簡述ITCs的代謝和藥代動力學
ITCs進入人體后主要通過硫醚氨酸途徑(mercapturic acid pathway)代謝。進人人體內的ITCs首先在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)的催化下，與谷胱甘肽(GSH)均結合,生成谷胱甘肽結合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞轉肽酶(γ-GT)半脫氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙酰基轉移酶（NAT）的修飾作用下生成一系列ITC結合物，將其統稱為二硫代氨基甲酸酯(dihiocarbamates,DTCs)。人在攝入水田芥24h后,水解生成的苯乙基異硫氰酸鹽（phenethyl isothiocyanate，PEITC）大約有50%以N-乙酰半胱氨酸（NAC)一PEITC(NAC-PEITC)的形式存于尿中。NAC-PEITC在機體內的代謝終產物，其抗癌作用的研究已受到越來越多的關注。......閱讀全文
簡述間羥胺的藥代動力學
本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高，持續約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。
簡述甲基芐肼的藥代動力學
1、藥代動力學 口服吸收迅速，很快分布到各組織中，在肝、腎中濃度最高，能通過血－腦脊液屏障，人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝，主要由尿排泄，約30%以二氧化碳形式從肺部排出。 2、劑型與規格 片劑：25mg，50mg。 注射劑（粉）：100mg。
簡述潘生丁的藥代動力學
雙嘧達莫注射液：血漿半衰期為2～3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝，與葡萄糖醛酸結合，從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊：口服后血漿濃度達峰時間約2小時，血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），穩態谷濃度為0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）與
簡述硝苯地平膠囊的藥代動力學
本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達高峰。10～30mg劑量范圍內，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4～8小時。t1/2呈雙相，t1/2α2。5～3小時，t1/2β為5小時。
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
簡述妥拉磺脲的藥代動力學
妥拉磺脲在胃腸道吸收迅速且良好。單劑量口服給藥后達峰時間為3-4h。主要在肝臟經羥基化代謝為五種代謝產物，其中三種代謝物具有母體化合物 70%的降血糖活性。用氚標記的妥拉磺脲單劑量給藥后約85%經腎排泄，7%經糞便排泄，24h內絕大部分藥物可排出體外。妥拉磺脲清除半衰期為7h。
簡述異氟醚的藥代動力學
1、體內生物轉化極少，幾乎全部以原形從肺呼出。僅0.17%受肝微料體酶催化，量終的代謝物為三氟乙酸和無機氟化物，隨尿排出。 2、異氟醚的功能主治：用于各種手術的麻醉。也可酌情選用于分娩麻醉及頸部手術麻醉等。短期可以重復應用。 3、異氟醚的用法及用量：由于昂貴，常用緊閉法吸入，往往和氧化亞氮混
簡述替曼汀的藥代動力學
替曼汀口服不易吸收，肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后，替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度，平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高，分別為45
簡述硫酸阿托品片的藥代動力學
本品易從胃腸道及其他粘膜吸收。也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1小時后即達峰效應，t1/2為3.7～4.3小時。血漿蛋白結合率為14%～22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布于全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。一次劑量的一半經肝代謝，其余半數以原形經腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中
簡述茶堿緩釋膠囊的藥代動力學
本品口服后，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收后與血漿蛋白結合率約50%，分布容積(Vd)為0.5L/kg，一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達峰時間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.
