近年來，科研人員雖然在分子療法開發方面取得了重要進展，但新發現的活性物質數量依然不足。現在，美國哈佛大學和瑞士蘇黎世聯邦理工學院共同開發的DNA編碼化學庫（DEL）技術提供了新的解決方案。該技術能在幾周內自動化合成并測試數十億種化合物，還能用于生產更大的藥物分子，這類藥物將
DNA編碼分子庫為藥物發明提供便利
隨著DNA編碼分子庫持續擴大以及新的篩選方法不斷開拓未知生物學領域，DNA編碼分子庫將成為制藥行業研發新藥的支柱之一。 在美國馬薩諸塞州沃爾瑟姆市一座混凝土建筑的二樓，一臺普通實驗室冰箱的塑料盒子里放著一根透明試管，里面則含有天文數字尺度的混合物。這個分子庫里冷凍的是由總部位于英國倫敦的制藥公
上海科技大學研制出新一代DNA編碼化合物庫
近日，上海科技大學免疫化學研究所Richard Lerner教授和楊光教授研究團隊合作，研制出富含天然產物的新一代DNA編碼化合物庫（DNA-Encoded Library, DEL），以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu
Nature：用二維碼構建“DNA編碼庫”
麻省沃爾瑟姆市（Waltham, Massachusetts）的一座鋼筋混泥土建筑的二樓，一個實驗室冰箱里的塑料盒中，包含著無數種化學分子。這些分子是葛蘭素史克制藥公司（GlaxoSmithKline，GSK）合成的帶DNA標簽的分子，數目達到萬億種——這是銀河系恒星數目的10倍。 各大制藥公
重慶大學DNA編碼分子庫技術獲新進展
本報訊 癌癥、心血管疾病、慢性腸炎、流感……這些疾病都是人類健康的敵人。如何高效地研制出相關治療藥物，是科學家們一直在探索的問題。3月24日，重慶日報記者從重慶大學獲悉，該校藥學院和瑞士蘇黎世聯邦理工學院合作采用的DNA編碼分子庫技術，將有望快速找到針對這些疾病靶點的活性化合物，從而提升相關藥品
DNA編碼分子庫技術讓“個性化”藥物成為可能
走進重慶大學藥學院的實驗室，研究員李亦舟打開冰箱，從里面拿出了一只放滿小試管的盒子。他舉起其中一支管說：“這里面裝了三千五百萬個不同化合物。”這就是近日，李亦舟實驗室和瑞士蘇黎世聯邦理工學院Dario Neri教授實驗室合作，通過DNA編碼分子庫技術獲得的研究成果。這項成果將推動新藥研發的進程，
成都先導：構筑底層萬億分子庫平臺－加速新藥研發(上)
不久前的熱播劇《功勛》中，再現了屠呦呦在篩選治瘧新藥青蒿素過程中歷經的艱辛。新藥研發是從底層巨量級的化合物篩選開始的，藥物研發人員總是期望更快的篩選，這其中需要先進的方法和設備。成立于2012年的成都先導，在全球第一家實現了DNA編碼小分子庫萬億分子的實體規模，于去年4月成功登陸科創板，并與默克
蔣華良院士，人工智能結合DNA編碼開發創新藥
阿爾脈生物牽手再鼎醫藥 2021年3月12日，再鼎醫藥與阿爾脈生物科技有限公司（以下簡稱”阿爾脈生物”）簽訂新藥發現合作協議。根據協議，阿爾脈生物將利用其人工智能（AI）技術、大數據和其獨特的Intelligence DNA編碼化合物庫（iDEL）平臺，以及相關設計、合成和篩選技術，與再鼎醫藥
成都先導：構筑底層萬億分子庫平臺－加速新藥研發(下)
在成都先導李進博士（上篇）采訪中，介紹了成都先導DEL、FBDD、SBDD核心技術協同構建新藥發現底層能力。“成都先導-島津聯合實驗室”的成立，標志著島津和成都先導的合作進入了一個全新里程，共助于雙方的未來發展，實現合作共贏。 在下篇采訪中，李進博士介紹了成都先導對中國創新藥的認識以及未來的發
成都先導與Almirall簽訂新藥研發合作協議
成都先導藥物開發有限公司（以下簡稱“成都先導”）近日宣布與Almirall達成新藥研發合作，針對Almirall關注的靶點發現全新結構的小分子化合物。根據協議條款，成都先導將利用其以DNA編碼化合物庫（DNA Encoded Library, 以下簡稱“DEL”）設計、合成及篩選為核心的先進技術
瞄準痛點－先導藥業為新藥研發提供“種子”
2月28日，成都先導藥物開發有限公司總經理李進接到英國癌癥研究中心曼徹斯特研究所(CRT)的電話。CRT希望公開發布雙方剛剛簽訂的肺癌新藥項目轉讓協議，這讓一直低調行事的李進有些不適應，"其實我們已簽約20多個項目，最近跟我們接觸的企業就有10多家，簽一個合同對我們來說是很平常的事。" 但對C
