關于注射用替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料,替加環素單劑和多劑靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見表7。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 1. 分布 根據臨床研究(0.1~1.0μg/mL)觀察,替加環素的體外血清蛋白結合率范圍大約為71%~89%。替加環素的穩態分布容積平均500~700 L(7~9 L/kg),提示替加環素組織分布廣泛,其分布超過其血清容積。 33位健康志愿者接受替加環素首劑100 mg繼之50 mg q12h給藥之后,肺泡細胞中替加環素的AUC0-12h (134 μg·h/mL) 比血清AUC0-12h高約78倍,上皮細胞襯液中替加環素的AUC0-12h (2.28 μg·h/mL) 比血清AUC0-12h約高32%。10位健康受試者的皮膚水皰液中替加環素的AUC0-12h (1.61 μg·h/mL) 較血清AUC0-12h約低26%。 在單劑研究中,在接受切除組織的擇期手術或醫療操作之前給予受試者......閱讀全文
關于注射用替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料,替加環素單劑和多劑靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見表7。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 1. 分布 根據臨床研究(0.1~1.0μg/mL)觀察,替加環素的體外血清蛋白結合率范圍大約為71%~89%。替加環素的穩態分布容積平均500~700 L(7~
關于替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料,替加環素單劑量和多劑量靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見下表。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 替加環素的平均藥代動力學參數及其變異度(CV%) 1、分布 根據臨床研究(0.1~1.0μg/mL)觀察,替加環素的體外血漿蛋白結合率范圍大約為71%~89
關于注射用替加環素的貯藏介紹
配制之前,本品應該貯藏于20~25℃,允許偏差為15~30℃。本品復溶后可在室溫下貯藏達24小時(若復溶后在室溫下以輸液瓶或靜脈輸液袋貯藏瓶,則可達6小時)。相應地本品復溶后應立即與0.9%氯化鈉注射液(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)混合后在2~8℃冷藏條件下可貯藏48小時。本品復溶后應立
關于注射用替加環素的簡介
注射用替加環素,適應癥為本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療:復雜性皮膚軟組織感染——大腸埃希菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐藥菌株)、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌和S. constellat
關于注射用替加環素的毒理研究介紹
1、重復給藥毒性: 在2周研究中,以AUC計算,分別給予大鼠和狗8倍和10倍于人每日劑量的替加環素暴露量時,可出現與骨髓抑制相關的紅細胞、網狀細胞、白細胞、血小板減少。在2周的給藥之后,這些改變呈可逆性。 給予大鼠替加環素之后未觀察到光敏感性證據。 2、遺傳毒性: 在一組測試(包括中國倉
關于注射用替加環素的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 (1)致畸效應——妊娠分級D級 妊娠婦女服用替加環素可能引起胎兒毒性。替加環素對大鼠或家兔無致畸作用。臨床前安全性研究發現,14C 標記的替加環素能通過胎盤進入胎兒組織,包括胎兒骨骼結構。以AUC計算,大鼠和家兔的替加環素暴露量分別處于5倍和1倍于人每日劑量與胎鼠或
關于注射用替加環素的用法用量介紹
替加環素的推薦給藥方案為首劑100 mg,然后,每12 小時50 mg。替加環素的靜脈輸注(IV)時間應該每12 小時給藥一次,每次約30~60 min。 本品治療復雜性皮膚軟組織感染或復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而定
關于替加環素的基本介紹
替加環素(tigecycline),化學名為((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺,分子式為C29H39N5O8,是一種靜脈給
關于注射用四環素的藥代動力學介紹
單次靜脈給藥500mg后,血藥峰濃度(Cmax)為15~20mg/L,1~2小時后降至4~10mg/L,12小時后尚有1~3mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,腦脊液中藥物濃度低,腦膜有炎癥時略高,約為血藥濃度的10%~25%,但仍不能
概述注射用加替沙星的藥代動力學
注射用加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩態濃度。400mg
使用注射用替加環素過量的介紹
替加環素過量尚無特殊治療措施。單劑量靜脈給予健康志愿者替加環素300mg(60min以上)可導致惡心和嘔吐的發生率增加。在小鼠中進行的單劑量靜脈給藥毒性研究結果顯示,雄性小鼠的估計半數致死量(LD50)為124mg/kg,雌性小鼠的LD50為98mg/kg。兩種性別大鼠的LD50均為106mg/
關于注射用替加環素的藥敏試驗方法介紹
在可能時,臨床微生物學實驗室應該為臨床醫生提供關于醫院獲得性及社區獲得性病原菌的藥敏概況的定期報告,此報告應當是當地醫院及執業地區所用抗菌藥物體外藥敏試驗結果的總結。這些報告有助于臨床醫生選擇最有效的抗菌藥物。 1、稀釋法 抗菌藥物最低抑菌濃度(MICs)的測定采用定量法。這些MICs 可用
關于替加環素的用法用量介紹
1、常規劑量 靜脈滴注,推薦的給藥方案為首劑100mg(2瓶),然后,每12小時50mg(1瓶)。替加環素的靜脈滴注時間應該每12小時給藥一次,每次約30~60min。 替加環素用于治療復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而
