大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素
第三十七章 大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素 第一節 大環內酯類抗生素 大環內酯類抗生素是一類具有14—16碳內酯環共同化學結構的抗菌藥。早期的紅霉素治療呼吸道、皮膚軟組織等感染，療效確切，亦無嚴重的不良反應，但抗菌譜仍相對較窄，生物利用度低，因此臨床應用受限。近年新開發的大環內酯類抗生素抗菌活性增高，對支原體、衣原體的作用也明顯增強，且不易被胃酸破壞，生物利用度高，血藥濃度高，半衰期延長，不良反應也相應減少。本類藥物抗菌機制是與細菌核蛋白體的50s亞基結合，抑制轉肽作用和mRNA的移位，從而阻礙細菌的蛋白質合成。本類藥物間存在著不完全交叉耐藥性。紅 霉 素 [抗菌作用]抗菌譜1、G+菌&n......閱讀全文
大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素
第三十七章??大環內酯類、林可霉素類及多肽類抗生素?第一節????????????大環內酯類抗生素?大環內酯類抗生素是一類具有14—16碳內酯環共同化學結構的抗菌藥。早期的紅霉素治療呼吸道、皮膚軟組織等感染，療效確切，亦無嚴重的不良反應，但抗菌譜仍相對較窄，生物利用度低，因此臨床應用受限。近年新開發
抗生素林可霉素類特點介紹
包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌譜較窄,抗菌作用與紅霉素相似,氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強 4-8 倍,主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。
抗生素多肽類特點介紹
包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,腎毒性大,療效差,只用于嚴重耐藥的 G- 桿菌感染。 ??萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑,對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,對 G- 桿菌多
關于多肽類物質的保存方式介紹
多肽類保健食品只需置于陰涼干燥處即可。 對于多肽試劑和多肽類藥物則需要保存在干燥器中。在將它們暴露于空氣之前， 冷凍干燥多肽可以放于室溫。這將是濕度影響減少，當無法冷凍干燥時，最好的方法是以小的工作樣量存放。對于含Cys, Met或者TrP的多肽試劑，脫氧緩沖劑對其溶解必不可少，因為這種多肽試
簡述鹽酸克林霉素注射液的藥理毒理
藥理 本品屬林可霉素類抗生素，為林可霉素的衍生物，抗菌譜與林可霉素相同，抗菌活性較林可霉素強4～8倍.對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)，鏈球菌屬，白喉桿菌，炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭氏陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌，梭桿菌屬，消化球菌，消化鏈球菌，產氣莢膜桿
大環內酯類抗生素類抗生素的介紹
大環內酯類抗生素是指14至16元大環內酯類抗生素（如紅霉素類衍生物、乙酰螺旋霉素等）。而實際上，廣義的大環內酯類抗生素藥物包括：14至16元大環內酯類抗生素、24元或31元大環內酯內酰胺類抗生素（如他克莫司tacorolimus和西羅莫司sirolimus，免疫抑制劑）、多烯大環內酯類抗生素（如
概述林可霉素的藥物相互作用
1、與吸入性麻醉藥同用，神經肌肉阻斷現象可有加強，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術中或術后同用也應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。 2、與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用，林可霉素類在療程中，甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲
大環內酯類抗生素的概述
大環內酯類抗生素（macrolide antibiotics，MA）是一類分子結構中具有14至16碳內酯環的抗菌藥物的總稱。 該類抗生素主要被用于治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染，屬于快速抑菌劑。其作用機理為：阻斷50s核糖體中肽酰轉移酶的活性，抑制細
大環內酯類抗生素的簡介
大環內酯類抗生素（macrolide antibiotics，MA）是一類分子結構中具有14至16碳內酯環的抗菌藥物的總稱。 該類抗生素主要被用于治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染，屬于快速抑菌劑。其作用機理為：阻斷50s核糖體中肽酰轉移酶的活性，抑制細
大環內酯類和頭孢類能不能聯合用藥
大環內酯類是通過抑制細菌的蛋白質而發揮作用的,屬于抑菌劑,能把細菌抑制到靜止期,而頭孢類抗生素是通過破壞細菌的細胞壁而起到殺菌作用的,在細菌的繁殖期作用強,在細菌的靜止期作用弱.而且會加重肝腎所以不能合用.
