發現高效低毒的小分子胰高血糖素樣肽1受體激動劑
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體是當前治療II型糖尿病和肥胖癥最受關注的藥物靶標之一。GLP-1受體激動劑不僅能促進胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延遲胃排空、抑制食欲，從而減輕體重。GLP-1受體激動劑司美格魯肽能夠降低糖化血紅蛋白水平接近1.8%、降低體重超過15%，被認為是革命性的治療肥胖癥產品。2022年，司美格魯肽的全球銷售額為108億美元，2023年預期銷售額將超過200億美元。 然而，現有的GLP-1受體激動劑均為大分子多肽藥物，存在著用藥依從性差、產能低、治療成本高等限制。小分子藥物因其口服使用便捷、易于生產、價格低廉等優勢，無疑能夠彌補肽類藥物的缺點。近年來，小分子GLP-1受體激動劑的研究已經成為制藥領域的前沿熱點。從已公布的數據看，它們在降糖減重方面的效果可以媲美司美格魯肽，凸顯了小分子GLP-1受體激動劑的巨大潛力。 6月7日，中國科學院上海藥物研究所沈建華課題組和謝欣課題組合作，......閱讀全文
胰高血糖素瘤的病因
胰高血糖素瘤多為單發，其中60%為惡性偶爾可由胰島A細胞增生引起本病腫瘤分布以胰尾最多，其次為胰體，胰頭部最少。
胰高血糖素的相關信息
于1953年，被分離沉淀而取得結晶。它是以N-末端組氨酸為起點，C末端蘇氨酸為終點的29個氨基酸殘基組成的一條單鏈肽（分子量約為3500），分子內不具有S-S鍵，在這一點上，完全不同于胰島素。該化合物的結構已由最近的化學合成所肯定。胰高血糖素的作用初期過程是與存在于靶細胞細胞膜上的受體進行特異性
胰高血糖素瘤的診斷
根據臨床表現，典型的特異性皮膚損害，在所有病例中均極為相似糖尿病、體重減輕舌及口角炎腹瀉等，并結合實驗室及其他輔助檢查
胰高血糖素瘤的介紹
胰高血糖素瘤(glucagonoma)是胰島α細胞瘤，分泌過量的胰高血糖素，主要表現為皮膚游走性、壞死溶解性紅斑、糖尿病、貧血、舌炎及口角炎、外陰陰道炎、低氨基酸血癥等，又稱為高血糖皮膚病綜合征。多惡性，常早期轉移。腫瘤直徑一般為1.5～3厘米，有時整個胰腺均為腫瘤。早期手術切除腫瘤后，皮膚損害
胰高血糖素的基本介紹
胰高血糖素（glucagon）亦稱胰增血糖素或抗胰島素或胰島素B。它是伴隨胰島素由脊椎動物胰臟的胰島α細胞分泌的一種激素。與胰島素相對抗，起著增加血糖的作用。 胰高血糖素（升糖素）是一種由胰臟胰島α-細胞分泌的激素，由29個氨基酸組成直鏈多肽，分子量為3485道爾頓。胰高血糖素的第一級結構是：
胰高血糖素的組織結構
人胰高血糖是由29個氨基酸組成的直鏈多肽，分子量為3485，它也是由一個大分子的前體裂解而來。胰高血糖在血清中的濃度為50～100ng/L，在血漿中的半衰期為5～10min，主要在肝滅活，腎也有降解作用。
胰高血糖素的主要作用
與胰島素的作用相反，胰高血糖素是一種促進分解代謝的激素。胰高血糖素具有很強的促進糖原分解和糖異生作用，使血糖明顯升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。胰高血糖素通過cAMP-PK系統，激活肝細胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖異生增強是因為激素加速氨基酸進入肝細胞，
關于胰高血糖素的介紹
胰高血糖素（glucagon）亦稱胰增血糖素或抗胰島素或胰島素B。它是伴隨胰島素由脊椎動物胰臟的胰島α細胞分泌的一種激素。與胰島素相對抗，起著增加血糖的作用。 胰高血糖素（升糖素）是一種由胰臟胰島α-細胞分泌的激素，由29個氨基酸組成直鏈多肽，分子量為3485道爾頓。胰高血糖素的第一級結構是：
胰高血糖素的組成結構
人胰高血糖是由29個氨基酸組成的直鏈多肽，分子量為3485，它也是由一個大分子的前體裂解而來。胰高血糖在血清中的濃度為50～100ng/L，在血漿中的半衰期為5～10min，主要在肝滅活，腎也有降解作用。
胰高血糖素的藥品說明
藥品名稱：升血糖素、胰高血糖素、高血糖素英文名稱：Glucagon適 應 癥：該品現主要用于低血糖癥，在一時不能口服或靜注葡萄糖時非常有用。不過，通常低血糖時仍應首選葡萄糖。近來亦用于心源性休克。用量用法：肌注、皮下注射或靜注，用于低血糖癥，每次0.5mg～1.0mg，5分鐘左右即可見效。如20分鐘
