關于佐米曲普坦片的藥理毒理介紹
1、藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2、毒理研究 （1）遺傳毒性： Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 （2）生殖毒性： 雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400......閱讀全文
關于佐米曲普坦片的基本介紹
佐米曲普坦片，適應癥為適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。 治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(1片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發作中，可服用5mg(2片)
關于佐米曲普坦片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 2、兒童用藥 本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 3、老年用藥 用
關于佐米曲普坦的性狀介紹
1、基本信息 本品為(S)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]吲哚-5-基]甲基]-2-惡唑烷酮，按干燥品計算，含C16H21N2O2不得少于99.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。 本品在甲醇中易溶，在丙酮或乙腈中略溶，在水中極微溶解，在0.1mol/L鹽酸溶液中
關于佐米曲普坦的基本介紹
佐米曲普坦（Zolmitriptan），是一種有機化合物，化學式為C16H21N3O2，是一種選擇性5-羥色胺（5-TH1B和5-TH1D）受體激動劑，通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，收縮血管和抑制神經肽的釋放緩解偏頭痛的發作。 1、基本信
關于佐米曲普坦片的注意事項介紹
本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血
佐米曲普坦片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含佐米曲普坦0.5mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見佐米曲普坦有關物質項下。限度供試品
關于佐米曲普坦的鑒別測定介紹
1、取本品10mg，置干燥具塞試管中，加丙二酸20mg，醋酐20滴，置沸水浴中加熱1~3分鐘，溶液即顯紅棕色。 2、取本品與佐米曲普坦對照品各適量，照有關物質測定項下的方法，加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含佐米曲普坦25μg的溶液，取20μL注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液主峰的保留
關于佐米曲普坦的用法用量介紹
1、適應癥 用于伴有或不伴有先兆癥狀的中、重度偏頭痛的急性治療。 2、用法用量 口服：治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg，如果24小時內癥狀持續或復發，可再次服藥，劑量可增至5mg；兩次服藥間隔至少2小時。通常1小時內效果最明顯，建議發病后盡早服用。24小時內服藥不超過15mg。
關于佐米曲普坦片的藥物相互作用介紹
1、沒有證據表明，使用偏頭痛預防性藥物(例如β—受體阻滯劑、口服二氫麥角胺、苯噻啶)對本藥的療效有任何影響。急性對癥治療，如使用撲熱息痛、滅吐靈及麥角胺不影響本品的藥代動力學及耐受力。 2、在健康個體中，沒有見到本品與麥角胺有藥代動力學的相互作用。本藥與麥角胺/咖啡因合用耐受性良好，與單獨
佐米曲普坦片的基本性狀
本品為白色片或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色
佐米曲普坦片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于佐米曲普坦10mg),置干燥具塞試管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加熱1~3分鐘,溶液即顯紅棕色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1
佐米曲普坦片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,分別置100ml量瓶(2.5mg規格)或200ml量瓶(5ng規格)中,加流動相適量,超聲使佐米曲普坦溶解并用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取佐米曲普坦對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μ
關于佐米曲普坦的物質檢查介紹
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液：取本品，加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含0.5mg的溶液。 對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度。 色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Ultimate XE C18，4.6mm
關于佐米曲普坦的注意事項介紹
1、本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者，要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 2、癥狀性帕金森綜合征患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 3、此類化合物（5HTlD激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括
佐米曲普坦片的類別及貯藏方法
類別同佐米曲普坦。規格(1)2.5mg(2)5mg貯藏遮光,密封保存。
佐米曲普坦片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于佐米曲普坦10mg),置干燥具塞試管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加熱1~3分鐘,溶液即顯紅棕色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成
佐米曲普坦分散片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含佐米曲普坦0.5mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含佐米曲普坦2.5g的溶液。靈敏度溶液精密量取對照溶液5ml,置50ml量瓶中,用流
使用佐米曲普坦片的不良反應
1、不良反應 本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有
佐米曲普坦的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每中約含0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑( Ultimate XB o18,4.6mm×250mm,5m或效能相當的色譜
佐米曲普坦的制劑類型
(1)佐米曲普坦片(2)佐米曲普坦分散片
佐米曲普坦分散片的基本性狀
本品為白色片或類白色片。
佐米曲普坦分散片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于佐米曲普坦5mg),置試管中,加0.1mol/L鹽酸溶液2ml,振搖使佐米曲普坦溶解,濾過,濾液加碘化鉍鉀試液2滴,即生成桔黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的細粉適量,加0.1mol/
佐米曲普坦分散片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10片,分別置100ml量瓶中,加流動相適量,超聲使佐米曲普坦溶解并用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取佐米曲普坦對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液。色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測
佐米曲普坦片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色片或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于佐米曲普坦10mg),置干燥具塞試管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加熱1~3分鐘,溶液即顯紅棕色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
佐米曲普坦的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中易溶,在丙酮或乙腈中略溶,在水中極微溶解,在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為135~140℃。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為4.0°至-6.
佐米曲普坦的鑒別方法
(1)取本品10mg,置干燥具塞試管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加熱1~3分鐘,溶液即顯紅棕色。(2)取本品與佐米曲普坦對照品各適量,照有關物質測定項下的方法,加流動相溶解并稀釋制成每1m中約含佐米曲普坦25μg的溶液,取20l注人液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液主峰的保留時間應與
佐米曲普坦的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸25ml和醋酐5ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于28.74mg的C16H21N2O2
佐米曲普坦的鑒別和檢查
鑒別(1)取本品10mg,置干燥具塞試管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加熱1~3分鐘,溶液即顯紅棕色。(2)取本品與佐米曲普坦對照品各適量,照有關物質測定項下的方法,加流動相溶解并稀釋制成每1m中約含佐米曲普坦25μg的溶液,取20l注人液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液主峰的保留時間
佐米曲普坦分散片的類別及貯藏方法
類別同佐米曲普坦。規格2.5mg貯藏密封,在陰涼干燥處保存
佐米曲普坦的類別及貯藏方法
類別抗偏頭痛。貯藏遮光,密封保存。