簡述甘露庚糖醇的藥代動力學
甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時，甘露醇可通過血腦屏障，并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現，維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現，達峰時間為30～60分鐘，維持3～8小時。本藥可由肝臟生成糖原，但由于靜
簡述安釋定的藥代動力學
口服吸收完全，其生物利用度為96%，吸收后能分布到細胞內液與外液。tmax為1～3h，有效血藥濃度為10～20μg/ml。總量的10%是以原形由尿排出，90%經肝微粒體酶代謝轉化。其中，40%經脫甲基生成3-甲基黃嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此許多影響肝
簡述天諾敏的藥代動力學
口服吸收率為50%，生物利用度較低，約40%，服藥后2～3h血藥濃度達峰值，藥物與血漿蛋白結合率為5%～10%，半衰期6～9h，主要經腎臟排泄。腎功能不全時，半衰期明顯延長。不通過肝臟代謝，口服劑量的50%以原形從糞便排泄，40%～50%從腎臟排泄；可經血液透析清除。
簡述鹽酸普魯卡因片的藥代動力學
1、鹽酸普魯卡因片的藥代動力學： 普魯卡因進入體內吸收迅速，很快分布，維持藥效約30～60分鐘，大部分與血漿蛋白結合，并蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分布到全身。在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和結合型，后者僅有3
簡述氨苯蝶啶的藥代動力學
氨苯蝶啶口服吸收迅速，但不完全，生物利用度約30%~70%。口服后2小時起效，tmax為6小時，作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時，但無尿者的t1/2顯著延長，可達10小時以上。本品在肝臟代謝，原形和代謝物主要由腎臟排泄，少部分經膽道排出。動物實驗顯示，氨苯蝶啶可透過胎盤并分泌到乳
簡述前列地爾的藥代動力學
以[3H]標記的前列地爾靜脈給予大鼠5分鐘后組織內前列地爾（前列腺素E1）含量最高，以后緩慢下降至消失。前列地爾（前列腺素E1）主要分布在腎，肝，肺組織中，在中樞神經系統，眼球和睪丸內含量最低。本品主要與血漿蛋白結合。在血中代謝較快.其代謝產物（13,14-二氫-15-酮-PGE1）主要通過腎臟
簡述硫酸奎寧片的藥代動力學
口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率約70%。吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少。一次服藥后1～3小時血液濃度達到峰值，t1/2為8.5小時。奎寧于肝中被氧化分解，迅速失效，其代謝物及少量原形藥(約10%)均經腎排出，服藥后15分鐘即出現于尿中，24小時后幾
簡述甘露醇的藥代動力學
甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時，甘露醇可通過血腦屏障，并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現，維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現，達峰時間為30～60分鐘，維持3～8小時。本藥可由肝臟生成糖原，但由于靜
簡述維A酸片的藥代動力學
1、藥代動力學 ： 口服吸收良好，2～3小時血藥濃度達峰。吸收后與維生素A在體內的主要代謝產物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸轉移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代謝物而排出體外。本品主要在肝臟代謝，由膽汁和尿中排出。 2、貯藏：遮光、密閉、在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。 3、包裝：雙鋁塑，
簡述吡嗪酰胺的藥代動力學
口服后由胃腸道迅速吸收，口服1g，2h后血藥峰濃度可達45mg/L，15h后尚有10mg/L左右，頓服后的血藥濃度較分次服用可維持較長時間。該品口服后廣泛分布至全身組織中，血腦屏障通透好，在肝、肺、腦脊液中的藥物濃度與同期血藥濃度相近。該品主要在肝內代謝，服藥后24h內由尿排出4%～14%的原形
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述低分子肝素的藥代動力學
低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明顯長于普通肝素，體內t1/2約為普通肝素的8倍，其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。靜注維持12h，皮下給藥的生物利用度幾乎達100%。1次/d即可，使用方便。
簡述氯苯那敏的藥代動力學
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h 。
簡述利福布丁的藥代動力學
給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪，半衰期為36小時。本品吸收較快，口服2～3小
簡述甲睪酮片的藥代動力學
一、甲睪酮片的藥代動力學： 甲睪酮片經胃腸道和口腔粘膜吸收，口服10mg后1～2小時血藥濃度達高峰，t1/2 約為2.5～3.5小時，在體內代謝較睪酮慢。舌下含用的療效比口服高2倍。由于口服經肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。其代謝產物(多數為結合型)和約給藥劑量的5%～10%以原形
簡述還原型谷胱甘肽的藥代動力學
谷胱甘谷胱甘肽是一種生理作用廣泛的生理因子，它在細胞質內合成，尤其以肝臟合成為主，其代謝亦以肝臟為主，并廣泛分布于機體各器官內，在維持細胞生物功能方面起重要作用。動物藥理試驗提示還原型谷胱甘肽靜脈注射5h后血藥濃度達最高峰，注射1h后可在肝、腎、肌肉等組織中測出，并有小劑量在腦中發現，半衰期為2
簡述彌心平的藥代動力學
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率為90%，生物利用度約65%，舌下給藥后2～3min產生效應，血漿藥物濃度達峰時間為10min，噴霧給藥后10min產生效應，血漿藥物濃度達峰時間1h，3h作用消退，口服后15min產生效應，血漿藥物濃度達峰時間1～2h。血漿半衰期為4～6h，血漿蛋白結合
簡述痛可靈的藥代動力學
痛可靈口服吸收緩慢，且因人而異。口服痛可靈400mg后4～5h血藥濃度達峰值8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間變動。痛可靈抗癲癇作用的起效時間相差很大，約經8～72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h（8～55h），成人的治療性血藥濃度為4～12μ
簡述艾地苯醌的藥代動力學
1、藥代動力學 6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品30mg，Tmax為3.31小時，Cmax為290μg/ml，消除半衰期為7.69小時，尿中未檢出原形藥物，均為代謝物，24小時內尿中排泄率7.32%。 [6] 2、適應癥 慢性腦血管病及腦外傷等所引起的腦功能損害。能改善主觀癥狀、語言、焦慮