關于注射用替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料,替加環素單劑和多劑靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見表7。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 1. 分布 根據臨床研究(0.1~1.0μg/mL)觀察,替加環素的體外血清蛋白結合率范圍大約為71%~89%。替加環素的穩態分布容積平均500~700 L(7~9 L/kg),提示替加環素組織分布廣泛,其分布超過其血清容積。 33位健康志愿者接受替加環素首劑100 mg繼之50 mg q12h給藥之后,肺泡細胞中替加環素的AUC0-12h (134 μg·h/mL) 比血清AUC0-12h高約78倍,上皮細胞襯液中替加環素的AUC0-12h (2.28 μg·h/mL) 比血清AUC0-12h約高32%。10位健康受試者的皮膚水皰液中替加環素的AUC0-12h (1.61 μg·h/mL) 較血清AUC0-12h約低26%。 在單劑研究中,在接受切除組織的擇期手術或醫療操作之前給予受試者......閱讀全文
關于加斯清的藥代動力學介紹
1.血藥濃度 2.血漿蛋白結合率 99.0%(人血清 1μg/mL,體外超濾法或平衡透析法) 3.主要代謝產物及代謝途徑 主要代謝產物:去4-氟尿嘧啶。 代謝途徑:主要通過肝臟代謝成去4-氟尿嘧啶,再通過對氧氮己環5位的氧化和苯環3位的羥基化代謝。 4.排泄路徑和排泄率 排泄路徑:
關于加羅寧的藥代動力學介紹
注射本品可完全快速吸收,肌注10mg達峰時間為10~90分鐘,平均血藥濃度為19ng/ml(10~38ng/ml)。5分鐘內靜注10mg.平均終末半衰期為2.4小時(1.2~7.4小時),平均分布體積為10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7~7
概述注射用替加環素的適應癥
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療: 復雜性皮膚軟組織感染——大腸埃希菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐藥菌株)、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌和S. constellatus)、化膿性鏈
使用注射用替加環素的注意事項
1、全因死亡率 III期和Ⅳ期臨床研究發現,與對照藥組相比,替加環素組患者全因死亡率升高。在全部13個設有對照組的III期和Ⅳ期臨床研究中,接受替加環素治療的患者死亡率為4.0%(150/3788),對照組的死亡率為3.0% (110/3646)。在對這些研究的匯合分析中,基于按研究權重分層的
簡述注射用替加環素的臨床試驗
復雜性腹腔內感染 二項隨機、雙盲、活性藥物對照、國際多中心臨床研究(研究301和研究306)比較了本品(首劑IV 100mg,繼之50mg q12h)和亞胺培南/西司他丁(IV 500mg q6h)治療成人復雜性腹腔內感染(cIAI)的療效和安全性,療程5~14天。入選研究的是診斷闌尾炎、膽囊
簡述注射用替加環素的藥理作用
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥,其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基,取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物,從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環
關于甲磺酸加替沙星分散片的藥代動力學介紹
據文獻報告,加替沙星口服吸收良好,且不受飲食因素影響,其絕對生物利用度為96%,藥物濃度在服用1-2小時后達峰。 在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg連續14天,加替沙星的藥動學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續
關于頭孢替坦的藥代動力學介紹
口服吸收差。單劑量1g或2g肌注,血漿藥物濃度達峰值時間為1h,血漿藥物峰濃度為42μg/ml或90μg/ml,高血濃度可持續較長時間。單劑量1g靜注,平均血藥濃度為140~250μg/ml。單劑量2g靜脈滴注,血藥濃度為270μg/ml。在體內分布廣泛,在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊
關于萘替芬的藥代動力學介紹
1、用途: 本品為廣譜局部抗真菌藥。主要用于抗皮膚真菌,如體股癬、手足癬、頭癬、甲癬、花斑癬、淺表念珠菌病等,其療效優于發癬退、克霉唑、美康唑和益康唑等藥物,毒性較低。 2、藥代動力學: 健康人完整皮膚外用1%鹽酸萘替芬軟膏,約有3%~6%的劑量被吸收到體內。萘替芬在體內通過苯環以及N-去
關于替卡西林的藥代動力學介紹
該品靜脈給藥后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時,可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達50%~99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循
關于酮替芬的藥代動力學介紹
酮替芬口服后吸收良好,經胃腸道可迅速完全吸收,1小時后即可在血中測得藥物的藥物原形及其代謝物,2h可達血藥峰值,肝臟內藥物分布最多,可進入乳汁,主要代謝物為葡糖醛酸結合物,60%隨尿液排出,40%隨糞便排出,4d累計排泄量為服藥量的60%。兒童較成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)為1小時。
多西環素的藥代動力學
多西環多西環素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,多西環素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組
多西環素的藥代動力學
多西環多西環素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,多西環素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組織中
使用替加環素的患者須知介紹
應該告知患者,包括本品在內的抗菌藥物應該僅用于治療細菌感染。不能用于治療病毒感染(如普通感冒)。當采用本品治療細菌感染時,應該告知患者,盡管療程早期通常可感覺病情好轉,但藥物應該繼續使用。遺漏給藥或未完成全部治療過程可導致: (1)降低及時治療的有效性; (2)增加細菌出現耐藥的可能性,使得
關于注射用鹽酸頭孢替安的藥代動力學及包裝介紹
