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    關于鹽酸昂丹司瓊片的藥理毒理介紹

    本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術后惡心、嘔吐的作用機制未明,但可能具類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的惡心,其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。......閱讀全文

    鹽酸昂丹司瓊的性狀鑒別檢查方法

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L鹽酸溶液中略溶。熔點取本品,以五氧化二磷為干燥劑干燥30分鐘后,依法測定(通則0612),熔點為175~180℃,熔融時同時分解。鑒別(1)取本品約10mg,加水5ml使溶解,加稀碘化鉍鉀試液1ml,即

    關于昂丹司瓊的市場分析介紹

      1.昂丹司瓊是一種強效的、高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。化療藥物和緩解治療可引起小腸5-羥色胺釋放,通過(5-HT3)受體引起迷走傳入神經興奮而導致嘔吐反射,昂丹司瓊能阻斷這個反射發生。從而阻止化療和放療引起的惡心、嘔吐癥狀。療效優于甲氧氯普氯普胺。具有促進胃動力,加速胃排空

    關于昂丹司瓊的基本信息介紹

      昂丹司瓊,化學名稱為1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮,化學式為C18H19N3O,為白色或類白色結晶性粉末,無臭、味苦,在甲醇中易溶、在水中略溶、在丙酮中微溶,臨床上用于預防或治療化療藥物(如順鉑、阿霉素等)和放射治療引起的惡心嘔吐

    鹽酸昂丹司瓊類別制劑及貯藏方法

    類別抗腫瘤輔助藥貯藏遮光,密封保存制劑(1)鹽酸昂丹司瓊片(2)鹽酸昂丹司瓊注射液

    昂丹司瓊片的藥物相互作用

      1據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝有專門研究表明本品與酒精替馬西泮呋塞米曲馬多及 丙泊酚無相互作用;  2巴丁及異喹胍代謝差的患者對本品消除的半衰期無影響對這類患者重復給藥后藥物的暴露水平與正常人體無差異故用藥劑量和用藥次數不須改變;  3塞米松合用可加強止吐效果

    服用昂丹司瓊片的注意事項

      1臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑;  2功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降,血清 半衰期也顯著延長,因此,用藥 劑量每日不應超過8mg;  3手術后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。

    昂丹司瓊片的化學成分

      本品主要成分為鹽酸恩丹西酮其化學名稱為1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽

    鹽酸昂丹司瓊的性狀及鑒別方法

    性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L鹽酸溶液中略溶。熔點取本品,以五氧化二磷為干燥劑干燥30分鐘后,依法測定(通則0612),熔點為175~180℃,熔融時同時分解。鑒別(1)取本品約10mg,加水5ml使溶解,加稀碘化鉍鉀試液1ml,即

    關于昂丹司瓊的合成方法和用途介紹

      1、合成方法:  2-溴苯胺和1,3-環己二酮反應,再脫溴化氫環合,生成四氫咔唑衍生物,該衍生物和二甲胺及二聚甲醛反應,接著和碘甲烷反應,最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中攪拌反應,得到昂丹司瓊。  2、用途:  該品為一種高度選擇性的5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑,能抑制由化療和放

    關于昂丹司瓊的適應癥和禁忌介紹

      一、適應癥  1.用于預防和治療由化療和放療引起的惡心嘔吐,特別對抗癌藥順鉑引起的嘔吐效果顯著。  2.有文獻報道也可用于預防和治療手術后引起的惡心嘔吐。 [2]  二、禁忌證  1.有過敏史或對昂丹司瓊過敏者。  2.胃腸道梗阻患者。  3.孕婦、哺乳婦女禁用。 [2]  三、劑型與規格  1

    關于昂丹司瓊的分子結構數據介紹

      一、安全信息  海關編碼:2933990090  危險品運輸編碼:UN 2811 6.1/PG 3  WGK Germany:3  危險類別碼:R25  安全說明:S45  RTECS號:FE6375500  危險品標志:T;Xi  二、分子結構數據  1、摩爾折射率:86.75 [4]  2、

    使用昂丹司瓊的不良反應介紹

      1.肝功損害:由于昂丹司瓊經肝臟代謝,對中度及高度肝功不良及年老體弱者每天用藥劑量不應超過0.15mg/kg,同時應注意肝功惡化時及時用保肝藥物。  2.大便干結、腹脹:由于昂丹司瓊抑制腸道蠕動所致,嚴重者癥狀可持續5~7天。處理此類情況并不難,注意調整飲食結構,增加運動,適當配合內科藥物如增強

