關于萬絡的藥代動力學介紹
在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩態,空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。 標準餐對本品25mg的吸收程度和速率不產生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。 特殊人群:老年人、輕中度腎功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)以及輕度肝功能不全者(Child-Pugh 5-6分)服用本品無需調整藥物劑量。中度肝功能不全患者(Child-Pugh7-9分),推薦服用最低劑量本品。長期服用本品每日最大推薦劑量為12.5mg。尚無嚴重肝功能損害者(Child-Pugh>9分)的臨床用藥資料。尚無肌酐清除率在30ml/min以下患者的臨床用藥經驗。......閱讀全文
關于優克的藥代動力學介紹
1、主要成分 本品主要成分是鹽酸氟西汀,其化學名稱為N-甲基-3-(對-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽。 2、藥理學特征 鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,
關于萬絡的用法用量介紹
骨關節炎: 推薦起始劑量為12.5mg,一日一次。一些患者劑量增加至25mg,一日一次,可取得更好的療效。最大推薦劑量為每日25mg。 緩解急性疼痛和治療原發性痛經: 推薦首次劑量為50mg,一日一次。隨后劑量為25至50mg,一日一次。最大推薦劑量為每日50mg。 老年患者、輕到中度腎
關于萬絡的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 與其它已知前列腺素合成抑制劑一樣,應避免在妊娠后期使用本品,因為它可導致動脈導管的提前閉合。 給予妊娠大鼠單劑量≥3mg/kg羅非昔布(基于全身用藥大于人類推薦日服劑量的2倍),可觀察到與治療相關的動脈導管直徑縮小。 大鼠和家兔生殖毒性研究表明,劑量達每天50mg
關于萬絡的藥理毒理介紹
本品為環氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關節炎/鎮痛治療。 本品是一種口服的環氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍,本品均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。環氧化酶的功能是合
關于日立清的藥代動力學的介紹
日立清口服吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,口服后0.5~2h可達峰值,作用維持3~4h。約有25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度小于60μg/ml)與蛋白結合不明顯;大量或中毒量與蛋白結合率較高,可達43%。日立清90%~95%在肝臟代謝,約60%與葡萄糖醛酸結合,其余與硫酸及半胱氨酸結合。
關于美西律的藥代動力學介紹
藥物代謝動力學(Pharmacokinetic),西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%-90%,急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開始,約持續8小時,2~3小時達到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml,口服400mg時約為1.0ug/ml。2~3小時達到血藥峰
關于尼索地平的藥代動力學介紹
口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。降壓效應與血藥濃度有關。達峰時間為1~1.5h。治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h。緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。口服幾乎完全吸
關于卡茚西林的藥代動力學介紹
卡茚西林口服吸收率為30%~50%,分布容積為9~18L/kg。口服給藥0.5g、1g,約1h后達血藥濃度峰值,分別為2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白結合率約為50%,藥物在肝臟中的代謝很少。80%~85%的藥物以原形形式經腎隨尿液排出。腎功能正常者,清除半衰期約為1.0h;腎功能不全者
關于氨苯蝶啶的藥代動力學介紹
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度約30%~70%。口服后2小時起效,tmax為6小時,作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時,但無尿者的t1/2顯著延長,可達10小時以上。本品在肝臟代謝,原形和代謝物主要由腎臟排泄,少部分經膽道排出。動物實驗顯示,本品可透過胎盤并分泌到乳汁中。
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到一定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥后30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/mL,有效血藥濃度個體
關于卡那霉素B的藥代動力學介紹
肌注后該品迅速被吸收,局部沖洗或局部應用后亦有一定量的藥物可從身體表面吸收。主要分布于細胞外液,正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃 度的10~20%,當腦膜有炎癥時,可達同期血藥濃度的50%。5~15%的藥量經過重新分布到各種組織,可在腎臟皮質細胞中積蓄,穿過胎盤。滑膜液為血藥濃度的50
關于阿司咪唑的藥代動力學介紹
人體藥代動力學研究表明:本品口服吸收快,服藥后1~2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關代謝和組織分布。達穩態時,阿司咪唑加上其活性代謝產物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3~5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1~2天,去甲基阿司咪唑則為9~13天。本品代謝產物主要通過膽汁經糞便排出體
關于丙吡胺的藥代動力學介紹
口服后吸收良好,可達90%(因劑型而異)。廣泛分布于全身,表觀分布容積為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。t1/2約4~10小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達治療作用,1~3小時血藥濃度達峰值,約持
關于氯氮卓的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率1L/h,表觀分布容積28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期t1/2為5~30小時
關于恩卡尼的藥代動力學介紹
長期口服可延長有效不應期,靜脈給藥此效應不顯著。口服吸收完全,30~120min,血藥濃度達峰值,生物利用度為40%~50%,有效血藥濃度為0.5~1μg/ml,半衰期為3~4h,恩卡尼在肝臟代謝,部分代謝產物具有強烈的活性作用,半衰期較長。
關于頭孢噻吩的藥代動力學介紹
頭孢噻頭孢噻吩頭孢噻吩鈉口服后吸收很差。肌內注射0.5g和1g,30min后血藥濃度達峰值,分別為10μg/ml和20μg/ml,4h后血藥濃度迅速下降。靜脈注射1g,15min后血藥濃度為30~60μg/ml;如每6小時靜脈注射3g,血藥峰濃度為150~200μg/ml。頭孢噻吩分布容積為0.
