關于鹽酸莫索尼定片的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余臟器無明顯變化。 大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加,會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應;尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。 致突變試驗表明,莫索尼定不引起Ames試驗各菌株回變菌落數的明顯增加,未見CHL細胞株染色體畸變率的升高,對昆明小鼠的骨髓嗜多染紅細胞中微核率也無明顯改變,結果均為陰性。提示該藥導致體外基因突變和體內染色體畸變的可能較小。 生殖毒性試驗表明,尚未發現本品有致畸作用。......閱讀全文
關于鹽酸莫索尼定片的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余
關于莫索尼定的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余
關于鹽酸莫索尼定片的禁忌介紹
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。 對本品過敏者 竇房結綜合癥、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。 竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。 惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。 嚴重心功能不全患者。 不穩定的心絞痛患者。 患有嚴重的肝臟疾病患者。 晚期的腎功能紊亂患者(GFR
關于鹽酸莫索尼定片的基本介紹
鹽酸莫索尼定片,用于輕~中度原發性高血壓。 1、警示語:? 老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。 2、成份:? 本品主要成份是鹽酸莫索尼定 3、所屬類別: 化藥及生物制品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>交感神經抑制藥
關于鹽酸莫索尼定片的用法用量介紹
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超
使用鹽酸莫索尼定片過量的介紹
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口干、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對于本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對癥處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位并抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
使用鹽酸莫索尼定片的注意事項介紹
本品和β本受體阻滯劑聯合用藥時,如心須中斷治療,應首先停用β體受體阻滯劑,待數日后再停用本品。 腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量并監測血壓。 對本品過敏時應停藥。 盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿采取突然停藥的措施。 開車或操縱機器者應謹慎,可能影
使用鹽酸莫索尼定片的不良反應
服藥初期可能會出現口干、倦怠、頭痛,偶爾頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀,通常在服藥一周內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥理作用
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥物相互作用
與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 本品不宜與三環類抗抑郁藥同用。
關于莫索尼定的用法用量介紹
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超
關于莫索尼定的生產方法介紹
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反應,生成的產物和甲醇鈉作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸銨及苯甲酰氯反應,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
關于莫索尼定的藥理作用介紹
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
關于莫索尼定的點評分析介紹
本品為α2-受體激動劑,屬于咪唑啉降壓藥。用于中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動,也適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥,為第二線降壓藥,在眼科主要為局部給藥。本品有降低眼壓作用,且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮,房水生
關于莫索尼定的基本信息介紹
莫索尼啶,又名莫索尼定,化學名為4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式為C9H12ClN5O,分子量為241.67700密度:1.52g/cm3,沸點:364.7°C at 760 mmHg,閃點:174.3°C,結晶,熔點217-219℃(分
使用莫索尼定過量的危害介紹
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口干、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對于本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對癥處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位并抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
關于鹽酸可樂定片的藥理毒理介紹
1.可樂定是α受體激動劑。 2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血
關于鹽酸莫雷西嗪片的藥理毒理介紹
本品屬1類抗心律失常藥,具體分類尚有不同意見。它可抑制快Na+內流,具有膜穩定作用,縮短2相和3相復極及動作電位時間,縮短有效不應期。對竇房結自律性影響很小,但可延長房室及希浦系統的傳導。本品血液動力學作用輕微,在嚴重器質性心臟病患者可使心衰加重。
簡述莫索尼定的使用禁忌
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。 1. 對本品過敏者 2. 竇房結綜合癥、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。 3. 竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。 4. 惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。 5. 嚴重心功能不全患者。 6. 不穩定的心絞痛患者。 7.患有嚴重的肝臟疾
簡述莫索尼定的基本信息
中文名稱:莫索尼定 中文別名:莫索尼定,不帶鹽酸;4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名稱:Moxonidinum 英文別名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
簡述莫索尼定的物化性質
外觀與性狀:晶體 密度:1.52 g/cm 3(20oC) 熔點:40-43°C(lit.) 沸點:364.7oC at 760 mmHg 閃點:>230°F 折射率:1.68 儲存條件:存放在原始容器,陰涼黑暗的地方。
使用莫索尼定的注意事項
本品和β本受體阻滯劑聯合用藥時,如心須中斷治療,應首先停用β體受體阻滯劑,待數日后再停用本品。 腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量并監測血壓。 對本品過敏時應停藥。 盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿采取突然停藥的措施。 開車或操縱機器者應謹慎,可能影
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥理毒理介紹
順鉑等化療藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。此5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合,該刺激經過嘔吐中樞誘發嘔吐。一般認為,鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷5-HT3受體而發揮止吐作用的。 1.5-HT3受體拮抗作用 在豚鼠離體結腸的5-羥色胺誘發收縮實驗中
關于鹽酸尼卡地平片的毒理研究介紹
大鼠分別每日給尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg,兩年后的結果表明,甲狀腺增生和瘤形成(濾泡狀腺瘤/腫瘤)隨劑量的增加而增加。對大鼠的研究顯示這些結果與尼卡地平誘導的血漿甲狀腺素(T4)水平降低有關,伴隨血漿促甲狀腺素(TSH)水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。
關于鹽酸格拉司瓊片的毒理研究介紹
遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內、外大鼠肝細胞程序外DNA合成(UDS)試驗結果均未表現出致突變作用,但在Hela細胞體外試驗中出現UDS明顯增加。體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中可見多倍體細胞的數量明顯增加。 生殖毒性:經口給予本品劑量達100 mg/
關于鹽酸舍曲林片的毒理研究介紹
遺傳毒性:細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明,在有或無代謝激活存在時,舍曲林均未出現遺傳毒性。 生殖毒性:給藥劑量為80mg/kg (以mg/m2計,為人最大推薦劑量MRHD 的4倍)時,兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑
簡述莫索尼定的藥物相互作用
1 與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。 2 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 3 與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 4 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 5 本品不宜與三環類抗抑郁藥同用。
關于注射用鹽酸雷莫司瓊的毒理研究介紹
1.急性毒性 對小鼠、犬鼠和犬進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的自發運動的減少,在出現震顫和痙攣后死亡。LD50分別是:雄性小鼠90?108mg/kg,雌性小鼠108?130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。對犬給藥30mg/kg后可見嘔吐、
關于鹽酸特拉唑嗪片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性 Ames試驗、在體細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死試驗、在體中國倉鼠染色體畸變試驗和V79細胞正向突變試驗均未見潛在致突變性。 2、生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究對生育力/生殖影響。結果顯示30mg/kg 組 (240mg/M2, 人最大推薦劑量