簡述阿托伐他汀的作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血管疾病發生的危險因素，而高密度脂白膽固醇水平長高則與心血管疾病風險的降低相關。 在動物模型中，立普妥通過抵制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，并通過增加肝臟細胞表面的LDL受體數以增強低密度脂蛋白的攝取和分解代謝；立普妥也降低代密度油脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數。立普妥可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常其它降脂類藥物對這類患者很少有臨床療效。 立普妥降低純合子型和雜合子型家庭性高膽固醇血癥、非家庭性高膽固醇血癥和混合型血脂異常患者的總膽固醇，低密度......閱讀全文
概述阿托伐他汀的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
阿托伐他汀鈣的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中極微溶解,在三氯甲烷和乙醚中幾乎不溶或不溶比旋度取本品,精密稱定,加二甲基亞砜溶解并定量稀釋制成每1m中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-7.0°至-9.0°。鑒別(1)在含量測定項下記錄的
關于阿托伐他汀鈣膠囊的用法用量介紹
病人在開始本品治療前．應進行標準的低膽固醇飲食控制．在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽同醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10 mg，每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80 mg。可在一天內的任何時間服用
ACS患者使用10mg阿托伐他汀足矣
? 中國急性冠脈綜合征（ACS）患者需要使用大劑量他汀強化降脂嗎？由于之前國人的研究很少，中國的指南都是拿著國外的研究“照貓畫虎”.而湘雅二院趙水平教授牽頭的急性冠脈綜合征患者強化降脂干預研究（CHILLAS）結果的正式公布，可以說是“幾家歡樂，幾家愁”了。??? 在這項研究中，常規他汀治療的定
關于阿托伐他汀藥品鈣片的注意事項介紹
（1）用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。 （2）在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。 （3）應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、
使用阿托伐他汀鈣膠囊的不良反應介紹
本品最常見的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛．通常在繼續用藥后緩解。臨床試驗中低于2%的患者因與本品有關的不良反應而中斷治療。 根據臨床研究的數據和上市后廣泛經驗．阿托伐他汀鈣的不良事件如下述。按照慣例，不良事件的估計頻率排序為：常見（≥1/100．
阿托伐他汀在心血管疾病中的應用
? 膽固醇主要在肝臟合成，3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶是膽固醇合成的限速酶。阿托伐他汀有與HMG-CoA相似的羥甲基戊二酸結構，對該酶發生競爭性抑制，從而使膽固醇合成減少，通過負反饋作用上調肝細胞表面LDL-C受體，使血漿總膽固醇、LDL-C進一步降低。阿托伐他汀還可以
關于阿托伐他汀的非臨床毒理學介紹
在大鼠進行的一項2年研究中，給予大鼠的劑量水平10，30，和100mg/kg/日，在高劑量的雌性大鼠肌肉中發現2個罕見的腫瘤：一個是橫紋肌肉瘤，另一個是纖維肉瘤．這個劑量顯示的血漿曲線下面積(0-24)值約為口服最大劑量80mg后人類平均血漿藥物暴露的16倍。 在小鼠進行的一項2年致癌牲研究中
使用阿托伐他汀導致內分泌功能的介紹
他汀類藥物能干擾膽固醇合成，從理論上說可抑制腎上腺和(或)性腺類固醉物質的合成。臨床研究表明，立普妥不減少基礎血漿皮質醇濃度或損害腎上腺儲備。他汀類藥物對男性生育能力的影響尚無足夠的病例研究，對閉經前婦女垂體-性腺軸的影響目前尚不清楚．當他汀類藥物與能夠降低內源性類固醇激素水平或活性的藥物如酮康
使用阿托伐他汀對骨骼肌的異常介紹
立普妥和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病業可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。 與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同時伴有肌酸磷酸激酶CPK(超過正常值上限10
使用阿托伐他汀鈣膠囊的注意事項介紹
1.肝臟影響(1)開始治療前應做肝功檢查并定期復查。患者出現任何提示有肝臟損害的癥狀或體征時應檢查肝功能。轉氨酶水平升高的患者應加以監測直至恢復正常。如果轉氨酶持續升高超過正常值3倍以上、建議減低劑量或停用本品(見【不良反應】)。(2)過量飲酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。 2.骨骼肌影響與
概述阿托伐他汀鈣膠囊的藥代動力學
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG—CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝
孕婦及哺乳期婦女使用阿托伐他汀的介紹
1、妊娠分類x 禁止孕婦或可能受孕的育齡女性服用立普妥．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程。因此原發性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。 目前缺乏足夠的立普妥在孕期
簡述阿托伐他汀在卒中或短暫腦出血發作患者中的應用
SPARCL研究(強化降膽固醇治療預防卒中研究)共納入4731名近6個月內有腦卒中或短暫性腦缺血發作但沒有冠心病的患者，接受立普妥80mg或安慰劑治療，該研究事后分析顯示。立普妥80mg組患者出血性卒中發生率高于安慰劑組(分別為55人[2.3%和33人[1.4%]，HR=1.68， 95%CI：
關于阿托伐他汀藥品鈣片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學： 本品口服吸收良好，因經肝內廣泛首關代謝，絕對生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時，但由于其活性代謝物的影響，實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時。本品蛋白結合率為
簡述氟伐他汀的禁忌說明
已知對氟伐他汀或藥物的其他任何成分過敏的或者。活動性肝病或持續地不能解釋的轉氨酶升高。懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。嚴重腎功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。
阿托伐他汀使用導致中樞神經系統毒性的介紹
在一只給予阿托伐他汀120mg/kg/日3個月的雄性犬中出現腦出血。增加劑量給予另一只雌性犬阿托伐他汀280mg/kg/日11周后，在瀕死狀態處死，也發現腦出血和視神經空泡形成。每公斤體重120mg的劑量如按人類最大給藥量每日80mg計算，則其全身暴露約為人血漿曲線下面積(AUC，0-24小時)
一例阿托伐他汀引起嗜酸粒細胞增多病例分析
病例資料患者男，60歲。因腹痛近2個月、嗜酸粒細胞增多2d就診于北京協和醫院。?診斷：2011年8月，患者被診斷為2型糖尿病、高脂血癥、動脈粥樣硬化、高血壓、椎管狹窄。?治療：于8月4日開始應用阿托伐他汀(20mg，1次/d)、阿司匹林（100mg，1次/d)、二甲雙胍(500mg，3次/d)、纈沙
關于氟伐他汀的藥理作用介紹
本品的作用 部位在肝臟，具有抑制內源性膽固醇的合成，降低肝細胞內膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃 度的作用。對年齡35-75歲患輕-中度膽固醇血癥(基線LDL-C為115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠狀動脈性心臟
概述氟伐他汀的藥物相互作用
食物：晚餐時或晚餐后4小時服用氟伐他汀，其降血脂作用無明顯差異。離子交換樹脂：在服用考來烯胺后四小時再服用本品，與兩藥單用相比會產生臨床顯著的累 加作用。為了避免相互作用造成氟伐他汀合樹脂結合，因此服用離子交換樹脂（如：考來烯胺）后至少4小時才能給予本品。苯扎貝特：本品合苯扎貝特合用可使氟 伐他
阿托伐他汀強化降脂轉氨酶升高的冠心病患者心血管結...