藥代動力學 30分鐘靜脈滴注本品1g和2g,血藥峰濃度分別為75和148mg/L;靜脈推注本品0.5g后,5分鐘的血藥濃度為51mg/L,本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。 靜脈注射給藥后,本品可廣泛分布于體內各組織,血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后,2小時平均膽汁中藥物濃度為
替加環素的結構信息
替加環素(tigecycline),化學名為((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺,分子式為C29H39N5O8,是一種靜脈給藥的
替加環素的藥理毒理
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥,其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基,取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物,從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環素不
替加環素的用法用量
1、常規劑量靜脈滴注,推薦的給藥方案為首劑100mg(2瓶),然后,每12小時50mg(1瓶)。替加環素的靜脈滴注時間應該每12小時給藥一次,每次約30~60min。替加環素用于治療復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而定。2、肝功
關于加替沙星氯化鈉注射液的藥代動力學介紹
據文獻報告,加替沙星氯化鈉注射液靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)給藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本200mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間信賴性,并在第3天時可達血藥穩態
替加氟片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4
概述注射用替加環素的藥物相互作用
在藥物相互作用研究中,同時給予健康受試者本品(首劑100 mg,然后每12小時50 mg)和地高辛(首劑0.5 mg繼之0.25 mg口服,每24 小時一次)。替加環素能使地高辛的Cmax 輕度降低13%,但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準,Cmax 的輕度改變并未
關于布替萘芬的藥代動力學介紹
1、藥代動力學: 據資料報道,口服后由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬,血藥濃度達峰時間(tmax)為30~60分鐘,血藥峰濃度為300ng/ml。布替萘芬與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時,約70%以原形藥物隨尿液排泄,少量從糞便排泄。 [2] 2、適應證: 主要用于由
關于阿替洛爾的藥代動力學介紹
口服吸收率為50%,生物利用度較低,約40%,服藥后2~3h血藥濃度達峰值,藥物與血漿蛋白結合率為5%~10%,半衰期6~9h,主要經腎臟排泄。腎功能不全時,半衰期明顯延長。不通過肝臟代謝,口服劑量的50%以原形從糞便排泄,40%~50%從腎臟排泄;可經血液透析清除。
關于替馬西泮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學 口服易于吸收,30min可達血藥峰值,約96%與血漿蛋白結合。t1/2約為15h。在肝內代謝,主要以無活性的葡萄糖醛酸結合的形式隨尿排出。 2、適應癥 用于手術前鎮靜及各種失眠。亦可用作于靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。 3、禁忌癥 早期妊娠禁用本品。其余請參見地西泮。
關于西替利嗪的藥代動力學介紹
健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h內達血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率,但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%,大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4~11h,兒童
關于鹽酸多西環素腸溶膠囊的藥代動力學介紹
本品口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品200mg后,血藥高峰濃度為2.84~4.46mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,多西環素有較高的脂溶性,對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~7
注射用鹽酸頭孢替安的藥代動力學
30分鐘靜脈滴注本品1g和2g,血藥峰濃度分別為75和148mg/L;靜脈推注本品0.5g后,5分鐘的血藥濃度為51mg/L,本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。 靜脈注射給藥后,本品可廣泛分布于體內各組織,血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后,2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L
使用替加環素過量的基本癥狀介紹
替加環素過量尚無特殊治療措施。 單劑量靜脈給予健康志愿者替加環素300mg(60min以上)可導致惡心和嘔吐的發生率增加。 在小鼠中進行的單劑量靜脈給藥毒性研究結果顯示,雄性小鼠的估計半數致死量(LD50)為124mg/kg,雌性小鼠的LD50為98mg/kg。兩種性別大鼠的LD50均為10
簡述替加環素的藥理毒理作用介紹
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥,其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基,取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物,從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環
關于注射用氧氟沙星的藥代動力學介紹
注射用氧氟沙星給藥后廣泛分布至各組織、體液,除腦組織濃度較低外,其他器官和組織中濃度均較高。組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。蛋白結合率為20%~25%。本品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后24小時和48小時內累積排出量分別為給