簡述硝酸甘油溶液的藥代動力學
舌下給藥約1~3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血藥濃度峰值為2~3ng/ml,作用持續10~30分鐘,半衰約1~4分鐘。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。......閱讀全文
簡述硝酸甘油溶液的藥代動力學
舌下給藥約1~3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血藥濃度峰值為2~3ng/ml,作用持續10~30分鐘,半衰約1~4分鐘。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代
簡述硝酸甘油氣霧劑的藥代動力學
主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,代謝后經腎臟排除。用藥后30秒鐘至1分鐘起效者為39。3%,1分鐘起效41。8%,起效時間明顯快于硝酸甘油片,但持續時間也短。
簡述硝酸甘油注射液的藥代動力學
靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。
硝酸甘油控釋片的藥代動力學
使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排除。
概述硝酸甘油軟膏的藥代動力學
硝酸甘油在體內廣泛代謝,舌下給藥吸收迅速,其半衰期為2-8min。硝酸甘油在體內代謝為活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯,這兩種產物進一步代謝為1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯,最后降解為甘油,甘油進入糖酵解途徑,硝酸甘油主要以去硝基代謝產物的葡萄糖醛酸衍生物形式,經腎臟排泄。
硝酸甘油注射液的藥代動力學
靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。
關于硝酸甘油片的藥代動力學介紹
舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過效應,生物利用度僅為8%。舌下給藥約2-3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血藥濃度峰值為2-3ng/ml,作用持續10-30分鐘,半衰期約1-4分鐘。血漿蛋白的結合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主
乳果糖口服溶液的藥代動力學
乳果糖口服后幾乎不被吸收,以原型到達結腸,繼而被腸道菌群分解代謝。在25-50克(40-75毫升)劑量下,可完全代謝;超過該劑量時,則部分以原型排出
復方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的藥代動力學
復方磷酸可待因溶液(Ⅱ)的藥代動力學 1、磷酸可待因 口服吸收率大于90%;肝臟代謝失活率50%;血漿半衰期3-4小時;血藥濃度達峰時間45-60分鐘;分布容積3.6L/Kg;清除途徑肝臟;血漿蛋白結合率7-25%。 2、麻黃素 口服吸收率達100%;肝臟代謝失活率微量;血漿半衰期6小時
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
硝酸甘油控釋片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓
硝酸甘油注射液的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。 貯藏 遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。
硝酸甘油控釋片的藥代動力學及用法用量
藥代動力學 使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結合率60%;3分鐘起作用,作用持續4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排除。 用法用量 一
關于地高辛口服溶液的藥代動力學介紹
地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心苷,其特點是排泄較快而蓄積性較小,臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒苷安全。 口服主要經小腸上部吸收,吸收不完全,也不規則,口服吸收率約75%,生物利用度片劑為60%~80%,醑劑為70%~85%,口服起效時間0.5~2小時,血漿濃度達峰時間2~3小時,獲最
概述硫酸嗎啡口服溶液的藥代動力學
本品口服易吸收,口服后存在系統前消除(即在腸道和肝臟中代謝),所以僅有大約給藥劑量40%的藥物到達中央室。它一經吸收就分布到骨骼肌、腎臟、肝臟、消化道、肺臟、脾臟和大腦中,也能穿過胎盤屏障通過乳汁分泌。本品主要經肝臟代謝,雖然僅有一小部分(不到5%)的嗎啡脫甲基成為去甲基嗎啡,但實際上所有的嗎啡
關于環孢素口服溶液的藥代動力學介紹
生物利用度研究資料表明,環孢素口服溶液的平均環孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由賽斯平轉換成本品后,部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化,請遵醫囑,在血藥濃度監測的情況下,對服藥劑量進行適當調整。 環孢素主要分布于血管外的全身各組
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7~1小時,生物利用度]96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7~8小時,絕
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述普魯卡因胺的藥代動力學
普魯卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙
簡述利尿磺胺的藥代動力學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