替加氟片的藥代動力學
口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續時間較長,為12~20小時。血漿t 1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時內由尿中以原形
關于甲磺酸加替沙星片的藥代動力學介紹
甲磺酸加替沙星片口服吸收良好,且不受飲食因素影響,絕對生物利用度為96%,口服1-2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內,加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。
關于注射用西咪替丁的藥代動力學介紹
本品吸收后廣泛分布于除腦以外的全身組織中,本品能透過通胎盤屏障,乳汁中本品濃度高于血漿濃度。蛋白結合率為15%~20%,部分在肝臟內代謝,代謝產物為Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding,主要經腎排泄。24小時后注射量的約75%以原形自腎排出;10%可從糞便排出
概述注射用甲磺酸加替沙星的藥代動力學
文獻資料:加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩態濃度。40
關于注射用異環磷酰胺的藥代動力學介紹
用藥劑量與血漿藥物濃度之間具有線性關系。血漿蛋白結合率較低。分布容積大約相當于全身總體液量,靜脈給藥后可在數分鐘內在各器官和組織檢測到異環磷酰胺。未轉化的異環磷酰胺可能會通過血腦屏障,關于其活性代謝產物則仍有爭議;沒有已被證實的數據說明異環磷酰胺可通過胎盤屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在動物實
多西環素的藥代動力學介紹
多西環多西環素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,多西環素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組
使用注射用替加環素的患者須知
應該告知患者,包括本品在內的抗菌藥物應該僅用于治療細菌感染。不能用于治療病毒感染(如普通感冒)。當采用本品治療細菌感染時,應該告知患者,盡管療程早期通常可感覺病情好轉,但藥物應該繼續使用。遺漏給藥或未完成全部治療過程可導致: (1) 降低及時治療的有效性; (2) 增加細菌出現耐藥的可能性,
關于鹽酸多西環素片的藥代動力學介紹
本品口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg后,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,多西環素有較高的脂溶性,對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~75%
關于四環素片的藥代動力學介紹
本品為四環素堿,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響,后者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩態血藥濃度分別可達1~3mg/
關于鹽酸多西環素膠囊的藥代動力學介紹
本品口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg后,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,多西環素有較高的脂溶性,對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~75%
關于替加環素的適應癥的介紹
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療: 復雜性腹腔內感染:由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株)、咽峽炎鏈球菌族(包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈
關于加斯清的藥代動力學介紹
1.血藥濃度 2.血漿蛋白結合率 99.0%(人血清 1μg/mL,體外超濾法或平衡透析法) 3.主要代謝產物及代謝途徑 主要代謝產物:去4-氟尿嘧啶。 代謝途徑:主要通過肝臟代謝成去4-氟尿嘧啶,再通過對氧氮己環5位的氧化和苯環3位的羥基化代謝。 4.排泄路徑和排泄率 排泄路徑:
關于加羅寧的藥代動力學介紹
注射本品可完全快速吸收,肌注10mg達峰時間為10~90分鐘,平均血藥濃度為19ng/ml(10~38ng/ml)。5分鐘內靜注10mg.平均終末半衰期為2.4小時(1.2~7.4小時),平均分布體積為10.1L/kg(4.7~20.1L/kg),平均全身清除率為3.3L/hr/kg(1.7~7
關于替加環素的藥物相互作用介紹
只對成年人進行了藥物相互作用研究。 在藥物相互作用研究中,同時給予健康受試者本品(首劑100mg,然后每12小時50mg)和地高辛(首劑0.5mg繼之0.25mg口服,每24小時一次),替加環素能使地高辛的cmax輕度降低13%,但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準
簡述注射用鹽酸多西環素的藥代動力學
據PDR(physicians Desk.Reference)51版介紹,四環素類藥物易吸收,并且與血漿蛋白有不同程度的結合。主要分布在肝臟的膽汁中,以某種生物活性形式通過尿液和糞便排泄。在一小時內給正常成年志愿者輸入濃度為0.4mg/ml的多西環素100mg,平均峰濃度為2.5mg/ml,在兩
關于替卡西林的藥代動力學介紹
該品靜脈給藥后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時,可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達50%~99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循
關于萘替芬的藥代動力學介紹
1、用途: 本品為廣譜局部抗真菌藥。主要用于抗皮膚真菌,如體股癬、手足癬、頭癬、甲癬、花斑癬、淺表念珠菌病等,其療效優于發癬退、克霉唑、美康唑和益康唑等藥物,毒性較低。 2、藥代動力學: 健康人完整皮膚外用1%鹽酸萘替芬軟膏,約有3%~6%的劑量被吸收到體內。萘替芬在體內通過苯環以及N-去