概述阿托伐他汀的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。與早晨給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的(見【用法用量】)。 分布：立普妥的平均分布容積約為381升。血漿蛋白結合率≥98%。血液/血漿比約0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀察，立普妥可能分泌入人乳中(【禁忌】，【孕婦和哺乳期婦女用藥】，和【注意事項】，“哺乳期婦女”)。 代謝：立普妥廣泛代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產物。體外實驗中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當．對HMG......閱讀全文
概述阿托伐他汀的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰(Cmax)．吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
概述阿托伐他汀鈣膠囊的藥代動力學
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小時內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG—CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝
關于阿托伐他汀鈣片的藥代動力學介紹
1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入人體循環前胃粘膜清除和/或肝臟首
關于阿托伐他汀藥品鈣片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學： 本品口服吸收良好，因經肝內廣泛首關代謝，絕對生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時，但由于其活性代謝物的影響，實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時。本品蛋白結合率為
概述阿托伐他汀的用法用量
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。 常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的
概述氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小時內達到峰值血藥濃度，絕對生物利用度為24%（9-50%），進食對生物利用度有所影響，但是不會延長藥物的吸收。在穩態狀態下與晚飯后4小時給藥相比，晚飯后即時給藥會導致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超過20mg的劑量進行單次或多次
概述阿托伐他汀的藥物相互作用
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑）（見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】）。 1.CYP 3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P450 3A4代謝。立普妥
使用阿托伐他汀的禁忌
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2.已知對本品中任何成分過敏。 3.妊娠:本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥．孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質．動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因
關于阿托伐他汀的簡介
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一種化學品。化學名稱(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸，分子式為C66H68CaF2N4O10，分子量為1155.34000。 立普妥（英文商品名為Lipitor，
阿托伐他汀鈣片如何儲存？
阿托伐他汀鈣片應密封保存，并放置在兒童不能接觸到的地方。 具體來說，您可以將阿托伐他汀鈣片存放在陰涼干燥的地方，避免陽光直射，并確保藥瓶或包裝密封良好。同時，確保藥品存放在兒童無法觸及的地方，以防止意外攝入。如果藥品已過期，請不要使用，并及時丟棄。
匹伐他汀鈣片的藥代動力學
1、健康成年人體內藥代動力學 （1）單次經口給藥 健康成年男子各6名，分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學參數如下表所示。原形藥物的藥代動力學參數受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax
使用阿托伐他汀鈣片的注意事項概述
1.骨骼肌 阿托伐他汀和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病 例報告。腎損害病史可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼 肌的影響。 與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病（肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同 時伴有肌酸磷酸激酶C
概述阿托伐他汀鈣片的藥物相互作用
在應用他汀類藥物治療期間，與下列藥物合用可增加發生肌病的危險性，如：纖維酸衍生物、調脂劑量的煙酸、環孢霉素或CYP3A4強抑制劑(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑及伊曲康唑)(見【注意事項】，“骨骼肌”和【藥理毒理】)。 1.CYP3A4強抑制劑：立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與C
概述阿托伐他汀鈣片的臨床不良反應
臨床試驗實施過程中受試者病情復雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應發 生率不能直接進行比較，同時可能不能反映臨床實踐中不良反應的發生率。 阿托伐他汀安慰劑對照臨床試驗共納入16066名患者（立普妥n=8755，安慰劑n=7311，年齡從 10歲到93歲，39%為女性；91%為高加索白
簡述阿托伐他汀的作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示，總膽固醇(TC)，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apo B)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成，是心血
關于阿托伐他汀鈣片的簡介
阿托伐他汀鈣片，適應癥為高膽固醇血癥原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白
關于阿托伐他汀的成分介紹
本品主要成份為阿托伐他汀鈣。 化學名稱：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸鈣鹽(2：1)三水合物 化學結構： 分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O 分子量：1209.
