概述西尼地平的降壓作用的臨床證據
Sakata等報道原發性高血壓患者分別口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次，24小時后仍有降低收縮壓、舒張壓和平均血壓的作用，而未見血壓晝夜節律波動，提示西尼地平的降壓效果超過24小時，無停藥后血壓反跳現象。西尼地平對自發性高血壓大鼠（SHR）小血管1,4-二氫吡啶受體的選擇性比其它組織高，可能是西尼地平降壓作用持久的機制之一。 Minami等對原發性高血壓患者服用西尼地平和氨氯地平進行對比研究，分別口服西尼地平（5或10mg/日）和氨氯地平（2.5或5mg/日）4周，西尼地平和氨氯地平的起效時間和降壓效果相似，都具有起效慢、療效維持久的特點。 2001年-2002年我國進行的西尼地平（安徽豐原藥業）注冊臨床研究顯示，109例原發性高血壓患者接受西尼地平5-10mg/日，治療8周，平均坐位收縮壓下降17.48mmHg，舒張壓下降14.46mmHg，總有效率為79.24%。動態血壓監測顯示西尼地平降壓的谷峰比為52.......閱讀全文
概述西尼地平的降壓作用的臨床證據
Sakata等報道原發性高血壓患者分別口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次，24小時后仍有降低收縮壓、舒張壓和平均血壓的作用，而未見血壓晝夜節律波動，提示西尼地平的降壓效果超過24小時，無停藥后血壓反跳現象。西尼地平對自發性高血壓大鼠（SHR）小血管1,4-二氫吡啶受體的選擇性比其它組織高
西尼地平的臨床研究證據
1. 降壓作用的臨床證據Sakata等報道原發性高血壓患者分別口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次，24小時后仍有降低收縮壓、舒張壓和平均血壓的作用，而未見血壓晝夜節律波動，提示西尼地平的降壓效果超過24小時，無停藥后血壓反跳現象。西尼地平對自發性高血壓大鼠（SHR）小血管1,4-二氫吡啶受體
關于西尼地平對交感神經抑制的臨床證據介紹
西尼地平與其他類降壓藥物如利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑合用，可進一步降低血壓，并且對心率有一定控制作用。 陳江天等比較西尼地平和氨氯地平對原發性高血壓患者應激狀態下血壓控制的效果，結果顯示西尼地平可顯著控制握力實驗誘發的血壓升高。Sakata和Yamagishi等的研究
貝尼地平的降壓機理
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球小動脈，
概述尼索地平的藥理作用
尼索地平是第二代二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，結構類似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌選擇性。血管選擇性增高與其親脂性增加有關，親脂性增加則易于進入血管壁，也更易于阻滯電壓依賴型鈣離子通道。與其他鈣離子通道阻滯藥相似，尼索地平通過阻滯細胞膜的電壓依賴型鈣通道而抑制鈣離子內流，從而導致血管平滑肌舒張，肌肉
概述貝尼地平的藥理作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，
西尼地平的藥理毒理
【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用，它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。
西尼地平的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每ml中約含0.25mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,再精密量取1ml,置10ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取西尼地平對照品[置石
關于西尼地平的靶器官保護作用介紹
各國高血壓指南均根據不同降壓藥物的靶器官保護作用推薦其強適應證。 基礎和臨床研究顯示，西尼地平同時擴張腎小球入球和出球小動脈,降低腎小球囊內壓力，具有改善腎功能和降低蛋白尿排泄率的腎臟保護作用。 基礎研究和小規模臨床研究表明，西尼地平還具有抗氧化、抑制血管平滑肌細胞增殖、改善左室舒張收縮功能
關于貝尼地平的降壓機制介紹
貝尼地平通過阻斷L型通道達到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續的降低血壓的特性。貝尼地平與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。 通過阻斷T型通道達到保護腎臟。已經知道L型通道只存在腎臟入球小動脈而不存在出球
西尼地平的基本性狀
本品為淡黃色粉末本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。
西尼地平的鑒別方法
(1)取本品20mg,加鋅粉少許,加稀鹽酸1ml,水浴中加熱10分鐘,放冷,滴加亞硝酸鈉試液2滴,再滴加堿性B萘酚試液數滴,即生成橙紅色沉淀(2)取本品適量,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含50gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在356nm的波長處有最大吸收,在305mm的波
西尼地平片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于西尼地平10mg),置100m1量瓶中,加甲醇適量,超聲使西尼地平溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用甲醇稀釋至刻度,搖勻