多肽類藥及抗體偶聯藥物（ADC）細分市場戰略投資展望
生物創新藥物是醫藥行業的新興產業，國家“十二五規劃” 確定了生物醫藥發展的重點。多肽藥物具有因適應癥廣、安全性高且療效顯著等特點，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景。抗體-藥物偶聯（ADC）藥物結合單克隆抗體的靶向性和小分子藥物的高度細胞毒性，
多肽類藥及抗體偶聯藥物（ADC）細分市場戰略投資展望
生物創新藥物是醫藥行業的新興產業，國家“十二五規劃” 確定了生物醫藥發展的重點。多肽藥物具有因適應癥廣、安全性高且療效顯著等特點，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發前景。抗體-藥物偶聯（ADC）藥物結合單克隆抗體的靶向性和小分子藥物的高度細胞毒性，
GLP1類多肽藥物固相合成載體
摘要：海普提供的固相合成載體可用于多肽藥物、核酸藥物合成，擁有豐富產品品系，產品整體質量穩定，應用經驗豐富。#GLP-1類多肽藥物固相合成載體 胰高血糖素樣肽(GLP-1)是人在進食過程中由腸黏膜內分泌細胞L細胞分泌的腸源性激素。GLP-1通過刺激胰島素的合成(胰島β細胞)和抑制胰高血糖素的分泌(胰
博瑞醫藥布局減肥多肽類原料藥
近日，博瑞醫藥減肥多肽類原料藥技術改造項目備案日前獲批通過。繼此前加碼在研減肥藥注射液產能之后，博瑞醫藥再次出手布局原料藥。 博瑞醫藥對在研減肥藥BGM0504的產業化十分重視，寄希望于全面打造制劑、原料藥一體化自主供給體系。此前，蘇州工業園區管委會官方網站公示了《博瑞制藥（蘇州）有限公司化學
關于抗生素的干擾蛋白質的合成作用介紹
干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括福霉素（放線菌素）類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。蛋白質的合成是在核糖體上進行的，其核糖體由由50S和30S兩個亞基組成。其中，氨基糖苷類和四環素類抗生素作用于30S亞基，而氯霉素、大環內酯類、林可霉素類等主要作用于
簡述抗生素干擾蛋白質的合成
干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括福霉素（放線菌素）類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。蛋白質的合成是在核糖體上進行的，其核糖體由由50S和30S兩個亞基組成。其中，氨基糖苷類和四環素類抗生素作用于30S亞基，而氯霉素、大環內酯類、林可霉素類等主要作用于
抗生素作用機制干擾蛋白質的合成
干擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括福霉素(放線菌素)類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。蛋白質的合成是在核糖體上進行的,其核糖體由由50S和30S兩個亞基組成。其中,氨基糖苷類和四環素類抗生素作用于30S亞基,而氯霉素、大環內酯類、林可霉素類等主要作用于50
青霉素類和大環內酯類能不能聯合用藥
青霉素類和大環內酯類是不可以聯合用藥的。因為兩種藥物的抗菌機制不一樣，聯合用藥會增加副作用和降低療效的。
大環內酯類抗生素的臨床應用
? 目前沿用的大環內酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大環內酯類新品種（新大環內酯類）有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應癥有所擴大。???