阿托伐他汀鈣的檢查方法
甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液應澄清無色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振搖10分鐘,濾過,取濾液15ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.04%)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液
阿托伐他汀的副作用是？
阿托伐他汀的副作用主要包括肝臟損傷、肌肉損傷和胃腸道反應。 肝臟損傷：阿托伐他汀可能會引起肝功能受損，表現為黃疸、轉氨酶升高等。 肌肉損傷：使用阿托伐他汀可能會導致肌肉受損，引起橫紋肌溶解癥。癥狀可能包括肌肉酸痛、無力，化驗肌酸激酶升高。 胃腸道反應：阿托伐他汀還可能引起胃腸道反應，如惡心
簡述阿托伐他汀鈣片的禁忌
1、活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高 2、已知對阿托伐他汀鈣片中任何成分過敏。 3、妊娠 阿托伐他汀鈣片禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用阿托伐他汀鈣片時可能對胎兒造成損害。正常懷 孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物
關于氟伐他汀的藥代動力學介紹
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀鈉后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收減慢。服用氟伐汀鈉膠囊20或40毫克后，一小時達到血漿峰濃度。 其血漿峰濃度分別約為：140和365納克/毫升。無論是晚餐時服藥還是4小時后服藥，曲線下面積(AUC)相同。根據體循環血藥濃度計算，其絕對生物利 用度
概述阿托伐他汀鈣膠囊的藥物相互作用
當他汀類藥物與環孢菌素、纖維衍生物、大環內脂類抗生素（包括紅霉素）、康唑類抗真菌藥或煙酸合用時，發生肌病的危險性增加。在極罕見情況下．可導致橫紋肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后繼發腎功能不全。因此．應仔細權衡合用的風險一收益比（見【注意事項】）。 細胞色素P450 3A4抑制劑：阿托伐他汀經細胞色素
阿托伐他汀鈣的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集965(3)本品顯鈣鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。
阿托伐他汀鈣的雜質類型介紹
質I(去氟阿托伐他汀鈣)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-異丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羥基庚酸鈣雜質Ⅱ(阿托伐他汀鈣非對映異構體H3C、CH3COOIOH及其對映異構體 C6H68CaF2N4O1011
簡述阿托伐他汀的適應癥
1、高膽固醇血癥： 原發性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在純合子家
關于兒童使用阿托伐他汀的介紹
本品應只由專科醫生在兒童中使用。本品在兒童的治療經驗僅限于少數(4-17歲)患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。 本品在這一患者人群的推薦起始劑量為10mg/日．尚無本品對該人群生長發育的安全性資料 [3] 。
使用阿托伐他汀過量的相關介紹
本品過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量，患者應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。由于立普妥與血漿蛋白廣泛結合，血液透析不能明顯增加立普妥的清除 [2] 。
關于阿托伐他汀鈣膠囊的簡介
阿托伐他汀鈣膠囊，適應癥為原發性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜臺子型)或混合性高脂血癥（相當于Fredrickson分類法||a和||b型)患者．如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意,應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族
阿托伐他汀鈣的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑Ⅱ乙腈-枸櫞酸銨緩沖液(取9.62g無水枸櫞酸,加水900ml溶解,用氨水調節pH值至7.4,用水稀釋至1000ml)(1:1)。供試品溶液取本品10mg,精密稱定,置100m量瓶中,加溶劑Ⅱ溶解并稀釋至刻度,對照品溶液取阿托伐他汀鈣對照品適量,精密稱定加溶
關于阿托伐他汀老年用藥的禁忌
臨床研究中39828名服用立普妥的患者，15813名(40%)≥65歲，2800名(7%)≥75歲。這兩個人群與年輕受試者的整體安全性和有效性無差異。其它臨床使用經驗報告也顯示老年人群和年輕人群沒有差異。但不能除外某些老年患者對藥物敏感性更高，高齡(≥65歲)是肌病的一個易感因索，因此立普妥應用