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  • 簡述洛哌丁胺的合成方法

    二苯乙腈和氨基鈉作用后,再通入環氧乙烷反應。在反應得到產物中,加入36%溴化氫的冰乙酸溶液,得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接著用氧化亞砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺進行酰化,最后和4-羥基-4-對氯苯基哌啶反應,即得洛哌丁胺。......閱讀全文

    簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥代動力學

      本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液循環。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4~6小時,t1/2約為7~15小時,蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排泄,尿中排泄約占5%~10%。

    簡述鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學

      吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(

    鹽酸洛哌丁胺膠囊的性狀及鑒別方法

    性狀本品內容物為白色或類白色粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

    關于鹽酸洛哌丁胺藥典標準介紹

      1、中文名  鹽酸洛哌丁胺  2、 漢語拼音  Yansuan Luopaiding'an  3、英文名  Loperamide Hydrochloride  4、分子式與分子量  C29H33ClN2O2·HCl 513.51  5、 來源(名稱)、含量(效價)  本品為N,N-二甲基

    鹽酸洛哌丁胺膠囊的基本性狀

    本品內容物為白色或類白色粉末。

    關于洛哌丁胺的物化性質介紹

      中文名稱:洛哌丁胺  中文別名:4-對氯苯-4-羥基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-對哌啶基丁酰胺;4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺; 4-(4-氯苯基)-4-羥基-N,N-二甲基-α,α-二苯基-1-哌啶丁酰胺;氯苯哌丁胺;  英文名稱

    使用洛哌丁胺的注意事項介紹

      1.本品不能單獨用于伴有發熱和便血的細菌性痢疾。  2.本品不能用于肝功能障礙者,以避免體內藥物的相對過量。  3.腹瀉病人在服藥同時應適當地補水和補充電解質,若經1~2天治療未見好轉,或同時出現嘔吐、發熱、嚴重腹痛或便血者應立即就診,以免延誤病情。  4.若服用過量而出現肝功能障礙和中樞神經系

    關于洛哌丁胺的物質檢查介紹

      取本品0.1g,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.01mol/L硫酸氫四丁基銨溶液-乙腈-甲醇(

    關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的使用禁忌

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  雖然本品無致畸作用和胚胎毒性,但孕婦,尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦,仍應權衡利弊使用。  本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。  2、兒童用藥?  腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施,兒童應在醫生指導下使

    使用鹽酸洛哌丁胺膠囊過量的介紹

      在過量時(包括由肝功能障礙導致的相對過量),可能出現中樞神經系統抑制癥狀(如:木僵、協調功能紊亂、嗜睡、縮瞳、肌張力過高、呼吸抑制)、尿潴留及腸梗阻。兒童可能對中樞神經系統反應較成人敏感。  如出現上述過量癥狀,可用鈉洛酮作為解毒劑。由于本品作用的持續時間長于鈉洛酮(1-3小時),因此可重復使用

    關于洛哌丁胺的基本信息介紹

      洛哌丁胺(loperamide),別名鹽酸氯哌拉米、羅寶邁,是一種白色或類白色粉末的化學品。化學名稱4-對氯苯-4-羥基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-對哌啶基丁酰胺,分子式為C29H33ClN2O2,分子量為477.03800。洛哌丁胺為長效抗腹瀉藥,臨床上主要治療各種病因引起的急慢性腹瀉

    關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的使用禁忌

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  雖然本品無致畸作用和胚胎毒性,但孕婦,尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦,仍應權衡利弊使用。  本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。  2、兒童用藥?  腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施,兒童應在醫生指導下使

    關于洛哌丁胺的含氯量檢查介紹

      取本品約15mg,精密稱定,照氧瓶燃燒法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ C)進行有機破壞,以1mol/L氫氧化鈉溶液20ml為吸收液,俟燃燒完畢后,強力振搖15分鐘,用少量水沖洗瓶塞及鉑絲,洗液并入吸收液中,加溴酚藍指示液1滴,用稀硝酸調節至溶液變為黃色后,再加稀硝酸1ml、乙醇20ml與1%二苯

    關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的用法用量介紹

      本品適用于成人和5歲以上的兒童。   -急性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童1粒,以后每次不成形便后服用l粒。   -慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調節每日劑量以維持每日l~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。   -每日最大劑量:成人不超過8粒,兒童不超

    關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥理毒理介紹

      1.藥理學  本品為阿片受體激動劑,通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內容物的滯留時間。  本品可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。  本品具有與腸壁的高親和力和明顯的受過效應,因此幾乎不進入全身血液循環。  2.毒

    關于鹽酸洛哌丁胺顆粒的用藥禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥  雖然本品無致畸作用和胚胎毒性,但孕婦,尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦,仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。  2、兒童用藥  腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施,兒童應在醫生指導下使用本品。

    關于鹽酸洛哌丁胺膠囊的注意事項介紹

      腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失。補充水和電解質是最重要的治療措施。  對于急性腹瀉,如服用本品48小時后,臨床癥狀無改善。應停用本品,建議咨詢醫生。  艾滋病患者使用本品治療腹瀉時,如出現腹脹的早期癥狀。應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性

