使用注射用替加環素的一般注意事項
1、腸穿孔 當考慮單用本品治療臨床明顯可見的腸穿孔繼發的復雜性腹腔內感染（cIAI）時，應該謹慎。在cIAI臨床研究中（n=1642），6名接受替加環素治療的患者和2名接受亞胺培南/西司他丁治療的患者出現腸穿孔，并發生膿毒血癥/感染性休克。6名接受替加環素的患者APACHE II 評分（中位數=13）較2名接受亞胺培南/西司他丁的患者（APACHE II評分為4和6）高。由于兩治療組間基線APACHE II 評分存在差異，且總體病例數少，此結果與治療的關系尚未確證。 2、四環素類藥物效應 替加環素在結構上與四環素類抗生素相似，可能存在相似的不良反應。此類不良反應包括：光敏感性、假性腦瘤、胰腺炎以及抑制蛋白合成作用（后者導致BUN升高、氮質血癥、酸中毒和高磷酸鹽血癥）。和四環素類藥物一樣，替加環素使用中報道有胰腺炎的發生。 3、二重感染 與其他抗生素類制劑相似，本品的使用可導致不敏感微生物的過度生長，包括真菌。治療期......閱讀全文
使用替加環素的注意事項
全因死亡率 III期和IV期臨床研究發現，與對照藥組相比，替加環素組患者全因死亡率升高。在全部13個設有對照組的III期和IV期臨床研究中，接受替加環素治療的患者死亡率為4.0%（150/3788），對照組的死亡率為3.0%（110/3646）。在對這些研究的匯合分析中，基于按研究權重分層的隨
關于替加環素的一般注意事項介紹
1、腸穿孔 當考慮單用本品治療臨床明顯可見的腸穿孔繼發的復雜性腹腔內感染（cIAI）時，應該謹慎。在cIAI臨床研究中（n=1642），6名接受替加環素治療的患者和2名接受亞胺培南/西司他丁治療的患者出現腸穿孔，并發生膿毒血癥/感染性休克。6名接受替加環素的患者APACHEⅡ評分（中位數=13
使用替加環素的患者須知介紹
應該告知患者，包括本品在內的抗菌藥物應該僅用于治療細菌感染。不能用于治療病毒感染（如普通感冒）。當采用本品治療細菌感染時，應該告知患者，盡管療程早期通常可感覺病情好轉，但藥物應該繼續使用。遺漏給藥或未完成全部治療過程可導致： （1）降低及時治療的有效性； （2）增加細菌出現耐藥的可能性，使得
替加環素的禁忌和注意事項
禁忌：禁用于已知對本品任何成分過敏的患者。注意事項：1、警告全因死亡率III期和IV期臨床研究發現，與對照藥組相比，替加環素組患者全因死亡率升高。在全部13個設有對照組的III期和IV期臨床研究中，接受替加環素治療的患者死亡率為4.0%（150/3788），對照組的死亡率為3.0%（110/3646
使用替加環素過量的基本癥狀介紹
替加環素過量尚無特殊治療措施。 單劑量靜脈給予健康志愿者替加環素300mg（60min以上）可導致惡心和嘔吐的發生率增加。 在小鼠中進行的單劑量靜脈給藥毒性研究結果顯示，雄性小鼠的估計半數致死量（LD50）為124mg/kg，雌性小鼠的LD50為98mg/kg。兩種性別大鼠的LD50均為10
替加環素的藥理毒理
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥，其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基，取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物，從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環素不
替加環素的結構信息
替加環素（tigecycline），化學名為（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺，分子式為C29H39N5O8，是一種靜脈給藥的
替加環素的用法用量
1、常規劑量靜脈滴注，推薦的給藥方案為首劑100mg（2瓶），然后，每12小時50mg（1瓶）。替加環素的靜脈滴注時間應該每12小時給藥一次，每次約30~60min。替加環素用于治療復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而定。2、肝功
關于替加環素的兒童和老人使用注意事項介紹
1、兒童用藥： 18歲以下患者的療效及安全性尚不明確。因此，不推薦用于18歲以下患者。 牙齒發育階段（懷孕后半期、嬰兒期和8歲前兒童期）使用治療可能造成永久性的牙齒變色（棕黃色）。因此，不推薦8歲以下兒童使用本品。 2、老年用藥： 在III期臨床試驗共2514名接受本品治療的患者中，65
替加環素的基本信息
中文名稱：替加環素英文名稱：tigecyclineCAS號：220620-09-7分子式：C29H39N5O8分子量：585.649精確質量：585.28000PSA：205.76000
替加環素的計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：1.1氫鍵供體數量：7氫鍵受體數量：11可旋轉化學鍵數量：7互變異構體數量：1000拓撲分子極性表面積：206重原子數量：42表面電荷：0復雜度：1240同位素原子數量：0確定原子立構中心數量：4不確定原子立構中心數量：0確定化學鍵立構中心數量：0不確定化學鍵立構中
替加環素的適應癥
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療：復雜性腹腔內感染：由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株）、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星
關于替加環素的基本介紹
替加環素（tigecycline），化學名為（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺，分子式為C29H39N5O8，是一種靜脈給
替加環素的物化性質
密度：1.455 g/cm3熔點：164-166℃沸點：890.9oC閃點：492.6oC折射率：1.675
替加環素的不良反應
1、臨床試驗經驗由于臨床研究是在各種條件下進行的，一種藥物臨床研究所觀察到的不良反應發生率不能直接與另一種藥物臨床研究所觀察到的不良反應發生率進行比較，而且也不能反映實際的不良反應發生率。在多個臨床研究中，共有2514例患者接受了替加環素治療，其中7%患者因治療中出現不良反應而中止替加環素治療，而所
替加環素的分子結構數據