“垃圾DNA”或是編碼DNA的“衛士”
“垃圾DNA”的概念是在上世紀70年代提出來的，用來形容那些基因組中不是編碼蛋白質的DNA序列，而在學術上被稱為非編碼DNA序列。 由于當時的科學家普遍認為有生物學意義的蛋白質才是決定生物性狀的關鍵，而且也沒有一種好的理論和技術手段來解釋這些“垃圾”存在的原因，于是“垃圾DNA”這一觀念便形
“垃圾DNA”或是編碼DNA的“保鏢”
"垃圾DNA"的概念源自上世紀70年代，用來形容基因組中不是編碼蛋白質的DNA序列，在學術上被稱為非編碼DNA序列。 非編碼DNA"開關說"究竟是個啥？ 科學家們發現，人類基因組中包含多達400萬個基因開關和功能調節因子，它們的載體便是"垃圾DNA"。這強烈地沖擊了"DNA序列=生物性
科學家創建新化合物庫
Rapadocin分子 圖片來源：約翰斯·霍普金斯大學 美國科學家日前創建并篩選了一個化合物庫，共選出45000個新化合物。所有這些化合物中均含有廣泛用于免疫系統抑制劑的化學元素。同時，科學家還發現了一種可預防再灌注損傷（組織損傷性常見手術并發癥）、心臟病發作、卒中等并發癥的化合物。 約翰斯·霍
科學家創建新化合物庫
美國科學家日前創建并篩選了一個化合物庫，共選出45000個新化合物。所有這些化合物中均含有廣泛用于免疫系統抑制劑的化學元素。同時，科學家還發現了一種可預防再灌注損傷（組織損傷性常見手術并發癥）、心臟病發作、卒中等并發癥的化合物。 約翰斯·霍普金斯大學研究團隊將此新發現的化合物稱為rapadoc
庫－DNA－的大規模擴增實驗
實驗方法原理 非常長且復雜的庫經常需要若干毫升規模的 PCR 擴增。大規模 PCR 與常規 PCR的不同之處在于它一般在水浴中進行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺紋口蓋子的熱穩定管子（Sarstedt） 來容納更大的體積。高至 2.5 L 體積的擴增反應都曾用這
庫－DNA－的大規模擴增實驗
實驗方法原理非常長且復雜的庫經常需要若干毫升規模的 PCR 擴增。大規模 PCR 與常規 PCR的不同之處在于它一般在水浴中進行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺紋口蓋子的熱穩定管子（Sarstedt） 來容納更大的體積。高至 2.5 L 體積的擴增反應都曾用這種方法做過。中
庫－DNA－的大規模擴增實驗
? ? ? ? ? ? 實驗方法原理 非常長且復雜的庫經常需要若干毫升規模的 PCR 擴增。大規模 PCR 與常規 PCR的不同之處在于它一般在水浴中進行，而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺紋口蓋子的熱穩定管子（Sarstedt） 來容
成都先導與Kaken達成新藥轉讓協議
成都先導近期宣布與科研制薬株式會社（Kaken）達成新藥研發轉讓協議。轉讓的化合物來自成都先導核心技術平臺DNA編碼化合物庫，該編碼庫目前包含逾4000億具有類藥性，并基于多樣化骨架結構的小分子化合物。本次轉讓囊括了若干全新結構的小分子先導化合物，具體靶點未被披露。 按照協議約定，成都先導將這
他們搭建“點擊化學”砌塊庫，探索新藥研發捷徑
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500312.shtm
庫伯勒KUBLER編碼器維修保養
細分做起來容易，但要做好卻很難，其一方面取決于原始碼盤的刻線精度與輸出波形度，另一方面取決于細分電路的響應速度與分辨度。庫伯勒KUBLER編碼器更高的細分是其推薦的精度更高的角度編碼器，但旋轉的速度是很低的。庫伯勒KUBLER編碼器分頻的倍數實際是有限制的，首先，模數轉換有時間響應問題，模數轉換
我國首次發布海洋化合物數據庫
昨日，在青島舉行的“2018年全球海洋院所領導人會議”上，青島海洋科學與技術試點國家實驗室學術委員會主任、中國工程院院士管華詩發布了海洋試點國家實驗室海洋天然產物三維結構數據庫。這是我國首次正式發布海洋化合物數據庫。 管華詩表示，海洋是一個巨大的藥源寶庫，迄今為止，人們已經發現了約3萬個結