關于磷酸依托泊苷的藥理毒理介紹
由于磷酸依托泊苷必須在體內經去磷酸化轉化成活性形式：依托泊苷，故磷酸依托泊苷的體外細胞毒性顯著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用機制與依托泊苷相同，依托泊苷使雞纖維母細胞分裂中期停頓。但是，其主要作用于哺乳動物細胞周期的G2期，不同的濃度下，依托泊苷對細胞分裂的作用不同，高濃度（≥10μg/mL）依托泊苷使進入有絲分裂期的細胞溶解，而低濃度（0.3～10μg/mL）時則抑制細胞進入有絲分裂的前期。依托泊苷不影響微管裝配。依托泊苷的重要大分子作用似乎是作用于DNA-拓撲異構酶II，或形成自由基從而造成DNA鏈斷裂。 臨床研究：下面列出7項臨床研究，共365名治療病人（總入選數為368名）所提供的關于人體用藥的數據。5項I期臨床試驗評估了第1、3、5天隔天，或第1～5天連續給予磷酸依托泊苷的給藥方案。2項試驗給藥時間為5分鐘，3項試驗給藥時間為30分鐘。下表總結了劑量，療程，灌注時間以及進入I期試驗的病人數。......閱讀全文
關于磷酸依托泊苷的基本介紹
磷酸依托泊苷，處方藥-抗腫瘤藥。鬼臼類抗癌藥物，用于拓撲異構酶II；可有效治療小細胞肺癌、睪丸癌及血液腫瘤。 中文同義詞:磷酸依托泊苷；磷酸依托泊甙；依托泊苷磷酸酯 英文名稱 : Etoposide phosphate 分子式:C29H33O16P 分子量:668.54 本品為靜脈注射
關于依托泊苷膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用，與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep復合物，阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂，呈斷片化，顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。 2、藥代動力學 上述DNA-TopoⅡ-Ep復合物是可逆的，殺細胞作用
關于依托泊苷的性狀介紹
1、來源 本品為9-[4,6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷-4'-去甲基表鬼臼毒素，按無水物計算，含C29H32O15應為95.0%~103.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，有引濕性。 本品在丙酮中略溶，在甲醇或三氯甲烷中微溶，在乙醇中極微溶，在
關于依托泊苷軟膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。 2、藥代動力學 本品口服吸收后，在
簡述依托泊苷的藥理作用
足葉乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分離出的木脂體類有效成份。VP-16是細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于晚S期或G2期，其作用位點是拓撲異構酶Ⅱ，形成一種藥物-酶-DNA三者之間穩定的可裂性復合物，干擾DNA拓樸異構酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受損的DNA不能修復
關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合，腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出，72小
關于依托泊苷的鑒別測定介紹
1、取本品適量，加甲醇1mL溶解后，加10%α-萘酚甲醇溶液數滴，混勻，小心沿壁加硫酸2mL，在兩液界面處產生紫褐色環。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集615圖）一致。
關于依托泊苷的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 對照品溶液 取依托泊苷對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 色譜條件 用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-
關于依托泊苷膠囊的基本介紹
依托泊苷膠囊，適應癥為小細胞肺癌，惡性淋巴瘤。 主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷膠囊中含依托泊苷25mg；添加物聚乙二醇，對羥基甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。 化學名稱：(-) (5R，5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亞乙基－D-吡喃葡萄酰]氧代]-5，8，8a,9-四氫
關于依托泊苷注射液的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶II，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。 2、藥代動力學? 人體血藥濃度
關于依托泊苷的基本信息介紹
依托泊苷，是一種有機化合物，化學式為C29H32O13，是一種細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶 -DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉 ，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活
關于依托泊苷的物質檢查介紹
1、溶液的澄清度與顏色 取本品0.30g，加二氯甲烷-甲醇（9:1）的混合溶液10mL溶解，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。 2、有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 混合溶劑：乙腈-醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉5.44g，加水溶解
關于依托泊苷軟膠囊的簡介
依托泊苷軟膠囊，適應癥為主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴腫瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。 成份：本品主要成分為依托泊苷，其化學名稱為：4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖苷。 分子式：C29H32O1
