簡述阿加曲班注射液的藥代動力學
1.血藥濃度 使用本品2.25mg,對健康成人進行30分鐘靜脈滴注時,血藥濃度最高值可達0.08μg/ ml (0.144μm),藥物從血液中的消失亦很迅速,其半衰期分別為15分鐘(α相),30分鐘(β相)。 使用本品9.0mg,對健康成人進行一天1次,一次3小時的靜脈滴注,連續注射3天時,其血藥濃度在迅速上升后達到穩態期,但未發現蓄積性。 2.血漿蛋白結合率 阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的對比結合率分別為53.7%和20.3%。 3.代謝·排泄 使用本品,以300μg/分的速度對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注,在用藥后24小時之內,22.8%以藥物原型、1.7%以代謝物的形式從尿中排出;另外,12.4%以藥物原型、13.1%以代謝物的形式從糞便中排出。用藥后24小時內,排向尿、糞中的藥物原型及代謝物的總排泄率可達50.1%,其主要代謝方式為喹啉環的氧化。......閱讀全文
簡述阿加曲班注射液的藥代動力學
1.血藥濃度 使用本品2.25mg,對健康成人進行30分鐘靜脈滴注時,血藥濃度最高值可達0.08μg/ ml (0.144μm),藥物從血液中的消失亦很迅速,其半衰期分別為15分鐘(α相),30分鐘(β相)。 使用本品9.0mg,對健康成人進行一天1次,一次3小時的靜脈滴注,連續注射3天時,
阿加曲班注射液的基本介紹
阿加曲班注射液,適應癥為用于對慢性動脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥)患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。 本品主要成分及其化學名稱為:阿加曲班,(2R,4R)-4-methyl-1-[N2-((RS )-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinoli
關于阿加曲班注射液的使用禁忌
1)出血性患者 顱內出血,出血性腦梗塞,血小板減少性紫癜,由于血管障礙導致的出血現象,血友病及其他凝血障礙,月經期間,手術時,消化道出血,尿道出血,咯血,流產、早產及分娩后伴有生殖器出血的孕產婦等(該藥用于出血性患者時,有難以止血的危險。) 2)腦栓塞或有可能患腦栓塞的患者(有引起出血性腦梗
關于阿加曲班注射液的用藥禁忌介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥? 1)尚未確立懷孕期間用藥的安全性,故對孕婦或有可能懷孕的婦女最好不用此藥。 2)動物實驗(大白鼠)報告表明,乳汁中有藥物成分分布,因此在使用本品時應避免哺乳。 二、兒童用藥 小兒患者等用藥安全性尚未確立。(無用藥經驗) 三、老年用藥? 通常老年人的生理機能
使用阿加曲班注射液的不良反應
1.嚴重不良反應 (1)出血性腦梗塞(1.2%,對腦血栓癥急性期*患者的調查) 用于腦血栓癥急性期患者時,有時會出現出血性腦梗塞的癥狀,因此,應密切觀察。一旦發現異常情況,應停止用藥,并采取適當措施。 在日本已獲批準的適應癥 (2) 腦出血(0.1%),消化道出血(0.2%) 因有時會
關于阿加曲班注射液的藥理毒理介紹
1.具有使人體血液凝固時間延長的作用 1)使用本品2.25mg對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注,部分促凝血酶原激酶時間(PTT)延長至1.57倍,凝血酶原時間(PT)延長至1.18倍。 2)使用本品10mg對慢性動脈閉塞癥患者進行3小時的靜脈滴注后,APTT延長至1.38倍。 2. 對患肢
關于阿加曲班注射液的用法用量介紹
一、適應癥 用于對慢性動脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥)患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。 二、規格? 20ml :10mg 三、用法用量 成人常用量一次10mg(一次1安瓿),一日2次,每次用輸液稀釋后,進行2~3小時的靜脈滴注。另,可依年齡,癥狀酌情增減藥量。請在
簡述阿達木單抗注射液的藥代動力學
在皮下注射單劑量 40 mg 本品后,阿達木單抗的吸收和分布緩慢,在給藥后 5 天達到血清峰濃度。在三組研究中,采用 40 mg 單劑量給藥后,阿達木單抗的絕對生物利用度平均為 64%。以 0.25至 10 mg/kg 的濃度范圍進行單劑量靜脈注射后,其濃度呈劑量依賴性。使用 0.5 mg/kg
關于阿加曲班注射液的使用注意事項介紹
1、慎重用藥(下列患者慎用) 1)有出血可能性的患者 消化道潰瘍,內臟腫瘤,消化道憩室炎,大腸炎,亞急性感染性心內膜炎,有腦出血既往病史的患者,血小板減少患者,重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者等。(有引起出血的危險。) 2)正在使用抗凝血藥,具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖
簡述曲尼司特的藥代動力學
口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合
簡述加巴噴丁的藥代動力學
加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收,通常3h可達血藥峰值。1~2天可達穩態血藥濃度。廣泛分布全身,與血漿蛋白結合很少。tl/2約為5~7h。基本不在體內代謝,劑量的大部分以原藥隨尿排出,其余隨糞便排出。
簡述鹽酸替羅非班的藥代動力學
在0.01-25μg/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循
簡述阿司咪唑片的藥代動力學
1、藥代動力學: 人體藥代動力學研究表明:本品口服吸收快,服藥后1~2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關代謝和組織分布。達穩態時,阿司咪唑加上其活性代謝產物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3~5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1~2天,去甲基阿司咪唑則為9~13天。本品代謝產物主要
簡述阿奇霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