    使用昂丹司瓊的注意事項介紹

      1.過敏體質者慎用。  2.少兒、老人及孕婦并非嚴格禁忌,但應控制每天不得超量,應0.15mg/kg。昂丹司瓊對人類懷孕期使用的安全性尚未確定,不推薦早孕期間使用昂丹司瓊。  3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延長至5h或更長,亦應控制劑量。  4.對腎臟損害患者,無需調整劑量及用藥次數和用途途

    服用昂丹司瓊片的不良反應有哪些

      可有頭痛腹部不適 便秘口干 皮疹偶見支氣管哮喘或過敏反應短暫性無癥狀轉氨酶增加上述反應輕微無須特殊處理個別患者有癲癇發作并有胸痛心律不齊低血壓及心動過緩的罕見報告  [禁忌癥]:對本品過敏者胃腸梗阻者

    關于鹽酸雷莫司瓊注射液的藥理毒理介紹

      [藥理作用]  1.5-HT3受體拮抗作用:在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中,本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。  2.抗惡性腫瘤藥物所誘發嘔吐的抑制作用:對使用順鉑誘發的雪貂的嘔葉,在出現嘔葉之前或在初次嘔吐之后給予本

    鹽酸格拉司瓊片的藥理作用

      本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心

    簡述昂丹司瓊的藥物相互作用

      1.與地塞米松或甲氧氯普氯普胺合用,收效更好。  2.昂丹司瓊是通過肝P450酶系統代謝的,因此,凡是能誘導或抑制該酶系都有可能改變其清除率,因而也改變了半衰期。但尚無足夠的資料提出如何調整或有無必要調整劑量。  3.在人體中,卡莫司汀、依托泊苷和順鉑并不影響昂丹司瓊的代謝。

    簡述昂丹司瓊的藥代動力學

      昂丹司瓊口服吸收迅速,生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各組織,血漿蛋白結合率為70%~76%,表觀分布容積(Vd)為140L,并可經乳汁分泌。藥物經口服與靜脈注射在體內的代謝相似,主要經肝臟代謝,半衰期β相約為3h。代謝產物主要

    鹽酸格拉司瓊片的成分介紹

      本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。  化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。  分子式:C18H24N40·HCl  分子量:348.88

    鹽酸托烷司瓊片

    性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品1片,研細,加水5ml,振搖使鹽酸托烷司瓊溶解,濾過,濾液中滴加硅鎢酸試液,立即產生白色無定形沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品細粉適量,加水溶解并

    關于注射用鹽酸雷莫司瓊的毒理研究介紹

      1.急性毒性  對小鼠、犬鼠和犬進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的自發運動的減少,在出現震顫和痙攣后死亡。LD50分別是:雄性小鼠90?108mg/kg,雌性小鼠108?130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。對犬給藥30mg/kg后可見嘔吐、

    鹽酸格拉司瓊片的用法用量介紹

      口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。  日最大用量:24小時內不超過9 mg。

    關于鹽酸可樂定片的藥理毒理介紹

      1.可樂定是α受體激動劑。  2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血

    關于鹽酸胺碘酮片的藥理毒理介紹

      本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α-及β-腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長,口服后

    關于鹽酸普羅帕酮片的藥理毒理介紹

      (1)本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出,0.5~1ug/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,并可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影

    關于鹽酸妥卡尼片的藥理毒理介紹

      屬Ⅰb類抗心律失常藥,為利多卡因同系物,主要作用于浦氏纖維和心室肌,抑制Na+內流,促進K+外流;降低4相除極坡度,從而降低自律性;明顯縮短動作電位時程,相對延長有效不應期及相對不應期;降低心肌興奮性;減慢傳導速度;提高室顫閾。不影響竇房結功能;不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD5

    關于鹽酸酚芐明片的藥理毒理介紹

      藥理作用 鹽酸酚芐明是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節后α腎上腺素受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。  致癌、致突變和生殖毒性 小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質

    關于鹽酸米多君片的藥理毒理介紹

      作用機制:本品在體內形成活性代謝物— 脫甘氨酸米多君,后者為α1腎上腺素受體激動劑,可通過興奮動脈和靜脈α腎上腺素受體而使血管收縮,進而升高血壓。脫甘氨酸米多君不會激動心臟β-腎上腺素受體,且基本不能透過血-腦屏障,因而不會影響中樞神經系統的功能。   各種原因導致的體位性低血壓患者服用本品后

    關于鹽酸肼屈嗪片的藥理毒理介紹

      本品為煙酸類衍生物。  1.降壓:降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期應用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。  2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力與后負荷。

    關于鹽酸異丙嗪片的藥理毒理介紹

      異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用于鎮吐,抗暈眩,暈動癥以及鎮靜催眠。  1.抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。  2.止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。  3.抗

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