ACEI是作為血管擴張藥的抗高血壓藥，可降低外周阻力。它抑制血管緊張素轉化酶（ACE），ACEI在血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ的過程起作用。血管緊張素Ⅱ刺激醛固酮的合成與分泌并通過有力的直接縮血管作用升高血壓。ACE 與緩激肽原（激肽酶Ⅱ）是同一種物質，ACEI也可減少緩激肽的降解。（緩激肽直接舒張血管并且涉及前列腺素的產生過程。）人們認為ACEI的藥理作用主要靠抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS)，但在低腎素濃度的患者中它也能有效降低血壓，所以很可能有其他機制在起作用。ACEI同時降低心衰患者的前負荷和后負荷。它也可減少左心室重構（有時發生于心肌梗死后）。ACEI類藥物可使腎小球濾過率呈不同程度降低，從而出現程度不等的血肌酐升高現象，具有基礎腎功能不全和心衰的病人更易發生。ACEI還可減輕腎小球腎病伴隨的蛋白尿。
ACEI可用于高血壓和心衰的治療， 提高心肌梗死后存活率以及預防有確定危險因素患者的心血管事件的發生。它也可用于糖尿病腎病的治療。一般口服給藥。一些高血壓患者開始用藥后血壓可能會驟降，所以第一次給藥最好在睡前；可能的話，使用ACEI幾天前停止利尿治療，之后如有必要可恢復。服用髓袢利尿藥的心衰患者，第一次服用ACEI時普遍出現嚴重低血壓，但如暫時停用利尿藥會導致反跳性肺水腫。因此，應以低劑量開始治療，并進行密切的醫學監測。