科研人員首次發現G蛋白偶聯受體分子識別機制
中科院上海藥物研究所蔣華良課題組和王明偉課題組與美國、荷蘭、丹麥等國科學家合作，提出了G蛋白偶聯受體（GPCR）胞外段與跨膜區的動態變化模式，發現了該受體存在“開放”和“關閉”兩種分子構象，從而為其本身以及其他B型G蛋白偶聯受體的全長結構解析、功能研究和藥物發現奠定了基礎。相關研究7月31日在線發表于《自然—通訊》。 ......閱讀全文
重組G蛋白偶聯受體的純化實驗
純化受體從概念上可以分成兩步: 第一步用合適的去污劑將受體從膜中提取出來 (增溶）; 第二步使用如常規的親和標簽、與該受體特異結合的配體層析柱、分子排阻色譜和其他方法純化受體。最重要的是，必須注意選擇實驗條件以保持膜蛋白在整個純化過程中處于活性狀態。這一點怎么強調也不過分，因為很多 GPCR—旦被去
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹AXl
酪氨酸蛋白激酶受體UFO是一種人類由AXL基因編碼的酶。 該基因最初被命名為UFO，因為這種蛋白質的功能不明。 然而，自其發現以來的幾年中，對AXL表達譜和機制的研究使其成為一個越來越有吸引力的目標，特別是對于癌癥治療。 近年來，AXL已成為癌癥細胞免疫逃逸和耐藥性的關鍵促進因素，導致侵襲性和轉移性
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹GNAQ
GNAQ基因所編碼的蛋白屬于鳥嘌呤核苷酸結合蛋白（G蛋白）的家族，GNAQ與GNA11形成的復合物為G蛋白α亞基，這兩個基因調控細胞分裂，增強MEK（有絲分裂原活化蛋白激酶的激酶）蛋白活性，在80%的葡萄膜黑色素瘤病人中發現GNA11和GNAQ基因的突變，其機制為基因突變導致MEK的異常激活，目前正
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹SNCAIP
該基因編碼一種含有多個蛋白質相互作用域的蛋白質，包括錨蛋白樣重復序列、卷曲螺旋結構域和atp/gtp結合基序。編碼蛋白與神經元組織中的α-突觸核蛋白相互作用，可能在胞漿內含物的形成和神經變性中起作用。這個基因的突變與帕金森氏癥有關。選擇性剪接導致多個轉錄變體。[由RefSeq提供，2015年4月]T
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹GNAS
GNAS作為一個重要的信號轉導蛋白，主要功能是在G蛋白偶聯受體信號轉導途徑中，激活腺苷酸環化酶，導致cAMP水平的升高，參與調控細胞生長和細胞分裂。
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹TSHR
該基因編碼的蛋白是一種膜蛋白，是甲狀腺細胞代謝的主要調控因子。編碼蛋白是甲狀腺素和甲狀腺素的受體，其活性由腺苷酸環化酶介導。這個基因的缺陷是幾種甲狀腺機能亢進癥的原因。已經發現了三個編碼不同亞型的轉錄變體。[由RefSeq提供，2008年12月]The protein encoded by this
重組G蛋白偶聯受體的純化實驗（二）
3.受體-特異配體親和層析用一般的親和標簽富集受體之后，可能需要第二步純化以分離到純凈、有功能的受體蛋白。這主要是因為：①第一步純化得到的受體還不夠純, 仍有其他污染物。例如，用 XAaxanthineamineC0ngener，拮抗劑）層析柱純化腺苷受體可去除其中的一個主要污染物 (Wei
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹SRC
SRC基因編碼的蛋白屬于SRC家族激酶（SFKs），該家族由9個成員組成，分別是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES，其中SRC是目前研究最多的成員，也是與人類疾病聯系最為密切的蛋白。SRC蛋白是非受體酪氨酸激酶，可被多條信號轉導途徑所激活，而激活后的SRC激酶又通
G蛋白偶聯受體主要的生理功能
G蛋白偶聯受體參與眾多生理過程。包括但不限于以下例子:感光:視紫紅質是一大類可以感光的G蛋白偶聯受體。它們可以將電磁輻射信號轉化成細胞內的化學信號，引導這一過程的反應稱為光致異構化(Photoisomerization)。具體細節為:由視蛋白(Opsin)和輔因子視黃醛共價連接所構成的視紫紅質在光源
