簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。......閱讀全文
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
簡述莫索尼定的使用禁忌
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。 1. 對本品過敏者 2. 竇房結綜合癥、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。 3. 竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。 4. 惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。 5. 嚴重心功能不全患者。 6. 不穩定的心絞痛患者。 7.患有嚴重的肝臟疾
簡述莫索尼定的基本信息
中文名稱:莫索尼定 中文別名:莫索尼定,不帶鹽酸;4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名稱:Moxonidinum 英文別名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
簡述莫索尼定的物化性質
外觀與性狀:晶體 密度:1.52 g/cm 3(20oC) 熔點:40-43°C(lit.) 沸點:364.7oC at 760 mmHg 閃點:>230°F 折射率:1.68 儲存條件:存放在原始容器,陰涼黑暗的地方。
簡述莫索尼定的藥物相互作用
1 與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。 2 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 3 與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 4 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 5 本品不宜與三環類抗抑郁藥同用。
簡述雙嘧達莫的藥代動力學
雙嘧達莫注射液:血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊:口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),穩態谷濃度為0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)與
簡述鹽酸莫索尼定片的藥理作用
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥物相互作用
與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 本品不宜與三環類抗抑郁藥同用。
關于莫索尼定的生產方法介紹
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反應,生成的產物和甲醇鈉作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸銨及苯甲酰氯反應,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
關于莫索尼定的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余
使用莫索尼定的注意事項
本品和β本受體阻滯劑聯合用藥時,如心須中斷治療,應首先停用β體受體阻滯劑,待數日后再停用本品。 腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量并監測血壓。 對本品過敏時應停藥。 盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿采取突然停藥的措施。 開車或操縱機器者應謹慎,可能影
使用莫索尼定過量的危害介紹
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口干、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對于本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對癥處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位并抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
關于莫索尼定的用法用量介紹
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超
簡述可樂定透皮貼片的藥代動力學
可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然
卡莫氟片的藥代動力學
本品口服后,能在體內經多種途徑代謝,逐漸釋放出5-氟尿嘧啶,并能較長時間維持氟尿嘧啶于有效的血藥濃度范圍內,T max2~4小時,肝、腎及胃壁濃度較高,主要由尿排出。
關于莫索尼定的藥理作用介紹
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
關于莫索尼定的點評分析介紹
本品為α2-受體激動劑,屬于咪唑啉降壓藥。用于中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動,也適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥,為第二線降壓藥,在眼科主要為局部給藥。本品有降低眼壓作用,且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮,房水生
使用鹽酸莫索尼定片過量的介紹
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口干、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對于本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對癥處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位并抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
關于莫索尼定的基本信息介紹
莫索尼啶,又名莫索尼定,化學名為4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式為C9H12ClN5O,分子量為241.67700密度:1.52g/cm3,沸點:364.7°C at 760 mmHg,閃點:174.3°C,結晶,熔點217-219℃(分
關于鹽酸莫索尼定片的基本介紹
鹽酸莫索尼定片,用于輕~中度原發性高血壓。 1、警示語:? 老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。 2、成份:? 本品主要成份是鹽酸莫索尼定 3、所屬類別: 化藥及生物制品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>交感神經抑制藥
關于鹽酸莫索尼定片的禁忌介紹
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。 對本品過敏者 竇房結綜合癥、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。 竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。 惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。 嚴重心功能不全患者。 不穩定的心絞痛患者。 患有嚴重的肝臟疾病患者。 晚期的腎功能紊亂患者(GFR
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
美索巴莫片的藥代動力學
口服后血液藥物達峰時間(t max)為2小時,消除半衰期(t 1/2)為0.9~2小時。連服本品3日,在尿中檢中1%以下的原形藥物和10%的代謝產物,停藥后尿中未見其原形或代謝產物排出。
概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約
關于鹽酸莫索尼定片的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余
關于鹽酸莫索尼定片的用法用量介紹
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超
使用鹽酸莫索尼定片的不良反應
服藥初期可能會出現口干、倦怠、頭痛,偶爾頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀,通常在服藥一周內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,