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難溶性藥物由于顆粒大小或者加入的賦型劑的不同，會導致口服劑量相同，但是療效卻有很大的差異。在固體制劑研發中，增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物生物利用度，從而促進藥物在人體的吸收，提高藥物的臨床效果，是藥學研究的一個重要環節。提高難溶性藥物的溶解度，提高生物利用度，比較常見的工作可以從原料微粉化、增加表面活性劑、固體分散體3個環節逐步開展。 原料微粉化 由于固體的溶解速率與其溶出介質接觸表面積成正比，因此減小粒徑以增大表面積是目前增大難溶性藥物在胃腸道中溶出度、提高生物利用度的一種常用方法。在固體制劑研發中，原料藥的粉碎是片劑制備的第一步也是關鍵性的一個環節。原料藥微粉化是解決難溶性藥物溶解度的有效手段之一，與大顆粒相比，微粉化后的藥物的溶解速率更快、溶解度更高、附著性更強，并且能夠以更快的速率分散到血液里。 如有研究者建立了頭孢地尼顆粒溶出度試驗的方法,并分別考察原料藥微粉化前后的頭孢地尼顆粒的溶出情況[1......閱讀全文
難溶性藥物由于顆粒大小或者加入的賦型劑的不同，會導致口服劑量相同，但是療效卻有很大的差異。在固體制劑研發中，增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物生物利用度，從而促進藥物在人體的吸收，提高藥物的臨床效果，是藥學研究的一個重要環節。提高難溶性藥物的溶解度，提高生物利用度，比較常見的工作可以從原料微粉化、
難溶性藥物由于顆粒大小或者加入的賦型劑的不同，會導致口服劑量相同，但是療效卻有很大的差異。在固體制劑研發中，增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物生物利用度，從而促進藥物在人體的吸收，提高藥物的臨床效果，是藥學研究的一個重要環節。提高難溶性藥物的溶解度，提高生物利用度，比較常見的工作可以從原料微粉化
難溶性藥物由于顆粒大小或者加入的賦型劑的不同，會導致口服劑量相同，但是療效卻有很大的差異。在固體制劑研發中，增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物生物利用度，從而促進藥物在人體的吸收，提高藥物的臨床效果，是藥學研究的一個重要環節。提高難溶性藥物的溶解度，提高生物利用度，比較常見的工作可以從原料微粉化、增加
生物利用度 生物利用度是人和動物服藥后通過血或尿中藥物濃度的測定來反映藥物制劑在體內可能被吸收利用的程度進而推斷療效。從理論上講, 藥物的體內實驗和臨床研究才是評價制劑的最根本和最可靠的依據。但生物利用度試驗工作量極大, 費用高, 對每個樣品進行篩選評定, 檢驗和控制產品質量只能借助于體外實驗
溶出度檢查 一、概況 早在幾十年前就有人指出，藥物在體內吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經過崩解和溶解然后轉為溶液的過程，如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題，另一方面，某些藥理作用劇烈，安全指數
一、概況 早在幾十年前就有人指出，藥物在體內吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經過崩解和溶解然后轉為溶液的過程，如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題，另一方面，某些藥理作用劇烈，安全指數小，吸收迅速的藥物
溶出度（Dissolution rate）也稱溶出速率，是指在規定的溶劑和條件下，藥物從片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑中溶出的速度和程度。測定固體制劑溶出度的過程稱為溶出度試驗（Dissolution test），它是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中的崩解和溶出的體外試驗方法。藥物溶出度檢查是評價
溶出度：是指藥物從片劑等固體制劑在規定溶劑中溶出的速度和程度。溶出度是片劑質量控制的一個重要指標，對難溶性的藥物一般都應作溶出度的檢查。由于藥物的溶出直接影響藥物在體內的吸收和利用, 溶出度試驗已成為評價制劑質量及生產工藝的指標之一。早在幾十年前就有人指出，藥物在體內吸收速度常常由溶解的快
近年來，科研人員采用高通量篩選技術篩選出了大量應用于抗腫瘤的活性化合物，但這些化合物大多分子量高、疏水性強。據統計，目前至少有40％的藥物因難溶性問題使用受到了限制。例如，紫杉醇是最具療效的廣譜抗腫瘤藥物之一，但由于其水溶性差，臨床上多以聚氧乙烯蓖麻油和乙醇混合物作為溶媒溶解后靜
2012年下半年以來，全國煤炭市場一路“陰跌”。在產煤大省山西，到今年上半年，多數煤礦陷入虧損，煤炭工業利潤下降60%。 日前，《瞭望》新聞周刊記者在山西采訪時，有許多煤礦企業負責人向記者“訴苦”，由于需求不足，產能持續釋放，煤炭行業至少要過3～5年的苦日子。 面對這一形勢，今年7月