關于萬絡的藥代動力學介紹
在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩態,空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。 標準餐對本品25mg的吸收程度和速率不產生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。 特殊人群:老年人、輕中度腎功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)以及輕度肝功能不全者(Child-Pugh 5-6分)服用本品無需調整藥物劑量。中度肝功能不全患者(Child-Pugh7-9分),推薦服用最低劑量本品。長期服用本品每日最大推薦劑量為12.5mg。尚無嚴重肝功能損害者(Child-Pugh>9分)的臨床用藥資料。尚無肌酐清除率在30ml/min以下患者的臨床用藥經驗。......閱讀全文
關于萬絡的藥代動力學介紹
在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩態,空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。 標準餐對本品25mg的吸
關于萬乃洛韋的藥代動力學介紹
VACV水溶性好,口服后在腸道吸收快,并在體內迅速轉化為ACV[1]。 ① 健康志愿者服用該品250~2000mg,入血藥量及血藥濃度峰值(Cmax)與劑量呈線性關系。而ACV的吸收,在口服200~400mg時,呈線性關系,>600mg呈飽和曲線,口服>800mg,吸收入血藥量不再隨之增大。口
關于萬乃洛韋的藥代動力學介紹
該品進入人體后迅速分解為L-纈氨酸和阿昔洛韋。前者在體內參與正常生理生化代謝,后者在被皰疹病毒感染的細胞中,病毒的胸苷激酶使其磷酸化,成為單磷酸化合物,再由細胞激酶磷酸化變成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物質,可抑制病毒的DNA聚合酶,終止其DNA合成,顯示抗病毒效力。由于該品
關于利君沙的藥代動力學介紹
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出
關于潑尼松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于諾氟沙星的藥代動力學介紹
空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400
關于強的松的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作
關于克侖特羅的藥代動力學介紹
克侖特羅口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峰值時間為2~3h,作用持續6~8h。藥物分布符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分布半衰期為1h,血漿代謝半衰期為34h,主要通過腎臟排泄,168h后排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于地高辛的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于法莫替丁的藥代動力學介紹
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
關于環丙沙星的藥代動力學介紹
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9
關于阿司匹林的藥代動力學介紹
吸收:單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值,峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸,約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環。 分布:阿司匹林極少與血漿蛋白結合,分布
關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹
必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身
關于萬絡的用法用量介紹
骨關節炎: 推薦起始劑量為12.5mg,一日一次。一些患者劑量增加至25mg,一日一次,可取得更好的療效。最大推薦劑量為每日25mg。 緩解急性疼痛和治療原發性痛經: 推薦首次劑量為50mg,一日一次。隨后劑量為25至50mg,一日一次。最大推薦劑量為每日50mg。 老年患者、輕到中度腎
關于萬絡的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 與其它已知前列腺素合成抑制劑一樣,應避免在妊娠后期使用本品,因為它可導致動脈導管的提前閉合。 給予妊娠大鼠單劑量≥3mg/kg羅非昔布(基于全身用藥大于人類推薦日服劑量的2倍),可觀察到與治療相關的動脈導管直徑縮小。 大鼠和家兔生殖毒性研究表明,劑量達每天50mg
關于萬絡的藥理毒理介紹
本品為環氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關節炎/鎮痛治療。 本品是一種口服的環氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍,本品均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。環氧化酶的功能是合
關于丙磺舒片的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%~90%,主要與白蛋白結合。成人一次口服1g, 2~4小時血藥濃度達峰值,血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時 4小時達峰值,血藥峰值為150~200μg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而
關于慶大霉素的藥代動力學介紹
慶大霉素肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及
關于丁卡因的藥代動力學介紹
1、丁卡因的藥代動力學: 本品進入血液后,大部分和血漿蛋白結合,蓄積于組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結合隨尿排出。 2、丁卡因的專家點評: 本品局
關于磷霉素的藥代動力學介紹
磷霉素和血漿蛋白不結合,半衰期為 1.5~2.0h,進入體內后組織分布廣,以腎組織中濃度為最高,其次為心、肺、肝等組織,在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓、膿液、腦、眼房水及支氣管分泌物中也有相當濃度;本品也可透過血腦屏障,炎癥時腦脊液濃度可達同時期血藥濃度的 50%以上。口服本品后約各有 1/3自尿