依托泊苷的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10ml溶解,溶液應澄清無色。如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定混合溶劑乙腈-醋酸鹽緩沖液(取醋酸鈉5.44g,加水溶解并稀釋至2000ml,用冰醋酸調節
依托泊苷的制劑類型
(1)依托泊苷軟膠囊(2)依托泊苷注射液
關于依托泊苷的應用和注意事項介紹
一、臨床應用 1、主要對小細胞肺癌，有效率達40%增至85%，完全緩解率為14%~34%。對小細胞肺癌，口服療效較靜脈注射為好。 2、對急性白血病、惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、絨毛膜上皮癌、卵巢癌、惡性葡萄胎等也有效。 二、禁忌 1、有重癥骨髓機能抑制的患者及對該品有重
關于依托泊苷注射液的簡介
依托泊苷注射液，適應癥為主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。 本品主要成份為依托泊苷。其化學名稱為9-[4，6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。 分
使用依托泊苷的不良反應介紹
一、用法用量 靜脈滴注：每日60~100mg/m2，加生理鹽水500mL，靜脈滴注，連用3~5日。常用每次50~100mg，靜脈滴注，連用5日，3周重復。 口服：軟膠囊劑，每次50mg，每3次，連用5日。21~28日為1周期，至少治療2周期。 二、不良反應 1、骨髓抑制：白細胞和血小板減
關于黃芩苷片的藥理毒理介紹
黃芩苷片，用于急、慢性肝炎，遷延性肝炎的輔助治療。 一、成份? 本品主要成份β-D-葡萄糖酸-5，6-二羥基-4H-苯并吡喃-7。 化學名：5,6,4'-三羥基黃酮-7-葡萄糖醛酸苷 分子式：C21H18O11 分子量：446.35 二、藥理毒理 抗炎抗變態反應：本品對豚鼠
關于依托泊苷注射液的注意事項介紹
一、禁忌 1． 骨髓抑制，白細胞、血小板明顯低下者禁用。 2． 心、肝腎功能有嚴重障礙者禁用。 3． 孕婦禁用 4．本品含苯甲醇，禁止用于兒童肌內注射。 二、注意事項? 1. 本品不宜靜脈推注，靜滴時速度不得過快，至少半小時，否則容易引起低血壓，喉 痙攣等過敏反應。 2. 不得作胸
依托泊苷的鑒別方法
(1)取本品適量,加甲醇1ml溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集615圖)一致
依托泊苷的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。對照品溶液取依托泊苷對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液色譜條件用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-醋酸鹽緩沖液(pH4.0)(3
依托泊苷的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加甲醇1ml溶解后,加10%α-萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液界面處產生紫褐色環(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集615圖)一致檢查溶液的澄清度與顏色
依托泊苷的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,有引濕性。本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中極微溶,在水中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并定量稀釋制成每1m中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-110°至-118°。
使用依托泊苷膠囊的注意事項介紹
注意事項：本藥可引起骨髓機能抑制，應經常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由于本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。 孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗表明有致畸出現，因
依托泊苷的性狀及貯藏方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,有引濕性。本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中極微溶,在水中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并定量稀釋制成每1m中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-110°至-118°。鑒別(1)取本品適量,加
依托泊苷的類別和貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在干燥處保存
依托泊苷軟膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物適量(約相當于依托泊苷50mg),精密稱定,置25m1量瓶中,加混合溶劑使依托泊苷溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照溶液取對羥基苯甲酸丙酯適量,加混合溶劑溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,取1ml,置200ml量瓶中,
簡述依托泊苷的理化性質
1、基本信息 化學式：C29H32O13 分子量：588.557 CAS號：33419-42-0 EINECS號：251-509-1 2、理化性質 密度：1.55g/cm3 熔點：236-251℃ 沸點：798.1℃ 閃點：263.6℃
關于依托泊苷的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值（XlogP）：0.6 氫鍵供體數量：3 可旋轉化學鍵數量：5 互變異構體數量：4 拓撲分子極性表面積（TPSA）：161 重原子數量：42 表面電荷：0 復雜度：969 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：10 不確定原子立構中心數量：0 確定化學