簡述ITCs的代謝和藥代動力學
ITCs進入人體后主要通過硫醚氨酸途徑(mercapturic acid pathway)代謝。進人人體內的ITCs首先在谷胱甘肽S-轉移酶(GST)的催化下，與谷胱甘肽(GSH)均結合,生成谷胱甘肽結合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞轉肽酶(γ-GT)半脫氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙酰基轉移酶（NAT）的修飾作用下生成一系列ITC結合物，將其統稱為二硫代氨基甲酸酯(dihiocarbamates,DTCs)。人在攝入水田芥24h后,水解生成的苯乙基異硫氰酸鹽（phenethyl isothiocyanate，PEITC）大約有50%以N-乙酰半胱氨酸（NAC)一PEITC(NAC-PEITC)的形式存于尿中。NAC-PEITC在機體內的代謝終產物，其抗癌作用的研究已受到越來越多的關注。......閱讀全文
簡述潘生丁的藥代動力學
雙嘧達莫注射液：血漿半衰期為2～3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝，與葡萄糖醛酸結合，從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊：口服后血漿濃度達峰時間約2小時，血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），穩態谷濃度為0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）與
簡述硝苯地平膠囊的藥代動力學
本品口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度，約30分鐘血藥濃度達高峰。10～30mg劑量范圍內，隨劑量增高，生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4～8小時。t1/2呈雙相，t1/2α2。5～3小時，t1/2β為5小時。
簡述硝苯地平片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1-2
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
簡述維A酸片的藥代動力學
1、藥代動力學 ： 口服吸收良好，2～3小時血藥濃度達峰。吸收后與維生素A在體內的主要代謝產物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸轉移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代謝物而排出體外。本品主要在肝臟代謝，由膽汁和尿中排出。 2、貯藏：遮光、密閉、在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。 3、包裝：雙鋁塑，
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述乙酰唑胺的藥代動力學
口服易吸收，蛋白結合率很高。口服500mg后1～1.5h眼壓開始降低，2～4h血藥濃度達峰值，為12～27μg/mL，作用可維持4～6h，半衰期為24～5.8h；口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用，峰時間為8～12h，血清峰濃度為6μg/mL，作用持續18～24h；靜脈注射500mg后
簡述甘露醇的藥代動力學
甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時，甘露醇可通過血腦屏障，并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現，維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現，達峰時間為30～60分鐘，維持3～8小時。本藥可由肝臟生成糖原，但由于靜
簡述普瑞巴林的藥代動力學
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時30min內起效，持續時間約5h，用于糖尿病性神經病變時1周起效。達峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h 。
簡述間羥胺的藥代動力學和適應癥
一、間羥胺藥代動力學 本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5～20分鐘后血壓升高，持續約1小時；靜注1～2分鐘起效，持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。 二、間羥胺的適應癥 1、防治椎管內阻滯麻醉時發生的急性低血壓；
巨和粒的藥代動力學
重組人白細胞介素-11 50μg/kg單劑量皮下注射給藥，血漿藥物濃度的峰值（Cmax）為17.4±5.4ng/ml，Tmax為3.2±2.4小時，終末半衰期為6.9±1.7小時。25μg/kg單劑量皮下注射或靜脈注射，結果提示男性和女性健康受試者在藥代動力學參數上沒有差別，皮下注射生物利用度6
簡述鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥代動力學
據國外資料報道：健康成人單次口服左氧氟沙星膠囊0.2g（以C18H20FN3O4計）后0.67±0.15小時可達血藥峰濃度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期為6小時，國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。 左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口
簡述吲哚美辛片的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，4小時可達給藥量的90%，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，血漿蛋白結合率約為99%。口服1～4小時血藥濃度達峰值，用量25mg時血藥濃度為1.4mg/ml，50mg時為2.8mg/ml；t1/2β平均為4.5小時，早產兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲
簡述小兒慶大霉素顆粒的藥代動力學
【小兒慶大霉素顆粒的藥代動力學】藥品口服后吸收很少，在胃腸道中達高濃度，主要以原型隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時，口服吸收量可有增加。藥品被吸收的部分與血清蛋白很少結合，主要分布于細胞外液，也可通過胎盤進入胎兒循環，但不易透過血—腦脊液屏障，在體內不代謝，主要經腎小球濾
簡述地吉妥辛的藥代動力學
一、地吉妥辛的藥代動力學： 口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度為15～25mg/ml，血漿蛋白結合率達97%，主要經肝微粒體酶代謝消除，消除半衰期一般為4～7天。由肝汁排出，再循環后，最終由尿排出，80%皆
