關于吡嗪酰胺的副反應介紹
其副反應較為少見,以肝臟損害為主,可見于個別用藥量偏大,每日劑量超過2克或療程過長者,且以老年人為多。為預防該藥的毒性反應,每日劑量應在2克以下,療程應在3個月以內,不可用藥時間過長,在老年人更應謹慎用藥。少見的副反應還有血尿酸升高及誘發關節痛,故有痛風素質的人及痛風患者應禁用該藥。另外,有極各別對日光敏感者,服藥可使皮膚曝光部位呈鮮紅棕色或古銅色,停藥后可逐漸恢復。......閱讀全文
關于吡嗪酰胺的副反應介紹
其副反應較為少見,以肝臟損害為主,可見于個別用藥量偏大,每日劑量超過2克或療程過長者,且以老年人為多。為預防該藥的毒性反應,每日劑量應在2克以下,療程應在3個月以內,不可用藥時間過長,在老年人更應謹慎用藥。少見的副反應還有血尿酸升高及誘發關節痛,故有痛風素質的人及痛風患者應禁用該藥。另外,有極各
關于吡嗪酰胺的鑒別測定介紹
一、基本信息 本品為吡嗪甲酰胺,按干燥品計算,含C5H5N3O不得少于99.0%。 二、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末。 本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶。 三、熔點 本品的熔點(通則-0621)為188~192℃。 四、鑒別 1、取本品0.1g,加水10mL溶解,加硫酸亞
關于吡嗪酰胺片的基本介紹
吡嗪酰胺片,適應癥為本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。 1、成份? 本品主要成份為:吡嗪甲酰胺 分子式:C5H5N3O 分子量:123.12 2、性狀:本品為白色或類白色片。 3、適應癥:本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥
關于吡嗪酰胺的含量測定介紹
一、含量測定 取本品約0.10g,精密稱定,加醋酐50mL溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于12.31mg的C5H5N3O。 二、類別 抗結核病藥。 三、貯藏 遮光,
關于吡嗪酰胺的用法用量介紹
口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每6小時按體重5~8.75mg/kg,或每8小時按體重6.7~11.7mg/kg,最高每日3g。治療異煙肼耐藥菌感染時可增加至每日60mg/kg。小兒除非必須,通常不宜應用。必須應用時應充分權衡利弊。①吡嗪酰胺亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/
關于吡嗪酰胺的基本信息介紹
吡嗪酰胺,是一種有機化合物,化學式為C5H5N3O,是一種治療結核病的藥物,有抗菌殺菌的功效,在pH值為5~5.5的條件下,抗菌活性最強。 1、基本信息 化學式:C5H5N3O 分子量:123.113 CAS號:98-96-4 EINECS號:202-717-6 2、理化性質 密度
關于吡嗪酰胺的作用用途介紹
該品的結構類似煙酰胺,進入細胞可起殺菌作用。在pH較低的條件下,抗菌活性較強,該品為一線抗結核藥,與其他抗結核藥無交叉耐藥性,主要用于經一線藥物治療無效的病例。單用該品易產生耐藥性需與其他抗結核藥物聯合應用。
關于吡嗪酰胺片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 : 孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 2、兒童用藥:本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。 3、老年用藥:尚不明確。
關于吡嗪酰胺片的藥理毒理介紹
本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5—5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug/ml,達50ug/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用
關于吡嗪酰胺的注意事項介紹
1、交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對該品也過敏。 2、對診斷的干擾:該品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3、糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4、應用該品療程中血
關于吡嗪酰胺的物質檢查介紹
酸度 取本品,加水溶解并稀釋制成每1mL中約含15mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.0。 溶液的顏色 取本品0.10g,加水10mL溶解后,溶液應無色。 硫酸鹽 取本品0.30g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0mL制成的對照液比較,不得更濃(
關于吡嗪酰胺片的用法用量介紹
1、用法用量: 口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。 2、不良反應: 發生率較高者:關節痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發生率較少者:
關于吡嗪酰胺片的注意事項介紹
1.交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。 2.對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4.應用本品療程中血
關于吡嗪酰胺的分子結構數據介紹
摩爾折射率:31.36 摩爾體積(cm3/mol):94.5 等張比容(90.2K):270.0 表面張力(dyne/cm):66.4 極化率(10-24cm3):12.43
吡嗪酰胺的檢查方法
酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含15mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.溶液的顏色取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液應無色硫酸鹽取本品0.30g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.033%)。有關物質照高效
簡述吡嗪酰胺的禁忌
交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏的患者可能對該品也呈過敏。糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。該品具較大毒性,兒童不宜應用。肝功能減退者除非必要,通常不宜采用吡嗪酰胺。孕婦禁用.3歲以下小兒不用。糖尿病、痛風、肝功能不全者慎用。用藥期間定期檢查肝功能。
關于吡嗪酰胺片的藥代動力學介紹
口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%一105%。蛋白結合率約10%-20%。口服2小時后血藥濃度可達峰值,T1/2為9-10小時,肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,
使用吡嗪酰胺的不良反應介紹
發生率較高者:食欲減退、發熱、異常乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),發生率較少者:畏寒、關節腫痛(尤其大趾、髁、膝關節)或病變關節皮膚拉緊發熱(急性痛風性關節痛)。應用該品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風發作,須進行血清尿酸測定。不良反應與劑量療程有關,應用常規劑量后,不良反應已少見。 1
吡嗪酰胺的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末本品在水中略溶,在甲醇或乙醇中微溶熔點本品的熔點(通則0612)為188~192℃
吡嗪酰胺的鑒別方法
(1)取本品0.1g,加水10ml溶解,加硫酸亞鐵試液1ml,溶液顯橙紅色;加氫氧化鈉試液使成堿性后,轉變為藍色。(2)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含50g的溶液,作為供試品溶液(1),照紫外可見分光光度法通則0401)測定,在310nm的波長處有最大吸收。取供試品溶容液(1)用水稀釋
吡嗪酰胺膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1m中約含0.8g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見吡嗪酰胺有關物質項
吡嗪酰胺片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含吡嗪酰胺0.4mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.8g的溶液系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見吡嗪酰胺有
吡嗪酰胺的含量測定方法
取本品約0.10g,精密稱定,加醋酐50ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于12.31mg的CH5N3O
關于吡嗪酰胺的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):無 氫鍵供體數量:1 氫鍵受體數量:3 可旋轉化學鍵數量:1 互變異構體數量:2 拓撲分子極性表面積:68.9 重原子數量:9 表面電荷:0 復雜度:115 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:0 確定化
吡嗪酰胺的類別和貯藏方法
類別抗結核病藥。貯藏遮光,密封保存
吡嗪酰胺片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
吡嗪酰胺片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于吡嗪酰胺0.5g),加無水乙醇10ml,研磨使溶解,濾過,濾液水浴蒸干,取殘渣照吡嗪酰胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在268nm的波長處有最大吸收(3)取鑒別(1)項下的殘渣,經105°
吡嗪酰胺膠囊的基本性狀
本品的內容物為白色或類白色粉末
吡嗪酰胺膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于吡嗪酰胺0.5g),加無水乙醇10ml,使溶解,濾過,濾液水浴蒸干,取殘渣,照吡嗪酰胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在268mm的波長處有最大吸收。(3)取鑒別(1)項下的殘渣,經1
吡嗪酰胺膠囊的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于吡嗪酰胺0.25g),置100m量瓶中,加水適量,振搖使吡嗪酰胺溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液1ml,置250ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取吡嗪酰胺對照品適