PIK3CA順式雙突變增加乳腺癌患者對PI3Kα抑制劑的敏感性
在所有腫瘤中，PIK3CA是最常見發生突變的原癌基因【1】。它編碼的p110α，組成負責細胞正常生長增殖的磷酸肌苷3激酶(phosphoinositide3-kinase alpha, PI3Kα)復合物的催化亞基【2】。p85α組成PI3Kα的調控亞基。PI3Kα磷酸化4,5-二磷酸磷脂酰肌醇(lipidphosphatidylinositol 4,5-bisphosphate, PIP2) 生成3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇(phosphatidylinositol3,4,5-trisphosphate, PIP3)，觸發下游一系列信號級聯反應包括AKT和哺乳動物類雷帕霉素靶蛋白(mammaliantarget of rapamycinm, mTOR)的激活【3】。PI3Kα結合膜結合受體酪氨酸激酶(membrane-boundreceptor tyrosine kinases, RTKs)或發生基因突變從而激活。已經發現......閱讀全文
PIK3CA順式雙突變增加乳腺癌患者對PI3Kα抑制劑的敏感性
在所有腫瘤中，PIK3CA是最常見發生突變的原癌基因【1】。它編碼的p110α，組成負責細胞正常生長增殖的磷酸肌苷3激酶(phosphoinositide3-kinase alpha, PI3Kα)復合物的催化亞基【2】。p85α組成PI3Kα的調控亞基。PI3Kα磷酸化4,5-二磷酸磷脂酰肌醇
Science：PIK3CA雙突變讓乳腺癌患者對PI3K抑制劑更敏感
在一項新的研究中，來自美國多個研究機構的研究人員發現乳腺癌的一個亞群含有兩個PIK3CA突變，并且這兩個突變發生PIK3CA的同一個等位基因上。相關研究結果發表在2019年11月8日的Science期刊上， 論文標題為“Double PIK3CA mutations in cis increas
Cancer Cell：p85的雙面人生
p85是著名因子磷脂酰肌醇3激酶（Phosphoinositide3 kinase，PI3K）的一個85 kDa大小的調節亞基，近年來科學家們發現了越來越多的這種亞基編碼基因：PIK3R1的突變，而這種基因又與結腸癌等多種癌癥發病存在相關性，因此其研究備受關注。 近期來自德州大學西南醫學中心等
PI3K抑制劑—癌癥治療新選擇
在人類腫瘤細胞中,PI3K–AKT–mTOR信號通路是最常見的失調通路。但這條通路又是如此重要,涉及到正常細胞的代謝、生長與繁殖,而腫瘤細胞也靠著這條通路維持著生長、轉移與擴散。在腫瘤細胞中,這條通路被異常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
上海藥物所揭示酪氨酸激酶表達譜作為PI3K抑制劑
PI3Kα在乳腺癌中發生高頻激活突變，與乳腺癌發生發展以及耐藥密切相關，已成為治療乳腺癌的重要靶標。現有PI3Kα選擇性抑制劑種類有限而且在臨床試驗中療效個體差異大，亟需發現新的PI3Kα選擇性抑制劑以及療效預測生物標志物。 中國科學院上海藥物研究所科研人員在研究和開發自主知識產權靶向PI3K
酪氨酸激酶表達譜作為PI3K抑制劑治療乳腺癌候選標志物
乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，乳腺是由皮膚、纖維組織、乳腺腺體和脂肪組成的，乳腺癌是發生在乳腺腺上皮組織的惡性腫瘤。乳腺癌中99%發生在女性，男性僅占1%。它的發病常與遺傳有關，以及40-60歲之間、絕經期前后的婦女發病率較高。 PI3Kα在乳腺癌中發生高頻激活突變，與乳腺癌發生發展以及耐
Cancer Res：科學家解析ER陽性乳腺癌如何抵抗靶向抑制劑
近日，來自英國和西班牙等國家的科學家們深入探討了雌激素受體陽性乳腺癌抵抗CDK4/6細胞周期激酶的小分子抑制劑的機制，同時提出了解決藥物抵抗問題的聯合治療方法。相關研究結果發表在國際學術期刊cancer research上。 CDK4/6細胞周期激酶的小分子抑制劑已經在雌激素受體陽性的轉移性乳
Nature子刊：中國乳腺癌人群基因突變譜
復旦大學附屬腫瘤醫院邵志敏教授、胡欣副教授領銜的研究團隊，歷時5年探索研究，首次成功繪制出PI3K/AKT通路在中國乳腺癌人群中的基因突變譜，并對該通路基因中功能性突變進行了系統化地解讀與鑒定。該研究對乳腺癌實施精準診療、藥物研發具有重要意義。 這一研究成果公布在Nature Communic
NF-κB信號通路相關基因介紹--PIK3CA基因
PIK3CA基因編碼的蛋白是PI3Ks的催化亞單位，PI3Ks是一種脂激酶家族，能特異性磷酸化磷脂酰肌醇的3位羥基，產生第二信使肌醇類物質。PI3Ks家族分I型、II型和III型，其中IA型又分為IA和IB兩個亞型，PIK3CA則是IA型的催化亞單位。PIK3CA基因的突變可以導致PI3Ks的催化活
Jak-STAT信號通路相關基因功能介紹--PIK3CA基因
PIK3CA基因編碼的蛋白是PI3Ks的催化亞單位，PI3Ks是一種脂激酶家族，能特異性磷酸化磷脂酰肌醇的3位羥基，產生第二信使肌醇類物質。PI3Ks家族分I型、II型和III型，其中IA型又分為IA和IB兩個亞型，PIK3CA則是IA型的催化亞單位。PIK3CA基因的突變可以導致PI3Ks的催化活