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    簡述磷酸丙吡胺緩釋片的藥代動力學

    口服后本品與常釋片生物利用度相似,吸收良好,可達90%。廣泛分布于全身,表觀分布容積(Vd)為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。半衰期(t1/2)約(11.7±4.7)小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用,(4.9±1.4)小時血藥濃度達峰值。血藥峰值按體重口服300mg時為(3.2±0.6μg/ml)。治療血藥濃度為3~7μg/ml。口服后血藥濃度曲線平穩,一次給藥可維持藥效12小時。在肝內代謝脫去異丙基,其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排泄,總排除達65%~96%,47%~67%為原形,11%~37%為代謝物。口服后80%在12~14小時內排出。尿液pH值不影響清除,糞便中排出8%~45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定,一般認為超過10μg/ml就易出現不良反應。......閱讀全文

    簡述磷酸丙吡胺緩釋片的藥代動力學

      口服后本品與常釋片生物利用度相似,吸收良好,可達90%。廣泛分布于全身,表觀分布容積(Vd)為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。半衰期(t1/2)約(11.7±4.7)小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時

    簡述磷酸丙吡胺緩釋片的禁忌

      1.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器);  2.病態竇房結綜合征;  3.心源性休克;  4.青光眼;  5.尿潴留,前列腺肥大為最常見發病原因;  6.重癥肌無力。

    簡述磷酸丙吡胺緩釋片的藥理毒理

      本品屬Ⅰα類抗心律失常藥。其電生理及血流動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用,故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快,但原有病態竇房結綜合

    關于丙吡胺的藥代動力學介紹

      口服后吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。t1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持

    關于磷酸丙吡胺緩釋片的簡介

      磷酸丙吡胺緩釋片,適應癥為本品曾用于治療各種心律失常,但由于其促心律失常作用明顯,現僅推薦用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。  品曾用于治療各種心律失常,但由于其促心律失常作用明顯,現僅推薦用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。

    關于磷酸丙吡胺緩釋片的用藥禁忌

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  本品可通過胎盤,動物研究未證實有致畸,僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經驗也有限,已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1~3倍。  2、兒童用藥?  小兒常用量:尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。口服劑量,1歲以下一般每日按體

    使用磷酸丙吡胺緩釋片過量的介紹

      口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時,可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬,充血性心力衰竭惡化,低血壓,不同種類和程度的傳導異常,心動過緩,最終導致心臟驟停。   發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏;   心

    概述磷酸丙吡胺緩釋片的注意事項

      1.首次服300mg后0.5~3小時可達治療作用,但不良反應也相應增加;  2.心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量,并應嚴密監測血壓及心功能情況。  3.劑量應根據療效及耐受性個體化給藥,并逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。  4.服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品

    磷酸丙吡胺緩釋片的藥物相互作用

      1.與其他抗心律失常藥合用時,可進一步延長傳導時間,抑制心功能。  2.中至大量乙醇與之合用由于協同作用,低血糖及低血壓發生機會增多。  3.與華法林合用時,后者抗凝作用可更明顯。  4.與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用,可誘導本品的代謝,在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

    磷酸丙吡胺說明

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在冰醋酸中溶解。鑒別(1)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含50μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在61nm的波長處有最大吸收,其吸光度約為0.47。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集892圖

    使用磷酸丙吡胺緩釋片的不良反應介紹

      1.心血管 過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常,心電圖出現P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長,扭轉型室速及室顫。負性肌力作用是本品最重要的不良反應,可使50%患者心力衰竭復發或加重,無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少于5%。尚可致低血壓,甚至休克。  2.抗膽堿作

    磷酸丙吡胺片說明

    性狀本品為白色片鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于磷酸丙吡胺mg),置100ml量瓶中,加水適量,振搖,使磷酸丙吡胺溶解,用水稀釋至刻度,濾過,濾液照磷酸丙吡胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果。(2)取本品的細粉適量,加水振搖,濾過,濾液顯磷酸鹽的鑒別反應(通則0301)。檢查應符合片劑項下有

    磷酸丙吡胺的檢查方法

    酸度取本品0.10g,加水10ml,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~5.0有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品,加75%乙醇溶解并稀釋制成每lml中含0.1g的溶液。色譜條件用以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠HF254薄層板,以乙酸乙酯甲醇濃氨溶液(78:20:2)為

    丙硫異煙胺的藥代動力學

      口服迅速吸收(80%以上),廣泛分布于全身組織體液中,在各種組織中和腦脊液內濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結合率約10%。服藥后1~3小時血藥濃度可達峰值,有效血藥濃度可持續6小時,T1/2約3小時。主要在肝內代謝。經腎排泄,1%為原形,5%為有活性代謝物,其余均為無活性代謝產

    磷酸丙吡胺的含量測定方法

    取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于21.87mg的Ca2H2N2O·H3PO4。

    磷酸丙吡胺片的檢查方法

    應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)

    磷酸丙吡胺的鑒別方法

    (1)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含50μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在61nm的波長處有最大吸收,其吸光度約為0.47。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集892圖)一致。(3)本品的水溶液顯磷酸鹽的鑒別反應(通則0301)。

    磷酸丙吡胺的基本性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在冰醋酸中溶解。

    磷酸丙吡胺的類別和規格

    類別抗心律失常藥。貯藏密封保存制劑(1)磷酸丙吡胺片(2)磷酸丙吡胺注射液

    簡述丙吡胺的藥理毒理

      本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用,故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快,但原有病態竇房結綜合

    簡述間羥胺的藥代動力學

      本品的人體藥代動力學參數尚缺乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5~20分鐘后血壓升高,持續約1小時;靜注1~2分鐘起效,持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞,作用較久。主要在肝內代謝,代謝物多經膽汁和尿排出。

    磷酸丙吡胺注射液鑒別

    取本品適量,照磷酸丙吡胺項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。

    磷酸丙吡胺注射液檢查

    pH值應為4.0~5.0(通則0631)。其他應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

    磷酸丙吡胺注射液性狀

    本品為無色的澄明液體。

    磷酸丙吡胺注射液類別

    同磷酸丙吡胺。

    磷酸丙吡胺注射液規格

    (1)2ml:50mg(2)2ml:100mg

    磷酸丙吡胺片的鑒別方法

    (1)取本品的細粉適量(約相當于磷酸丙吡胺mg),置100ml量瓶中,加水適量,振搖,使磷酸丙吡胺溶解,用水稀釋至刻度,濾過,濾液照磷酸丙吡胺項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果。(2)取本品的細粉適量,加水振搖,濾過,濾液顯磷酸鹽的鑒別反應(通則0301)。

    磷酸丙吡胺片的含量測定方法

    取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于磷酸丙吡胺0.25g),置25ml量瓶中,加冰醋酸適量,充分振搖,使磷酸丙吡胺溶解,用冰醋酸稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,照磷酸丙吡胺項下的方法測每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于21.87mg的H29N3O·H3PO

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