阿托伐他汀強化降脂轉氨酶升高的冠心病患者心血管結局的影響? 他汀類藥物可能降低輕至中度肝酶升高患者的心血管（CV）發病率。IDEAL研究的這一post-hoc分析比較了強化他汀治療和溫和他汀治療在按基線時血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）水平分層的冠狀動脈性心臟病（CHD）患者中預防CV事件的作用。??
關于氟伐他汀的簡介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一個全化學合成的降膽固醇藥物，為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3, 5-二羥戊酸。與已上市的天然或半合成HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有結構相對比較簡單、作用具有選擇
阿司匹林聯合阿托伐他汀對UAP患者血清sCD40L和MMP?2的影響
摘要：目的 探討阿司匹林聯合阿托伐他汀對不穩定型心絞痛（UAP）患者血清中白細胞分化抗原 40 配體（sCD40L）和基質金屬蛋白酶?2（MMP?2）的影響。方法 將 92 例 UAP 患者隨機分為對照組（n=46）和觀察組（n= 46）。2 組患者均在常規藥物的治療基礎上，對照組加用阿司匹林（
關于立普妥藥品的藥物相互作用介紹
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）（見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】）。 1.CYP 3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P450 3A4代謝。立普妥
PRECISEIVUS研究再次證實：降膽固醇是硬道理
? 近年來，在動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）防止方面，圍繞“他汀是硬道理”還是“降膽固醇是硬道理”一直存在爭議。大量研究證實，應用他汀降低膽固醇水平可以顯著降低ASCVD事件風險。一些學者認為，這種獲益可能是他汀類藥物所固有的，因為他汀在降膽固醇的同時還具有抗炎、抗氧化應激等多效性。然而
簡述洛伐他丁的藥物相互作用
1.本品不與苯氧酸類、煙酸、紅霉素、環孢素合用，避免發生橫紋肌溶解。 2.鋁鎂復方制酸劑（如碳酸鋁等）影響他汀藥物吸收減少，使其血漿濃度降低。 3.可導致環孢素、吉非貝齊、紅霉素、氟康唑、伊曲康唑等藥物CMAX和AUC不同程度也升高。 4.與口服避孕藥（炔雌醇、炔諾孕酮）同服，可升高避孕藥
概述氟伐他汀的注意事項
1.肝功能象其他降低膽固醇的藥物一樣，要在開始服用氟伐他汀之前及治療期間定期檢查肝功能。如果谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）持續升高大 于正常高限的3倍或以上，必須停藥。有個別關于可能是藥物一發起肝炎的報告。要求慎用于有肝病史或大量飲酒的或者。 2.骨骼肌功能服用其他HMG-CoA
關于氟伐他汀的使用禁忌介紹
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊 娠級別X由于HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，并且可能使某些生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠或哺乳婦女服用則可能對胎兒或嬰兒有 害。因此，HMG-COA還原酶抑制劑禁用于懷孕合哺乳期婦女，也禁用于未采用可靠避孕措施的育齡婦女。治療期間如懷孕，必須停用本
關于氟伐他汀的用法用量介紹
在開始本品治療前及治療期間，患者必須堅持低膽固醇飲食。常規劑量推薦劑量為20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐時或睡前吞服要根據個體對藥物 和飲食治療的反映以及公認的治療指南來調整劑量。膽固醇極高或對藥物反映不佳者，可增加劑量至40毫克（2粒）每日兩次。給藥后，四周內達到最大將LDL 膽固
PCSK9抑制劑上市，他汀類藥物還有戲嗎？
近日，美國安進制藥公布了依伏庫單抗（Evolocumab）治療心臟疾病的關鍵III期臨床試驗數據，表明依伏庫單抗聯合他汀類藥物能夠顯著降低患者的冠狀動脈粥樣硬化癥。依伏庫單抗是PCSK9抑制劑，商品名Repatha。新型降膽固醇藥物PCSK9抑制劑在西方市場風聲水起，倍受追捧。國外業績如何還未見