科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合物晶體結構
血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類的生命健康、致死致殘的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻斷P2Y12受體血液凝固，其阻斷劑也是當代藥物研究的重點和熱點之一。當前，市場上靶向該受體的藥物都存在一定的副作用或者不足，例如第四代P2Y12受體阻斷劑可能導致病人呼吸困難。P2Y12受體的三維結構以及受體配體識別方式等信息的缺失則嚴重制約了新的抗血栓藥物研發。 中國科學院上海藥物研究所研究員趙強和吳蓓麗的研究團隊，與美國Scripps研究所、上海科技大學iHuman 研究所、美國國立衛生研究院 (NIH) 和德國波恩大學通力合作，首次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復合物的高分辨率的晶體結構。該研究發現P2Y12受體存在許多與其它大部分已知G蛋白偶聯受體結構不同的結構特征，拓展了我們對這一受體超家族的認知。 此外，研究還首次在......閱讀全文
藥物與受體概念
受體（receptor）是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分，能識別周圍環境中某種微量化學物質，首先與之結合，并通過中介的信息轉導與放大系統，觸發隨后的生理反應或藥理效應。自從Langley 提出受體學說100年后，受體已被證實為客觀存在的實體，類型繁多，作用機制多已被闡明，現在受體已不再是一個
《食品中5種α受體阻斷類藥物的測定》
市場監管總局關于發布《食品中5種α-受體阻斷類藥物的測定》食品補充檢驗方法的公告BJS 201808 1 范圍 本方法規定了食品（含保健食品）中酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨賓、妥拉唑林的高效液相色譜-串聯質譜測定方法。 本方法適用于糖果（硬質糖果、凝膠糖果）、酒、茶飲料等
新研究發現引發藥物過敏反應的關鍵受體
英國《自然》雜志網站17日刊登一項研究成果，科研人員通過動物實驗發現，在一種免疫細胞表面附著的蛋白質受體是引發藥物過敏反應的“開關”，去除這種蛋白質可有效預防此類過敏癥狀。 一些人在注射或口服某些藥物后，會發生一系列過敏樣反應，比如出現皮疹、全身性過敏反應、血壓和心率變化等。此前研究發現，這
以G蛋白偶聯受體為靶點的多肽藥物研發
G蛋白偶聯受體（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人體內最大的一類蛋白家族。GPCR廣泛參與生理過程的調控，與多種疾病相關，且結構上有結合口袋，是很好的成藥位點。目前已有超過475種以GPCR為靶點的藥物獲批上市，銷售額占整體藥物市場的27%。 GPCR是
Toll樣受體的受體分布
TLRs分布的細胞多達20余種，Muzio M 等對TLR1-TLR5表達于人類白細胞的研究中發現，TLR1能在包括單核細胞，多形核細胞，T、B淋巴細胞及NK細胞等多種細胞中表達，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性細胞(如單核巨噬細胞)上表達，而TLR3只特異性表達于樹突狀細胞(dendriti
Toll樣受體的受體分類
在哺乳動物及人類中已經發現的人TLRs家族成員有11個。其中了解比較清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分別是定(TLR1,2,3,6,10)4號染色體，9號染色體(TLR4),1號染色體(TLR5),3號染色體(TLR9)，x號染色體(TLR7,8)。根據TLR
Toll樣受體的受體結構
所有Toll樣受體同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分為胞膜外區，胞漿區和跨膜區三部分。Toll樣受體胞膜外區主要行使識別受體及與其他輔助受體(co-receptor)結合形成受體復合物的功能。Toll樣受體的胞漿區與IL-1R家族成員胞漿區高度同源(IL-1R介導的信號傳導系統和機制與果蠅類似)，該區稱
T細胞受體協同受體介紹