    關于鹽酸洛哌丁胺顆粒的注意事項介紹

      1.腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施。  2.對于急性腹瀉,如服用本品48小時后,臨床癥狀無改善,應停用本品,建議咨詢醫生。  3.艾滋病患者使用本品治療腹瀉時,如出現腹脹的早期癥狀,應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療治療病毒及

    關于洛哌丁胺的分子結構數據介紹

      一、毒理學數據  急性毒性。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):185口服。  二、分子結構數據  1、 摩爾折射率:137.52  2、 摩爾體積(cm3/mol):401.6  3、 等張比容(90.2K):1067.1  4、 表面張力(dyn

    關于洛哌丁胺的計算機化學數據介紹

      1.疏水參數計算參考值(XlogP):5  2.氫鍵供體數量:1  3.氫鍵受體數量:3  4.可旋轉化學鍵數量:7  5.互變異構體數量:無  6.拓撲分子極性表面積43.8  7.重原子數量:34  8.表面電荷:0  9.復雜度:623  10.同位素原子數量:0  11.確定原子立構中心

    簡述美克洛嗪的合成方法

      將1-對氯二苯甲基-4-芐基哌嗪溶于乙醇,在鎳催化劑存在下,于10MPa氫壓下在150℃反應6h。濾出催化劑,真空蒸餾,分離出對氯二苯甲基哌嗪。然后加入研細的氨基鈉,加熱回流1h,反應物冷卻后加入間甲基芐基氯,產物進行后處理,得氯苯甲嗪。

    關于易蒙停的藥物相互作用介紹

      洛哌丁胺(單劑量4mg)與伊曲康唑{為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑)合用可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加3-4倍。在同樣的實驗中CYP2C8抑制劑吉非貝齊可導致洛哌丁胺的血漿濃度增加約2倍。與伊 曲康唑和吉非貝齊合用可導致洛哌丁胺血漿峰值增加4倍,總血漿暴 露增加13倍。通過意識活動測驗,如主觀嗜

    簡述雙嘧啶哌胺醇的性狀

      一、雙嘧啶哌胺醇的來源(名稱)、含量(效價)  本品為2,2&apos;,2&apos;&apos;,2&apos;&apos;&apos;-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。按干燥品計算,含C24H40N8O4應為98.0%~102.0%。  二、

    簡述氨丁三醇的合成方法和用途

      一、合成方法  1.用相應的硝基化合物還原或催化氫化方法制取。  2.可用硝基甲烷與3mol甲醛作用生成三羥甲基硝基甲烷,再還原成三羥甲基氨基甲烷。  二、用途  1.磷霉素的中間體,亦可作硫化促進劑、化妝品(霜劑、洗劑)、礦物油、石蠟乳化劑,生物學緩沖劑。  2.用作酸性氣體吸收劑,配制緩沖液

    簡述沙丁胺醇的理化數據

      1、基本信息  化學式:C13H21NO3  分子量:239.311  CAS號:18559-94-9  2、理化數據  密度:1.152g/cm3  熔點:157-158oC  沸點:433.5oC  閃點:159.5℃  折射率:1.566  外觀:白色或近白色結晶性粉末  溶解性:易溶于乙

    簡述叔丁胺的理化性質

      密度:0.696g/cm3  熔點:-67℃  沸點:46℃  閃點:-36.4℃  臨界溫度:210.8℃  臨界壓力:3.84MPa  引燃溫度:380℃  折射率:1.377(20℃)  飽和蒸氣壓:39.3kPa(20℃)  爆炸上限(V/V):8.9%  爆炸下限(V/V):1.7% 

    關于易蒙停的藥代動力學介紹

      吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。  分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要

    簡述溴化丙胺太林的合成方法

      呫噸-9-羧酸與二異丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脫水反應10h。反應畢,加活性炭脫色,冷卻至0℃,壓濾,濾液減壓回收二甲苯及過剩的二異丙氨基乙醇,得呫噸-9-羧酸-β-二異丙氨基乙酯。然后與溴甲烷進行成季銨鹽反應,制得溴化丙胺太林。

    簡述達羅哌丁苯的藥理作用

      達羅哌丁苯為丁酰苯類抗精神病藥。作用類似氟哌啶醇,抗精神病作用和止吐作用較強;鎮靜作用較氯丙嗪弱,較氟哌啶醇強;對控制興奮、躁動及消除幻覺、妄想有明顯效果。達羅哌丁苯的神經安定作用及增強鎮痛藥的鎮痛作用,在與強效鎮痛藥如芬太尼合用靜脈注射時,可使患者產生一種特殊的麻醉狀態,稱為神經安定鎮痛術。

    簡述鹽酸度洛西丁的副作用

      度洛西汀最常見的不良事件(發生率≥5%且至少是安慰劑組的2倍)有:惡心、口干、便秘、食欲減退、疲勞、嗜睡和出汗增加。發生率至少為2%,但小于或等于安慰劑組的不良事件有:腹痛、心悸、消化不良、背痛、關節痛、頭痛、咽炎、咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染。

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