簡述洋地黃毒甙的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度為15～25mg/ml，血漿蛋白結合率達97%，主要經肝微粒體酶代謝消除，消除半衰期一般為4～7天。由肝汁排出，再循環后，最終由尿排出，80%皆為無活性代謝物。母體化合物經腎
簡述醋酸氫化可的松片的藥代動力學
本品極易自消化道吸收，約1小時血藥濃度達峰值，t1/2約為100分鐘。在血中90%以上與血漿蛋白結合，本品主要經肝臟代謝，轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松，大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯，極少數以原形經尿排泄。
簡述依普黃酮膠囊的藥代動力學
依普黃酮膠囊經口服在小腸形成7種代謝物同原形一起吸收，約1.3小時后原型的血藥濃度達到峰值，其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中，經門靜脈入肝臟代謝，單劑量200mg口服，半衰期9.8小時，藥—時曲線下面積632ng hr/ml；48小時內尿總排泄率為42.9%，均為代謝產物形
簡述美沙拉秦栓劑的藥代動力學
美沙拉秦栓劑，潰瘍性結腸炎。一些病例在醫生建議下可合用美沙拉秦片。 1、美沙拉秦栓劑的藥代動力學：本品肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經乙酰化代謝，消除半衰期為0.5小時至2小時，血漿蛋白結合率43％，其乙酰化產物消除半衰期可達10小時，血漿蛋白結合率為75～83％。本品對腎無
簡述黃體酮的藥代動力學介紹
黃體酮口服后迅速從胃腸道吸收，并在肝內迅速代謝而失活，所以不能口服。一般采用注射給藥，肌內注射黃體酮后迅速吸收，血中半衰期僅數min，并在肝內代謝，主要與葡萄糖醛酸結合，約12%代謝為孕烷二醇，代謝物由尿中排出，部分原形由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給藥也有效，其中經陰道黏膜吸收迅速，經2～6
簡述急救硝普鈉的藥代動力學
靜滴后立即達血藥濃度峰值，其水平隨劑量而定。急救硝普鈉由紅細胞代謝為氰化物。在肝臟內氰化物代謝為氰酸鹽，代謝物無擴張血管活性；氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達到作用高峰，靜滴停止后維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天（由硫氰酸鹽測定），腎功能不良或血鈉過低時延
簡述依托度酸片的藥代動力學
據國外文獻報導，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應，全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時，血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1%。單劑給藥200～600mg，在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介
簡述左炔諾孕酮的藥代動力學
一、左炔諾孕酮的藥代動力學： 口服易自胃腸道吸收。口服左炔諾孕酮1mg，8及24小時測定血藥濃度，依次為8.1ng/mL、3.8ng/mL及1.3ng/mL。t1/2為5.5～10.4小時。口服后主要分布：肝、腎、卵巢及子宮。主要在肝內代謝。代謝物主要為3α,5β-四氫甲基炔諾酮。24小時即可
簡述泰芬納啶的藥代動力學
泰芬納啶的藥代動力學： 泰芬納啶口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min
簡述氨苯蝶啶片的藥代動力學
1、藥物過量： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 2、藥理毒理： 本藥直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+交換，從而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄減少。 3、藥代動力學： 口服后30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為40%～70%。單劑口服后2～4小時起作用，達峰時間
簡述阿奇霉素顆粒的藥代動力學
口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（ Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期
簡述阿奇霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
本品口服后，2—3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%，且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天，接近于組織消除半衰期。 本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高于血濃度（可高出血濃度達50 倍），提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于
簡述羅紅霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
該品400mg口服后，吸收較好，生物利用度為50%，進食可使生物利用度下降約一半。峰濃度較高，達峰時間1.19±0.49小時，峰濃度8.06±2.06mg/L，其分布較廣，肺、扁桃體等組織內濃度較高，蛋白結合率86%，消除較慢，消除半衰期為12.29±2.36小時。本品少部分在肝代謝(細胞色素酶
簡述埃斯瑪隆的藥代動力學
口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4-7小時，每日口服一次，體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內（5~20μg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。T1/2新生兒（6個月內）>24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸煙
簡述西沙必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速徹底，1～2小時內達峰值血藥濃度，半衰期為10小時，本品經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛的代謝，幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約為40%，血藥濃度隨口服劑量（5-20mg）成比例增加。 在穩定狀態下，口服5m