胰高血糖素的主要作用
與胰島素的作用相反，胰高血糖素是一種促進分解代謝的激素。胰高血糖素具有很強的促進糖原分解和糖異生作用，使血糖明顯升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。胰高血糖素通過cAMP-PK系統，激活肝細胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖異生增強是因為激素加速氨基酸進入肝細
胰高血糖素測定的簡介
胰高血糖素是由胰島α細胞分泌的多肽激素。具有促進肝糖原分解、糖原異生和生酮作用，使血糖升高和對抗低血糖，與胰島素共同調節糖代謝。分泌促進因素為氨基酸、低血糖、交感神經α受體興奮劑、腎上腺素等。分泌抑制因素為高血糖、游離脂肪酸、交感神經α受體阻滯劑、生長抑素等。 臨床主要用于胰島α細胞功能評價和
胰高血糖素瘤的發病機制
胰高血糖素由胰島A(α2)細胞分泌，是由16種氨基酸組成的單鏈多肽，分子量為3485。胰高血糖素在α2細胞內核蛋白體上合成自高爾基器接受包膜圍繞形成α2顆粒胰高血糖素在α2細胞中合成時可能有一個分子量較大的前體，稱前胰高血糖素。胰島α2細胞每天分泌胰高血糖素約為1mg。近來用免疫方法測得人血漿中
胰高血糖素瘤的輔助檢查
1.鋇餐檢查及十二指腸低張造影 僅對胰頭部胰島細胞瘤的診斷有幫助，表現在十二指腸降段內側壁有所改變，但本病發生在胰頭部極少。有的病例出現空腸、回腸的粗皺壁，其原因不清楚 2.腹腔動脈和胰動脈血管造影 對胰島細胞瘤有鶒的診斷可達70%以上，但不能明確腫瘤來自何種細胞。 3.肝胰超聲掃描和CT掃
胰高血糖素瘤的鑒別診斷
胰高血糖素瘤有皮膚損害和血漿胰高血糖素水平增高故凡具有皮膚損害的病例及胰高血糖素水平增高的病例均應予以鑒別： 1.皮膚損害(1)胰高血糖素瘤病人的皮膚損害是呈壞死溶解移行性紅斑改變；應與良性家族性天皰瘡、落葉性天皰瘡、彌漫性膿皰性牛皮癬、中毒性表皮壞死溶解等病相鑒別。(2)皮膚損害與腫瘤同時存
胰高血糖素或為腎臟健康關鍵
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518077.shtm據發表在最新一期《細胞代謝》雜志上的論文，美國得克薩斯大學西南醫學中心研究人員發現，胰高血糖素可能對腎臟健康和整個生物體的正常系統代謝健康起著重要保護作用。當從小鼠腎臟中移除這種激素的
胰高血糖素的分泌調節過程
影響胰高血糖素分泌的因素很多，血糖濃度是重要的因素。血糖降低時，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高時，則胰高血糖素分泌減少。氨基酸的作用與葡萄糖相反，能促進胰高血糖素的分泌。蛋白質或靜脈注射各種氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促進胰島素釋放，可使血糖降低，另一方面還能同時刺激胰高血糖
胰高血糖素測定臨床意義
[正常參考值]50-200ng/L。[臨床意義]生理性升高：常見于禁食后、大量活動后。2. 病理性升高：(1)糖尿病患者胰高血糖素明顯升高，且增高數值和糖尿病的嚴重程度有關。(2)胰高血糖素瘤患者，測定血漿中胰高血糖素具有特殊診斷價值，其值可達850-3500ng/L。(3)急性胰腺炎、肝硬化、急性
胰高血糖素的分泌機制介紹
胰高血糖素是29個氨基酸組成的直鏈多肽，由胰島α細胞分泌，具有促進糖原分解和糖異生作用，其與胰島素同是決定血糖濃度的重要因素，血糖受二者共同調節，使體內血糖維持在平穩狀態。胰高血糖素通過與靶細胞膜上的特異性受體結合，由Gs蛋白激活腺昔酸環化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
關于胰高血糖素的分泌調節
影響胰高血糖素分泌的因素很多，血糖濃度是重要的因素。血糖降低時，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高時，則胰高血糖素分泌減少。氨基酸的作用與葡萄糖相反，能促進胰高血糖素的分泌。蛋白質或靜脈注射各種氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促進胰島素釋放，可使血糖降低，另一方面還能同時刺激胰高