G蛋白偶聯受體的主要功能
(1)配體與受體結合;(2)受體活化G蛋白;(3)G蛋白激活或抑制下游效應分子;(4)效應分子改變細胞內第二信使的含量與分布;(5)第二信使作用于相應的靶分子，使之構象改變，從而改變細胞的代謝過程及基因表達等功能。由G蛋白耦聯受體所介導的細胞信號通路主要包括:cAMP信號通路和磷脂酰肌醇信號通路。
G蛋白偶聯受體的主要生理功能
G蛋白偶聯受體參與眾多生理過程。包括但不限于以下例子：感光：視紫紅質是一大類可以感光的G蛋白偶聯受體。它們可以將電磁輻射信號轉化成細胞內的化學信號，引導這一過程的反應稱為光致異構化（Photoisomerization）。具體細節為：由視蛋白（Opsin）和輔因子視黃醛共價連接所構成的視紫紅質在光源
關于G蛋白偶聯受體的激活的介紹
胞內部分有G蛋白結合區。G蛋白α，β，γ三種亞單位組成的三聚體，靜息狀態時與GDP結合．當受體激活時GDP－αβγ復合物在Mg2+參與下，結合的GDP與胞質中GTP交換，GTP－α與βγ分離并激活效應器蛋白，同時配體與受體分離。α亞單位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解為GDP，在與βγ亞單位
重組G蛋白偶聯受體的純化實驗（一）
一、引言天然的整合膜蛋白的量并不充足。因此對其的結構測定和功能分析需要:①重組膜蛋白的生產系統;②能分離得到有活性的膜蛋白（而不是沒有功能、折疊錯誤的膜蛋白）的純化策略。表達并純化原核和真核的膜蛋白在文獻中都有報道。讀者可以參考如Grisshammer 和Tate(1995;2003) 及Gri
關于G蛋白偶聯受體的功能特征介紹
G蛋白偶聯受體參與眾多生理過程。包括但不限于以下例子： 感光：視紫紅質是一大類可以感光的G蛋白偶聯受體。它們可以將電磁輻射信號轉化成細胞內的化學信號，引導這一過程的反應稱為光致異構化（Photoisomerization）。具體細節為：由視蛋白（Opsin）和輔因子視黃醛共價連接所構成的視紫紅
縮膽囊素受體識別配體和G蛋白選擇性的分子機制被揭示
中國科學院上海藥物研究所蔣軼/徐華強團隊、趙強團隊、吳蓓麗團隊、王明偉/楊德華團隊和上海科技大學趙素文團隊于Nature Chemical Biology背靠背在線發表了題目分別為 ”Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of
人體最大蛋白質家族研究獲進展
5月18日凌晨，《自然》期刊同時在線發表兩篇G蛋白偶聯受體（GPCR）重大科研成果，分別由中科院上海藥物研究所、上海科技大學領銜，聯合復旦大學藥學院共同完成。 中科院上海藥物研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機
G蛋白偶聯受體信號通路相關EPHA7
該基因屬于酪氨酸蛋白激酶家族的腎上腺素受體亞家族。eph和eph相關受體參與了發育事件的調節，特別是在神經系統中。eph亞家族的受體通常有一個單一的激酶結構域和一個胞外區域，包含一個富含cys的結構域和2個纖維連接蛋白iii型重復序列。根據其胞外結構域序列的相似性和結合ephrin-a和ephrin
G蛋白偶聯受體信號通路相關PTCH1
這個基因編碼一個補丁基因家族的成員。編碼蛋白是聲波刺猬（一種與胚胎結構形成和腫瘤發生有關的分泌分子）以及沙漠刺猬和印度刺猬蛋白的受體。這個基因作為腫瘤抑制因子發揮作用。這種基因的突變與基底細胞痣綜合征、食管鱗狀細胞癌、毛細胞瘤、膀胱移行細胞癌以及無腦畸形有關。選擇性剪接導致編碼不同亞型的多個轉錄變體
G蛋白偶聯受體信號通路相關GRM3
谷氨酸是中樞神經系統中主要的興奮性神經遞質，激活離子型和代謝型谷氨酸受體。谷氨酸能神經傳遞參與了正常大腦功能的大部分方面，在許多神經病理學條件下可能受到干擾。代謝型谷氨酸受體是一個g蛋白偶聯受體家族，根據序列同源性、推測的信號轉導機制和藥理特性可分為3類。I組包括GRM1和GRM5，這些受體已被證明
G蛋白偶聯受體信號通路相關GRM3
谷氨酸是中樞神經系統中主要的興奮性神經遞質，激活離子型和代謝型谷氨酸受體。谷氨酸能神經傳遞參與了正常大腦功能的大部分方面，在許多神經病理學條件下可能受到干擾。代謝型谷氨酸受體是一個g蛋白偶聯受體家族，根據序列同源性、推測的信號轉導機制和藥理特性可分為3類。I組包括GRM1和GRM5，這些受體已被證明
