上海張江數個課題組解析出多個B類GPCR精細結構
從昨晚17時到今天凌晨1時,中科院上海藥物研究所、上海科技大學、復旦大學藥學院的科學家連續在《自然》和《自然·通訊》上發表了三篇G蛋白偶聯受體(GPCR)研究論文。重量級的研究成果,顯示出上海作為世界三大GPCR研究中心之一的強勁科研實力。從昨天的新聞發布會上,記者獲悉,這是一場長達六年之久的激烈學術競爭,最終使張江走在了GPCR研究領域的世界前沿。 GPCR是人體內最大的一個蛋白質家族,有826個成員,在各種生命活動中起著非常重要的作用。人們的嗅覺、味覺,甚至一見鐘情,都與這類蛋白有關。它具有非常奇特的結構———如針腳般在細胞膜上來回跨越七次。由于結構復雜,科學家一直到近年才找到結晶方法,解開了它的三維結構之謎。在這個蛋白質家族中,有A、B、C、F四類,其中A類“體型”最小,所以首先被解析出結構,而B類分子更龐大、結構更復雜,直到2013年才解析出了第一個跨膜區的結構。 B類GPCR中的許多成員均被認為是潛在的藥物靶點......閱讀全文
上海張江數個課題組解析出多個B類GPCR精細結構
從昨晚17時到今天凌晨1時,中科院上海藥物研究所、上海科技大學、復旦大學藥學院的科學家連續在《自然》和《自然·通訊》上發表了三篇G蛋白偶聯受體(GPCR)研究論文。重量級的研究成果,顯示出上海作為世界三大GPCR研究中心之一的強勁科研實力。從昨天的新聞發布會上,記者獲悉,這是一場長達六年之久的激
Nature長文:GPCR藥物大盤點
G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptors,GPCRs)家族是人類中最龐大的膜蛋白家族,也是很多藥物的重要靶點。這個家族中有800多個成員,其中包括400個左右嗅覺受體。據統計,靶向GPCR的藥物銷量占全球市場的27%。GPCRs一直是藥物研發的重要靶點之一,因為它們
生物物理所等在大麻素受體的結構生物學研究中取得進展
10月20日,中國科學院生物物理研究所劉志杰課題組與合作者在《細胞》(Cell)雜志發表了題為Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。 人源大麻素受體(human Cannabinoid Receptor 1,
人源大麻素受體三維精細結構成功解析
CB1 上海科技大學iHuman研究所在人體細胞信號轉導研究領域取得重大突破。研究人員經過3年努力成功解析了人源大麻素受體的三維精細結構,為高特異性、低副作用的藥物設計開啟新篇章。日前,相關研究成果發表于《細胞》期刊。 據了解,人源大麻素受體(CB1)是人類中樞神經系統中表達量最高的G蛋白
生物物理所等在大麻素受體的結構生物學研究中獲重成果
中國科學院生物物理研究所劉志杰課題組與合作者成功解析了人源大麻素受體CB1(human Cannabinoid Receptor 1, CB1)與激動劑——四氫大麻酚(THC)類似物復合物的三維精細結構,揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。北京時間7月6日凌晨,該項成果以Cry
生物物理所等在大麻素受體結構生物學研究中獲重要成果
中國科學院生物物理研究所劉志杰課題組與合作者成功解析了人源大麻素受體CB1(human Cannabinoid Receptor 1, CB1)與激動劑——四氫大麻酚(THC)類似物復合物的三維精細結構,揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。北京時間7月6日凌晨,該項成果以Crys
人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析
7月6日,上海科技大學iHuman研究所的科研團隊在《自然》雜志上發表重要成果,成功解析了人源大麻素受體CB1與激動劑——四氫大麻酚(THC)類似物復合物的三維精細結構,揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。 G蛋白偶聯受體(GPCR)是人體內最大的細胞膜表面受體家族,在細胞信號
先進院發現GPCR藥物全新結合模式
日前,中國科學院深圳先進技術研究院醫藥所計算機輔助藥物設計中心袁曙光課題組帶領團隊與上海科技大學合作,通過計算藥學與生物化學相結合的方法,發現G蛋白偶聯受體蛋白(GPCR)全新藥物分子結合模式與激活機制。相關工作近期發表在ACS Central Science上。 G蛋白偶聯受體(G Prot
先進院發現GPCR藥物全新結合模式
日前,中國科學院深圳先進技術研究院醫藥所計算機輔助藥物設計中心袁曙光課題組帶領團隊與上海科技大學合作,通過計算藥學與生物化學相結合的方法,發現G蛋白偶聯受體蛋白(GPCR)全新藥物分子結合模式與激活機制。相關工作近期發表在ACS Central Science上。 GPCR參與著人類體內包括細
上海藥物所發現GPCR與GPCR激酶相互作用新機制
GPCR(G蛋白偶聯受體)已經成為當前最成功的藥物靶標之一,迄今已有40%左右的上市藥物以GPCR為靶點,因此,在藥物發現領域,對GPCR結構及其如何與下游信號通路相互作用的認識與理解越深入,則越有希望開發出更加高效低毒的藥物。自GPCR與下游G蛋白和阻遏蛋白復合物晶體結構被成功解析以來,GPC