西尼地平的含量測定方法
取本品約0.16g,精密稱定,加無水乙醇15ml,于40℃水浴中加熱使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml,加水至100ml)10ml,加鄰二氮菲指示液2滴,用硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)滴定至橙紅色消失每1ml硫酸鈰滴定液(0.1molL)相當于24.63mg的C27H28N2O7
西尼地平膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品內容物適量(約相當于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使西尼地平溶解用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,再精密量取1ml,置10m
概述尼索地平膠丸的藥物相互作用
1.本品可與利尿藥、ACE抑制劑以及β-阻滯劑同時服用。 2.同時服用西咪替丁400mg，每日兩次，尼索地平的AUC及Cmax值將增加30～40%。服用雷尼替丁150mg，每日兩次，尼索地平與之相互作用并不明顯（AUC值減小15～20%）。也未觀察到組胺H2受體拮抗劑的藥效作用。癲癇患者同時服
關于西尼地平的藥理毒理介紹
本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用，它還可通過抑制Ca2+通過交感神經細胞膜上N型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。
西尼地平膠囊的基本性狀
本品內容物為淡黃色粉末。
西尼地平膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于西尼地平5mg),加無水乙醇使西尼地平溶解并稀釋制成每1ml中約含西尼地平0.05ng的溶液,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在356m的波長處有最大吸收,在305nm的波長處有最小吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰
西尼地平的類別和貯藏方法
類別鈣通道阻滯藥貯藏遮光,密封保存。
西尼地平片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于西尼地平5mg),置100ml量瓶中,加無水乙醇使西尼地平溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在356m的波長處有最大吸收,在305mm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對
西尼地平片的基本性狀
本品為淡黃色片。
西尼地平片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液見有關物質項下。對照品溶液取西尼地平對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈0.025mol/L磷酸二氫銨溶液-環已烷(60:39:1)為流動相檢測波長為240m;進樣體
西尼地平的藥理學特性
1.鈣通道拮抗作用?在用傳統的膜片鉗法評估西尼地平對Ca2+通道的作用時發現，西尼地平有效阻滯血管L型Ca2+通道和交感神經元N型Ca2+通道，而對心臟L型Ca2+通道阻滯效果較弱。2.交感神經抑制作用人體鈣通道包括6類，除L型鈣通道外，還有N、T、P、Q、R型鈣通道。L型鈣通道主要表達在心臟和血管
西尼地平的雜質及制劑類型
制劑(1)西尼地平片(2)西尼地平膠囊雜質質IHC~N∠CH3H.C.C27H25N2O7490.17 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)丙烯酯
關于西尼地平的用法用量介紹
（1）起始劑量為10mg/d（相當于氨氯地平5mg/d），若血壓不達標，可將劑量每次以5mg/日遞增至20mg/d（劑量調整間隔不應短于1-2周）。 （2）對于輕中度高血壓患者，可首選本藥單藥治療。對于血壓明顯升高或具有其他高危因素者，可與一種或多種其他一線降壓藥物（利尿劑、β受體阻斷劑、AC
西尼地平膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,計算平均裝量,傾出內容物,混勻,研細,精密稱取適量(約相當于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使西尼地平溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取西尼地平對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量
貝尼地平的功能作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，而且
西尼地平膠囊的類別及貯藏方法
類別同西尼地平。規格(1)5mg(2)10mg貯藏遮光,密封保存。
西尼地平的性狀和鑒別方法
性狀本品為淡黃色粉末本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。鑒別(1)取本品20mg,加鋅粉少許,加稀鹽酸1ml,水浴中加熱10分鐘,放冷,滴加亞硝酸鈉試液2滴,再滴加堿性B萘酚試液數滴,即生成橙紅色沉淀(2)取本品適量,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含50gg的溶液,照