摩爾折射率：151.25摩爾體積（cm3/mol）：402.5等張比容（90.2K）：1203.9表面張力（dyne/cm）：80.0極化率（10-24cm3）：59.96
替加環素的主要用途
替加環素是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素，對有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四環素類中的首個藥品。
簡述替加環素的物化性質
一、基本信息 中文名稱：替加環素 英文名稱：tigecycline CAS號：220620-09-7 分子式：C29H39N5O8 分子量：585.649 精確質量：585.28000 PSA：205.76000 二、物化性質 密度：1.455 g/cm3 熔點：164-16
替加環素的藥物相互作用
只對成年人進行了藥物相互作用研究。在藥物相互作用研究中，同時給予健康受試者本品（首劑100mg，然后每12小時50mg）和地高辛（首劑0.5mg繼之0.25mg口服，每24小時一次），替加環素能使地高辛的cmax輕度降低13%，但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準，cma
替加環素的藥物配制與處理
本品每瓶應該以5.3mL 0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液進行溶解，配制的替加環素溶液濃度為10mg/mL（注：每瓶超量6%，因此5mL的配制溶液相當于50mg藥物）。輕晃藥瓶直至藥物溶解。從藥瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液體的靜脈輸液袋中或其他合適的輸液容器（如玻璃
關于替加環素的用法用量介紹
1、常規劑量 靜脈滴注，推薦的給藥方案為首劑100mg（2瓶），然后，每12小時50mg（1瓶）。替加環素的靜脈滴注時間應該每12小時給藥一次，每次約30~60min。 替加環素用于治療復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而
替加環素的藥物配制與處理
本品每瓶應該以5.3mL 0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液進行溶解，配制的替加環素溶液濃度為10mg/mL（注：每瓶超量6%，因此5mL的配制溶液相當于50mg藥物）。輕晃藥瓶直至藥物溶解。從藥瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液體的靜脈輸液袋中或其他合適的輸液容器（如
簡述替加環素的藥理毒理作用介紹
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥，其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基，取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物，從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環
關于替加環素的適應癥的介紹
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療： 復雜性腹腔內感染：由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株）、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈
關于替加環素的藥物相互作用介紹
只對成年人進行了藥物相互作用研究。 在藥物相互作用研究中，同時給予健康受試者本品（首劑100mg，然后每12小時50mg）和地高辛（首劑0.5mg繼之0.25mg口服，每24小時一次），替加環素能使地高辛的cmax輕度降低13%，但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準
關于替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料，替加環素單劑量和多劑量靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見下表。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 替加環素的平均藥代動力學參數及其變異度（CV%） 1、分布 根據臨床研究（0.1~1.0μg/mL）觀察，替加環素的體外血漿蛋白結合率范圍大約為71%~89
替加環素孕婦及哺乳期婦女用藥的介紹
妊娠婦女服用替加環素可能引起胎兒毒性。替加環素對大鼠或家兔無致畸作用。臨床前安全性研究發現，C標記的替加環素能通過胎盤進入胎兒組織，包括胎兒骨骼結構。以AUC計算，大鼠和家兔的替加環素暴露量分別處于5倍和1倍于人每日劑量與胎鼠或胎兔體重的輕度減輕以及未成年動物骨骼異常（骨化延遲）相關。家兔暴露于
使用鹽酸米諾環素膠囊的一般注意事項
1.肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態惡化患者（因易引發維生素K缺乏癥）慎用。 2.由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。 3.對本品過敏者有可能對其他四環素類也過敏。 4. 服用鹽酸米諾環素治療的患者，在駕車
替加環素的相容性和不相容性
相容性相容的靜脈輸注溶液包括0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液和乳酸林格氏注射液（USP）。當使用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液通過Y型管給藥時，本品與藥物或稀釋液相容：阿米卡星、多巴酚丁胺、鹽酸多巴胺、慶大霉素、氟哌啶醇、乳酸林格氏溶液、鹽酸利多卡因、甲氧氯普胺、嗎啡、去甲腎上腺素、哌
高效液相色譜串聯質譜法測定血漿中的替加環素（二）
3. 方法學驗證結果分析3.1 特異性：本實驗所用的檢測條件下，替加環素在1.98min 左右出峰，內標四環素在2.49min 左右出峰，峰形良好，無雜質峰干擾測定，基線平穩（見圖1）。本方法具有較高的特異性，能準確測定血漿中替加環素的濃度，靈敏度較高。??圖1. 血漿中替加環素及內標四環素的色譜圖