關于氯化琥珀膽堿的藥代動力學介紹
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位,約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
關于螺旋霉素的藥代動力學介紹
乙酰螺旋霉螺旋霉素口服受胃酸影響較輕,約40%被吸收。口服螺旋霉素100mg、200mg,于2h達血藥濃度峰值,分別為0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收后分布廣泛。在尿液、膿液、支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高,并且,當血藥濃度降至最低時,組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內以肺、肝、膽
關于二氮嗪的藥代動力學介紹
二氮二氮嗪口服可以吸收,50%經肝臟代謝消除,50%以原形藥物由尿液排泄,tmax3~5h,進入血液后的藥物90%以上與血漿蛋白結合而失效,故僅有輕微的降壓作用。當大劑量推注時,血漿中游離藥物濃度超過血漿蛋白結合容量,從而發揮較強的降壓效果。二氮嗪靜注后,作用迅速,1min內見效,2~5min降
關于拉西地平片的藥代動力學介紹
本品口服從胃腸道吸收迅速,由于肝臟廣泛首過代謝,生物利用度為2%—9%,用更敏感分析方法平均為18.5%(4%—52%)。吸收后95%藥物與蛋白結合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝,代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,主要通過膽道從糞便排出,其糞便排泄
關于卡托普利片糖衣的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排
關于氨苯砜的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%~90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥后其血藥峰濃度亦較高,易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,但臨床療效未
關于彌心平的藥代動力學介紹
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率為90%,生物利用度約65%,舌下給藥后2~3min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間為10min,噴霧給藥后10min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間1h,3h作用消退,口服后15min產生效應,血漿藥物濃度達峰時間1~2h。血漿半衰期為4~6h,血漿蛋白結合
關于硝苯地平膠丸的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時作
關于消膽胺的藥代動力學介紹
消膽胺本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
關于萘夫西林的藥代動力學介紹
肌肉注射本品0.5克,半小時后血清濃度達高峰,為7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小時內血藥濃度可達高峰,約為14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血藥濃度提高一倍。本品血清半衰期1.5小時以上。本品組織分布廣泛,有效藥物濃度集中在膽、腎、肺、心、腸和肝中;以小腸、肝、腎中濃度最高;肌注
關于雙硫侖的藥代動力學介紹
口服雙硫侖主要在胃腸道吸收,隨后很快被紅細胞中谷胱甘肽還原成其單體二乙二硫氨甲酯,肝臟中也同時進行此反應。其單體在肝中代謝成為葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根離子,大多數代謝產物從尿中排出,而二硫化碳由呼吸系統排出。 雙硫侖的表觀半衰期為7.3。給藥劑量為250mg時,雙硫侖及其代謝產
關于間羥胺的藥代動力學介紹
口服可吸收,但有效劑量過大,且起效緩慢,故采用注射給藥。肌內注射10min起效。皮下注射5~20min起效,作用均持續約1h。靜脈注射1~2min起效,作用持續20min。主要經肝臟代謝,代謝物大部分經膽汁和尿排出,酸化尿液可增加原形藥的排泄。
關于敏必治的藥代動力學介紹
敏必治口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h
關于利尿劑的藥代動力學介紹
據文獻報道,對健康志愿者口服放射性標記的阿卡波糖片0.2g 的藥代動力學的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制劑經腸道吸收,加上被吸收的經消化酶和腸道細菌分解的產物,共占服藥劑量的35%。 沒有或未發現阿卡波糖在體內有可測定的代謝現象,相反在腸腔內阿卡波糖被消化酶和腸道細菌分解,其降