大環內酯類抗生素的臨床應用
1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明， 大環內酯類抗生素除了對球菌、厭氧菌、軍團菌以及支原體、衣原體有效外，還可以用于治療分枝桿菌（包括結核分枝桿菌和非典型分枝桿菌）、綠膿桿菌感染。有防止綠膿桿菌生物被膜形成的作用，與喹諾酮類藥物聯用有協同殺菌作用。2001 年美國胸科學會修訂的《成人社區獲
關于大環內酯類抗生素的簡介
以紅霉素為代表的大環內酯類最多用于治療院外細菌性肺部感染，對肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌等各種革蘭陽性球菌具有強大抗菌活性；對流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、布魯菌屬及除脆弱類桿菌、梭狀桿菌以外的各種厭氧菌亦具有相當大的抗菌活性；因其能進入細胞內，對不典型肺炎如衣原體、支原體、軍團菌肺炎具有肯定的
大環內酯類抗生素的作用機制
大環內酯類能不可逆的結合到細菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質合成。現認為大環內酯類可結合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA從mRNA的“A"位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能結合到”A“位，選擇抑制細菌蛋白質的合成；或與細菌核糖體50
細菌耐藥性產生滅活酶的相關介紹
細菌產生滅活的抗菌藥物酶使抗菌藥物失活是耐藥性產生的最重要機制之一，使抗菌藥物作用于細菌之前即被酶破壞而失去抗菌作用。這些滅活酶可由質粒和染色體基因表達。β-內酰胺酶：由染色體或質粒介導。對β-內酰胺類抗生素耐藥，使β-內酰胺環裂解而使該抗生素喪失抗菌作用。β-內酰胺酶的類型隨著新抗生素在臨床的
簡述林可霉素口服溶液的藥理作用
1、藥理本品屬林可霉素類抗生素。抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜
類癌及類癌綜合征的概述
類癌（carcinoid）又稱類癌瘤（carcinoid tumor），是一組發生于胃腸道和其他器官嗜鉻細胞的新生物，其臨床、組織化學和生化特征可因其發生部位不同而異。此種腫瘤能分泌5-羥色胺（血清素）、激肽類、組織胺等生物學活性因子，引起血管運動障礙、胃腸癥狀、心臟和肺部病變等，稱為類癌綜合
類癌及類癌綜合征的診斷
類癌瘤缺乏特殊征象，診斷頗為困難。臨床上往往被忽略或誤診為闌尾炎、克隆病、腸癌等疾病。當類癌瘤出現類癌綜合征時，診斷較易。典型者表現為皮膚潮紅、腹瀉、腹痛、哮喘、右心瓣膜病變和肝腫大等。血清5-HT含量增加和尿中5-HIAA排出增多，對診斷有意義，如超過261.5～523μmol/24h，診斷即
關于氯霉素眼膏的注意事項介紹
一、注意事項： 1．長期使用(超過3個月)可引起視神經炎或視神經乳頭炎(特別是小兒)。長期應用本品的患者，應事先作眼部檢查，并密切注意患者的視功能和視神經炎的癥狀，一旦出現即停藥。同時服用維生素C和維生素B。 2．涂眼時瓶口勿接觸眼睛，使用后應將瓶蓋擰緊，勿使瓶口接觸皮膚以免污染。 二、孕
液相色譜在線凈化電噴霧串聯質譜應用（一）
液相色譜在線凈化-電噴霧串聯質譜測定水產品中大環內酯和林可胺類藥物殘留 ? 摘 要：建立了水產品中大環內酯類抗生素[紅霉素（ERM）、羅紅霉素（ROM）、替米卡星（TIL）、泰樂菌素（T Y L ） 、北里霉素（K I T ） 、交沙霉素（JOS）、竹桃霉素（OLM）、螺旋霉素
大環內酯類抗生素的相互作用及注意事項
相互作用 紅霉素和克拉霉素發生藥物相互作用的可能性與強度遠大于阿奇霉素。可能原因是三者對藥物主要代謝酶CYP3A4 活性而非藥物轉運體P-GP 活性的抑制強度不同造成的。以咪達唑侖為CYP3A4 底物評估三者介導的藥物相互作用強度，發現克拉霉素、紅霉素和阿奇霉素分別引起強、中度和弱相互作用，因
大環內酯類抗生素的合理應用
? 目前沿用的大環內酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大環內酯類新品種（新大環內酯類）有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應癥有所擴大。???