T細胞受體與特異抗原的結合需要協同受體同時結合到MHC分子上加以強化。總共有兩種不同的T細胞協同受體：輔助型T細胞表面的CD4分子，負責識別第二類主要組織相容性復合體（MHC II）細胞毒性T細胞表面的CD8分子，負責識別第一類主要組織相容性復合體（MHC I）協同受體不僅提高了T細胞受體在功能上的
特殊G蛋白偶聯受體－作為開發新型癌癥藥物的關鍵靶點
近日，一項刊登在國際雜志Nature Communications上的研究報告中，來自瑞典卡羅琳學院的研究人員通過研究揭示了癌癥突變影響細胞膜表面特定類型受體的分子機制，相關研究或為開發治療特定類型癌癥的個體化藥物療法提供新的思路，比如直腸癌和肺癌等。 文章中，研究者重點對一類名為Clas
血管緊張素受體的獨特激活機制，有望開發出新的藥物
與當前使用的許多藥物一樣，降血壓藥物通常具有“脫靶”效應，這是因為我們迄今為止尚未精確地理解它們是如何起作用的。 如今，在兩項新的研究中，來自美國杜克大學、加州大學洛杉磯分校、斯坦福大學和哈佛大學的研究人員準確地展示了一種至關重要的細胞表面受體如何與各種藥物發生不同的相互作用，從而有望讓人們為
上海藥物所揭示阿片受體家族與內啡肽系統的分子機制
內源阿片系統由四個阿片受體成員以及一系列阿片肽組成，廣泛分布在中樞神經系統、外周神經系統和免疫系統，調控鎮痛、欣快、獎賞、認知、應激等信號通路，是臨床用于治療疼痛、焦慮等疾病的重要靶標。 阿片受體家族共有四個成員即μOR、δOR、κOR、NOPR，均屬于G蛋白偶聯受體，主要通過偶聯下游Gi蛋白
激素受體
中文名激素受體外文名hormone receptor定義激素受體：位于細胞表面或細胞內，結合特異激素并引發細胞發生生理生化反應的蛋白質。位????置細胞表面或細胞內作????用結合特異激素
什么β受體
受體：是存在于細胞膜上、胞漿內或細胞核上的大分子蛋白質，它能識別周圍環境中某種微量化學物質，首選與之結合，隨后產生相應的藥理效應。傳出神經系統的受體：可分為.膽堿受體和腎上腺素受體。其中腎上腺素受體是與NA或腎上腺素結合的受體，主要分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上。腎上腺素受體又分
膜受體的激素受體的相關介紹
激素與受體結合后如何產生生物效應？20世紀60年代提出的第二信使假設認為,作為第一信使的激素分子與細胞膜受體結合后并不進入細胞。結合激素的受體能使位于膜上的腺苷酸環化酶活化,從而使ATP轉成環（化）腺苷酸（cAMP）,后者稱為第二信使,它能引發細胞內一系列生化反應而產生最終生物效應。例如,腎上腺
串聯質譜法檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留
實驗材料動物源性食品儀器、耗材TSQ Quantum三重四極桿串聯質譜儀電噴霧電離源Surveyor AS自動進樣器β-受體激動劑，又稱為β-興奮劑（β－agonists）是一類人工合成藥物，主要用于防治人、獸支氣管哮喘和支氣管痙攣，在藥學上稱為β-腎上腺素興奮劑。β-受體激動劑在體育比賽中可用于增
新的受體信號轉導機制可能為藥物研發提供新方向
在一項發表在《PLoS ONE》雜志上的研究中，科學家新發現的受體信號轉導機制可能幫助我們更好的設計藥物。新發現的一組蛋白alpha arrestins（抑制蛋白類）可能在細胞信號轉導過程中發揮關鍵作用。 市場上的超過三分之一的藥物是針對G蛋白偶聯受體發揮作用的，G蛋白偶聯受體主要控制細胞信號
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合晶體結構
中科院上海藥物研究所趙強和吳蓓麗研究團隊日前首次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。 血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻斷劑也是
細胞膜受體的毒素受體的介紹
發現很多毒素也是通過與細胞膜上的受體相結合后才產生效應的。如霍亂毒素是霍亂弧菌產生的外毒素,分子量為84000,由A、B二種亞單位組成。A亞單位有兩條肽鏈A1和A2,由一對二硫鍵聯接。亞單位B與細胞膜上的受體相結合。亞單位A1則具有激活膜上腺苷酸環化酶的作用。 霍亂毒素的受體是一種神經節苷脂,
歐洲首個靶向IL17受體的銀屑病藥物Kyntheum獲歐盟批準
阿英國制藥巨頭阿斯利康（AstraZeneca）與合作伙伴利奧制藥（Leo Pharma）近日宣布，單抗類抗炎藥Kyntheum（brodalumab）已獲歐盟委員會（EC）批準，作為一種新的生物制劑，用于適合系統治療（全身治療）的中度至重度斑塊型銀屑病成人患者。 在美國，brodalumab