本品口服后,2—3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%,且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天,接近于組織消除半衰期。 本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠高于血濃度(可高出血濃度達50 倍),提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于
簡述阿奇霉素顆粒的藥代動力學
口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度( Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期
簡述鹽酸曲馬多片的藥代動力學
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服給藥后吸收可達劑量的90%,口服100mg后,20~30分鐘起效,tmax為2小時,Cmax為279.8±49.0ng/ml,作用持續6小時,在肺、脾、肝和腎分布含量高,在肝內代謝,24小時約有80%的本品及代謝產物從腎排出,t1/2為6小時。
簡述諾氟沙星注射液的藥代動力學
諾氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g靜脈滴注,0.5小時后,血藥濃度可達峰值,約為5μg/ml,隨后逐漸降低,1小時后,血藥濃度約為2μg/ml,4小時后,血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時后,血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)約為0.245±0.9
簡述阿糖胞苷注射液的藥代動力學
阿糖胞苷口服給藥后沒有顯示可測量的血漿水平。靜脈給藥后,通過肝臟和其他組織內胞嘧啶核苷脫氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且幾乎完全代謝為非活性的尿嘧啶代謝物Ara-U。初始半衰期為1.4至7.5分鐘。 終末血漿半衰期約為10至200分鐘(平均120分鐘)。由于阿糖胞苷在神經系統中脫氨酶活性低,因此阿
簡述阿昔洛韋葡萄糖注射液的藥代動力學
椐文獻資料:阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液、及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時靜脈給藥5mg/kg(滴注時間大于1小時),血藥峰濃度為10mg/L。阿昔洛韋
簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內蓄積,血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低,
簡述阿卡波糖片的藥代動力學
據文獻報道,對健康志愿者口服放射性標記的阿卡波糖片0.2g 的藥代動力學的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的產物,共占服藥劑量的35%。 沒有或未發現阿卡波糖在體內有可測定的代謝現象,相反在腸腔內阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解,其降
簡述復方曲尼司特膠囊的藥代動力學
曲尼司特: 口服給藥后2~3小時血藥濃度達峰值,半衰期約為8.6小時,24小時血藥濃度明顯降低,48小時后在檢出限度以下。本品主要在肝臟代謝,代謝物為4位脫甲基產物并與硫酸及葡萄糖醛酸結合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃腸道吸收,30分鐘后作用開始,最大作用時間為2~3小時,持續6小
簡述硝苯地平注射液的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2
簡述馬來酸曲美布汀膠囊的藥代動力學
健康人口服200mg本品,0.67±0.31小時到達峰值,最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml,半衰期為2.73±0.78小時。人口服后在體內水解,24小時尿中本品原形排泄率僅在0.01%以下,在臟器中本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和腦中濃度低
關于伊曲康唑注射液的藥代動力學介紹
對健康受試者和患者進行了單劑量和多劑量給藥,對特殊人群進行了單劑量給藥,以研究伊曲康唑靜脈給藥的藥代動力學特性。 本品多劑量給藥的藥代動力學研究:第1-2日,每日2次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。 為增加伊曲康唑的溶解度,
阿咖片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全,在小腸上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸,其血藥峰溶度出現在口服后1—2小時, 約為25—50ug/ml。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%—90%。水楊酸結合率為65%-90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結介物,
關于鹽酸替羅非班注射液的藥代動力學介紹
在O.01-25ug/ml的濃度范圍內|,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環
簡述甲磺酸酚妥拉明注射液的藥代動力學
肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t1/2 約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
簡述氯化琥珀膽堿注射液的藥代動力學
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
簡述抗Tac單抗注射液的藥代動力學
臨床試驗中每14天用1mg/kg本品治療異體腎移植病人,總共5個劑量,平均血清峰濃度(平均值±標準差)在第一(21±14mg/ml)和第五劑量(32±22mg/ml)間上升。第五次劑量前的血清濃度谷值為7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分別對于Tac受體的完全飽和和阻斷激活的