簡述阿加曲班注射液的藥代動力學
1.血藥濃度 使用本品2.25mg,對健康成人進行30分鐘靜脈滴注時,血藥濃度最高值可達0.08μg/ ml (0.144μm),藥物從血液中的消失亦很迅速,其半衰期分別為15分鐘(α相),30分鐘(β相)。 使用本品9.0mg,對健康成人進行一天1次,一次3小時的靜脈滴注,連續注射3天時,其血藥濃度在迅速上升后達到穩態期,但未發現蓄積性。 2.血漿蛋白結合率 阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的對比結合率分別為53.7%和20.3%。 3.代謝·排泄 使用本品,以300μg/分的速度對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注,在用藥后24小時之內,22.8%以藥物原型、1.7%以代謝物的形式從尿中排出;另外,12.4%以藥物原型、13.1%以代謝物的形式從糞便中排出。用藥后24小時內,排向尿、糞中的藥物原型及代謝物的總排泄率可達50.1%,其主要代謝方式為喹啉環的氧化。......閱讀全文
簡述馬來酸曲美布汀膠囊的藥代動力學
健康人口服200mg本品,0.67±0.31小時到達峰值,最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml,半衰期為2.73±0.78小時。人口服后在體內水解,24小時尿中本品原形排泄率僅在0.01%以下,在臟器中本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和腦中濃度低
關于伊曲康唑注射液的藥代動力學介紹
對健康受試者和患者進行了單劑量和多劑量給藥,對特殊人群進行了單劑量給藥,以研究伊曲康唑靜脈給藥的藥代動力學特性。 本品多劑量給藥的藥代動力學研究:第1-2日,每日2次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。 為增加伊曲康唑的溶解度,
曲氟沙星的藥代動力學
曲氟沙星口服后迅速吸收,約1 h 達血清峰濃度,口服生物利用度約為90%。藥物的血漿蛋白結合率為75%。肺組織濃度高, 多劑量給藥,每日口服200 mg后支氣管粘膜藥物濃度與血清藥物濃度平行;6 h 上皮內液和肺泡巨噬細胞內濃度分別是相應血清濃度的2到14倍。腦脊液濃度約為相應血清濃度的25%;
阿咖片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全,在小腸上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸,其血藥峰溶度出現在口服后1—2小時, 約為25—50ug/ml。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%—90%。水楊酸結合率為65%-90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結介物,
關于鹽酸替羅非班注射液的藥代動力學介紹
在O.01-25ug/ml的濃度范圍內|,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環
替加氟片的藥代動力學
口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續時間較長,為12~20小時。血漿t 1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時內由尿中以原形
簡述舒芬太尼注射液的藥代動力學介紹
通過劑量為250-1500微克劑量靜脈給藥后觀測血液和血清中舒芬太尼注射液的濃度,其分布相的半衰期分別為2.3-4.5分鐘和35-73分鐘。平均清除半衰期為784分鐘,變化范圍為656-938分鐘。在中央室的分布容積為14.2升,其穩態的分布容積為344升。其清除率為914毫升/分鐘。在有限的檢
簡述環磷酰胺注射液的藥代動力學
按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時;按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時。可經肝降解,活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2時,61%以原形排出;按體表面積一次靜注
簡述鹽酸氮芥注射液的藥代動力學
氮芥進入血中后迅速與水或細胞的某些成分結合,在血中停留時間只有0.5-1分鐘,即有90%以上從血中消除,迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中,腦中含量最少。氮芥的半衰期很短,從狗的實驗中證明,血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%,在小鼠10分 鐘內減低95%。由于藥物變化較快,原
簡述葡萄糖注射液的藥代動力學
1、藥代動力學:靜脈注射葡萄糖直接進入血液循環。葡萄糖在體內完全氧化生成CO2和水,經肺和腎排出體外,同時產生能量。也可轉化成糖原和脂肪貯存。一般正常人體每分鐘利用葡萄糖的能力為6mg/kg。 2、貯藏:密閉保存。 3、包裝:注射用聚丙烯塑安瓿,每瓶20ml;塑料瓶裝,每瓶50ml、每瓶10
簡述甘露醇注射液的藥代動力學
文獻報道,甘露醇靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時,甘露醇可通過血腦屏障,并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原,但由于靜脈注
簡述妥布霉素注射液的藥代動力學
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分鐘可達血藥峰濃度,有效血液濃度約持續6~8小時,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血藥峰濃度分別可達4μg/ml和4~8μg/ml。一次靜注本品1.5mg/kg后,血藥濃度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分鐘后下降至11μg/
簡述呋塞米注射液的藥代動力學
口服吸收率為60%~70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~9
簡述果糖酸鉦注射液的藥代動力學
文獻報道:健康志愿者以0.1g/kg/hr的速度輸注10%果糖酸鉦注射液30分鐘,停止輸注后血藥濃度呈一級動力學形式迅速下降,清除速度常數為3.5,清除率為750ml/min,t1/2平均為18.4分鐘,2小時左右完全從血漿中清除,尿排泄量平均小于輸入量的4%。果糖和葡萄糖同為糖源性能量物質,利
簡述氨甲苯酸注射液的藥代動力學
1、氨甲苯酸注射液的藥代動力學: 口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5ug/ml。口服8小時血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維恃3~5小時。服藥24小時,36%±5
簡述葛根素注射液的藥代動力學
動物實驗表明,小鼠靜脈注射葛根素后,隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)
簡述氯化琥珀膽堿注射液的藥代動力學
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
簡述抗Tac單抗注射液的藥代動力學
臨床試驗中每14天用1mg/kg本品治療異體腎移植病人,總共5個劑量,平均血清峰濃度(平均值±標準差)在第一(21±14mg/ml)和第五劑量(32±22mg/ml)間上升。第五次劑量前的血清濃度谷值為7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分別對于Tac受體的完全飽和和阻斷激活的
簡述甲磺酸酚妥拉明注射液的藥代動力學
肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t1/2 約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
簡述硝酸甘油注射液的藥代動力學
靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。
簡述復方鹽酸阿米洛利片的藥代動力學
本品口服后2小時內起效,血清濃度峰值3~4小時,作用半衰期為6~9小時,有效作用時間6~10小時,口服后經胃腸道迅速吸收,約50%以原型藥從尿中排泄,40%從糞中排泄,長期服用無藥物蓄積作用。 本復方制劑,具有保鉀利尿和抗高血壓等協調作用,兼用阿米洛利和氫氯噻嗪兩藥作用特點,對腎小管遠端和近端
簡述阿立哌唑口腔崩解片的藥代動力學
阿立哌唑經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩
關于醋酸曲普瑞林注射液的藥代動力學介紹
1、分布; 曲普瑞林的分布容積是40.65升,總清除率約為154毫升/分鐘。在皮下大劑量注射0.1毫克非控 釋的達必佳制劑后,生物有效性持續至少24小時。血漿半衰期大約3小時。給藥后1至24小時,血 漿水平波動在1.28納克/毫升和0.28納克/毫升之間。 2、代謝/清除: 曲普瑞林醋酸鹽
關于阿米卡星注射液的藥代動力學介紹
阿米卡星口服很少吸收。肌內注射后迅速被吸收。主要分布于細胞外液,部分藥物可分布到各種組織,并可在腎臟皮質細胞和內耳液中積蓄;但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液內的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結合率低。在體內不代謝。成人血消除半衰期(t1/2?)為2~2.5小時。可透
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
巴曲亭的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 未進行該項實驗且無可參考文獻。 貯藏 遮光、冷暗處(2-10℃)保存。