G蛋白偶聯受體信號通路相關GNA11
GNA11基因所編碼的蛋白屬于鳥嘌呤核苷酸結合蛋白（G蛋白）的家族，它在不同的跨膜信號系統中作為調節器或傳感器。這個基因突變與II型高鈣血癥型和常染色體顯性低血鈣癥。GNA11與GNAQ形成的復合物為G蛋白α亞基，這兩個基因調控細胞分裂，增強MEK（有絲分裂原活化蛋白激酶的激酶）蛋白活性，在80%的
G蛋白偶聯受體信號通路相關SOX10
該基因編碼參與調節胚胎發育和確定細胞命運的轉錄因子SOX（SRY相關HMG盒）家族的一個成員。編碼蛋白與其它蛋白形成蛋白復合物后可作為轉錄激活劑。該蛋白作為核質穿梭蛋白，對神經嵴和周圍神經系統發育具有重要意義。該基因突變與Waardenburg-Shah和Waardenburg-Hirschspru
G蛋白偶聯受體信號通路相關ARFRP1
該基因編碼的蛋白是一種膜相關gtp酶，定位于質膜，與adp核糖基化因子（arf）和arf樣蛋白（arl）有關。這個基因在跨高爾基體網絡和內切體之間的膜運輸中起作用。另外，還發現了編碼不同亞型的剪接轉錄變體。[由RefSeq提供，2012年5月]The protein encoded by this
G蛋白偶聯受體信號通路相關CXCR4
該基因編碼基質細胞衍生因子-1特有的CXC趨化因子受體。該蛋白有7個跨膜區，位于細胞表面。它與CD4蛋白一起作用，支持HIV進入細胞，并在乳腺癌細胞中高度表達。該基因突變與突發性（疣、低丙種球蛋白血癥、感染和骨髓增生）綜合征有關。編碼不同亞型的替代轉錄剪接變異體已經被描述。This gene enc
關于G蛋白偶聯受體的基本信息介紹
這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接（從肽鏈N端數起）第5和第6個跨膜螺旋的胞內環（第三個胞內環）上都有G蛋白（鳥苷酸結合蛋白）的結合位點。目前為止，研究顯示G蛋白偶聯受體只見于真核生物之中，而且參與了很多細胞信號轉導過程。在這些過程中，G蛋白偶聯受體能結合細胞
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹GNA11
GNA11基因所編碼的蛋白屬于鳥嘌呤核苷酸結合蛋白（G蛋白）的家族，它在不同的跨膜信號系統中作為調節器或傳感器。這個基因突變與II型高鈣血癥型和常染色體顯性低血鈣癥。GNA11與GNAQ形成的復合物為G蛋白α亞基，這兩個基因調控細胞分裂，增強MEK（有絲分裂原活化蛋白激酶的激酶）蛋白活性，在80%的
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹PTCH1
這個基因編碼一個補丁基因家族的成員。編碼蛋白是聲波刺猬（一種與胚胎結構形成和腫瘤發生有關的分泌分子）以及沙漠刺猬和印度刺猬蛋白的受體。這個基因作為腫瘤抑制因子發揮作用。這種基因的突變與基底細胞痣綜合征、食管鱗狀細胞癌、毛細胞瘤、膀胱移行細胞癌以及無腦畸形有關。選擇性剪接導致編碼不同亞型的多個轉錄變體
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹CXCR4
該基因編碼基質細胞衍生因子-1特有的CXC趨化因子受體。該蛋白有7個跨膜區，位于細胞表面。它與CD4蛋白一起作用，支持HIV進入細胞，并在乳腺癌細胞中高度表達。該基因突變與突發性（疣、低丙種球蛋白血癥、感染和骨髓增生）綜合征有關。編碼不同亞型的替代轉錄剪接變異體已經被描述。This gene enc
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹ARFRP1
該基因編碼的蛋白是一種膜相關gtp酶，定位于質膜，與adp核糖基化因子（arf）和arf樣蛋白（arl）有關。這個基因在跨高爾基體網絡和內切體之間的膜運輸中起作用。另外，還發現了編碼不同亞型的剪接轉錄變體。[由RefSeq提供，2012年5月]The protein encoded by this
與－－G蛋白偶聯受體相關因子介紹SOX10
該基因編碼參與調節胚胎發育和確定細胞命運的轉錄因子SOX（SRY相關HMG盒）家族的一個成員。編碼蛋白與其它蛋白形成蛋白復合物后可作為轉錄激活劑。該蛋白作為核質穿梭蛋白，對神經嵴和周圍神經系統發育具有重要意義。該基因突變與Waardenburg-Shah和Waardenburg-Hirschspru