12月19日,《自然化學生物學》在線發表了中國醫學科學院藥物研究所和中國科學院生物物理研究所合作的研究論文,報道了關于新穎芳香類化合物異戊烯基轉移酶—AtaPT,揭示了其雜泛性的分子機制,展現了該酶在藥用活性化合物生物合成與天然藥物合成生物學方面的巨大應用前景。 傳統上,酶被認為具有嚴格的底物及反應特異性,然而,研究發現許多酶卻能催化不同于其“天然”的底物或反應,即雜泛性。酶的雜泛性越來越受到科學界的關注,但其分子機制尚未完全闡明。 異戊烯基取代的天然產物結構類型多樣,并具多種藥理活性,是創新藥物的重要來源。天然產物分子中異戊烯基的引入不僅極大豐富了結構多樣性,而且因親脂性的增加而增強了與藥物靶點的親和力及生物利用度,從而提高了成藥性。由于天然產物結構復雜多樣,通過化學法進行異戊烯基化困難,利用雜泛性異戊烯基轉移酶進行異戊烯基化則為此提供了新的策略。 該研究從一株海洋紅樹林來源的土曲霉的基因組中首次發掘到一個新穎的a......閱讀全文
12月19日,《自然-化學生物學》(Nature Chemical Biology)雜志以全文形式在線發表了中國醫學科學院藥物研究所和中國科學院生物物理研究所合作完成的題為Molecular insights into the enzyme promiscuity of an aromatic