血栓素A2受體結構揭示抗心血管疾病藥物作用機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在抗心血管疾病藥物靶點的結構和功能研究方面取得新進展——首次測定了血栓素A2受體TP分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療心血管疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于倫敦時間12月3日在國際學術期刊Nature
上海藥物所等揭示孤兒受體GPR119識別配體的分子機制
糖尿病、脂肪肝和肥胖癥等代謝性疾病已成為影響人類健康的“殺手”之一。研究顯示一些孤兒受體可能成為治療這些疾病的重要靶點。GPR119又稱葡萄糖依賴的促胰島素受體（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶聯受體（GPCR）超家族中的一種孤兒受
上海藥物所首次揭示維甲酸X受體四聚體抑制機制
? RXR的配體結合結構域在不同狀態下采取的不同三維結構 維甲酸X受體(RXR)是核受體蛋白家族的核心成員。作為一種配體調節的轉錄因子，RXR參與了細胞發育和代謝調節等眾多生理過程，被認為是治療癌癥和代謝性疾病的重要藥物靶標。 2011年1月，國際重要學術期刊《生物
液質聯用檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留
β-受體激動劑，又稱為β-興奮劑（β－agonists）是一類人工合成藥物，主要用于防治人、獸支氣管哮喘和支氣管痙攣，在藥學上稱為β-腎上腺素興奮劑。β-受體激動劑在體育比賽中可用于增強運動員、動物(如馬)肌肉，提高運動成績，國際奧委會將β-受體激動劑列為禁用藥物。β-受體激動劑根據苯環取代基結構
激素核受體
中文名稱激素核受體英文名稱hormone nuclear receptor定 義細胞核內激素作用的靶分子。多為反式作用因子，當與相應的激素結合后，能與DNA的順式作用元件結合，調節基因轉錄。應用學科生物化學與分子生物學（一級學科），激素與維生素（二級學科）
受體的功能
受體具有兩方面的功能：第一個功能是識別自己特異的信號分子（配體），并且與之結合。正是通過受體與信號配體分子的識別，使得細胞能夠充滿無數生物分子的環境中，辨認和接收某一特定信號。第二個功能是把識別和接受的信號，準確無誤地放大并傳遞到細胞內部，從而啟動一系列胞內信號級聯反應，最后導致特定的細胞生物效應。
受體的分類
根據受體在細胞中的位置，將其分為細胞表面受體和細胞內受體兩大類。受體本身至少含有兩個活性部位：一個是識別并結合配體的活性部位；另一個是負責產生應答反應的功能活性部位，這一部位只有在與配體結合形成二元復合物并變構后才能產生應答反應，由此啟動一系列的生化反應，最終導致靶細胞產生生物效應。1.細胞膜受體大
紅藻氨酸受體
紅藻氨酸受體(KAR)是對神經遞質谷氨酸作出反應的離子型受體。通過激動劑紅藻氨酸鹽的選擇性激活，它們首先被鑒定為一種獨特的受體類型，紅藻氨酸鹽是一種首先從藻類Digeneasimplex中分離出來的藥物。傳統上，它們與AMPA受體一起被歸類為非NMDA型受體。與其他離子型谷氨酸受體AMPA和NMDA
β受體的分類
第一類為非選擇性的，作用于β1和β2受體，常用藥物為普萘洛爾，目前已較少應用；第二類為選擇性的，主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等;第三類也為非選擇性的,可同時作用于β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。β受體阻滯劑還可以劃分為脂溶性或水溶性,以及
多巴胺受體概述
已分離出五種多巴胺受體(DA2R) , 根據它們的生物化學和藥理學性質，可分為D1類和D2類受體。D1類受體包括D1和D5受體（在大鼠也稱D1A和D1B受體）。D2 類受體包括D2，D3和D4受體。兩類受體的C端含有磷酸化和棕櫚酰化位點,涉及激動劑依賴性受體的去敏感化過程和第四胞內環的形成多巴胺
細胞膜受體的激素受體的相關介紹
激素與受體結合后如何產生生物效應？20世紀60年代提出的第二信使假設認為,作為第一信使的激素分子與細胞膜受體結合后并不進入細胞。結合激素的受體能使位于膜上的腺苷酸環化酶活化,從而使ATP轉成環（化）腺苷酸（cAMP）,后者稱為第二信使,它能引發細胞內一系列生化反應而產生最終生物效應。例如,腎上腺