胰高血糖素分泌機制的介紹
胰高血糖素是29個氨基酸組成的直鏈多肽，由胰島α細胞分泌，具有促進糖原分解和糖異生作用，其與胰島素同是決定血糖濃度的重要因素，血糖受二者共同調節，使體內血糖維持在平穩狀態。胰高血糖素通過與靶細胞膜上的特異性受體結合，由Gs蛋白激活腺昔酸環化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
胰高血糖素瘤的并發癥
1.體重減輕乏力、舌炎和口角炎、貧血很常見，其發生機制與腫瘤的消耗及胰高血糖素分解代謝營養物質增強，從而造成營養不良有關2.少數患者有精神神經病史如癡呆、視神經萎縮、吶吃、眼球震顫共濟失調、反射異常等。
治療胰高血糖素瘤的方法介紹
1.皮膚損害的治療 對本病早期尚未表現出特異性皮膚病害，或尚未弄清診斷之前，可口服腎上腺皮質激素、土霉素、雙碘喹林或硫唑嘌呤等藥物緩解皮膚病變；近年來使用鋅劑及外用腎上腺皮質激素也能緩解皮膚病變，但對其他癥狀無效。 2.手術切除腫瘤 確定診斷后，應及時采用手術治療，有懷疑者亦應手術探查。腫
關于胰高血糖素瘤的基本介紹
是胰島α細胞瘤，分泌過量的胰高血糖素，主要表現為皮膚游走性、壞死溶解性紅斑、糖尿病、貧血、舌炎及口角炎、外陰陰道炎、低氨基酸血癥等，又稱為高血糖皮膚病綜合征。多惡性，常早期轉移。腫瘤直徑一般為1.5～3厘米，有時整個胰腺均為腫瘤。早期手術切除腫瘤后，皮膚損害和糖尿病可迅速消失。本病多見于40～7
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促進分解代謝的激素。它促進肝糖原分解和糖異生的作用很強，使血糖明顯升高；促進脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸進入肝細胞，為糖異生提供原料。血糖濃度亦是調節胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之則減少；胰島素可通過降低血糖而間接促進胰高血糖素分泌，也可通過旁分泌方式，
胰高血糖素瘤的臨床表現
突出的癥狀為皮疹和糖尿病。皮疹的表現具有一定特點臨床稱為表皮壞死溶解性移行性紅斑(necroticmigratoryerythema，NME)，開始主要為區域性紅斑，也可為脫屑性紅色丘疹及斑疹，常呈環形或弧形可為大皰、糜爛結痂由于易被細菌及酵母菌所感染，出現壞死溶解性大皰狀斑疹。最初病變部位開始
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促進分解代謝的激素。它促進肝糖原分解和糖異生的作用很強，使血糖明顯升高；促進脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸進入肝細胞，為糖異生提供原料。血糖濃度亦是調節胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之則減少；胰島素可通過降低血糖而間接促進胰高血糖素分泌，也可通過旁分泌方
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA檢測法
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA試劑盒?(用于血清、血漿、細胞培養上清液和其它生物體液內)?原理本實驗采用雙抗體夾心?ABC-ELISA法。用抗大鼠?Glucagon?單抗包被于酶標板上，標準品和樣品中的?Glucagon與單抗結合，加入生物素化的抗大鼠Glucagon，形成免疫復合物連
胰高血糖素的結構和功能特點
胰高血糖素（glucagon）亦稱胰增血糖素或抗胰島素或胰島素B。它是伴隨胰島素由脊椎動物胰臟的胰島α細胞分泌的一種激素。與胰島素相對抗，起著增加血糖的作用。胰高血糖素（升糖素）是一種由胰臟胰島α-細胞分泌的激素，由29個氨基酸組成直鏈多肽，分子量為3485道爾頓。胰高血糖素的第一級結構是：NH2-
臨床化學檢查方法介紹胰高血糖素
胰高血糖素介紹： 胰高血糖素由胰島α細胞所分泌，是一個含29個氨基酸的直鏈肽，為胰島素的主要拮抗激素，其主要靶器官為肝臟和腎臟，可促進肝糖原分解，抑制肝糖原合成，促進葡萄糖異生和分解，并能促進脂肪分解。其分泌主要受血糖調控，高血糖時分泌減少，低血糖時分泌則增加。胰高血糖素正常值： 7-24mU/