簡述纈沙坦氫氯噻嗪分散片的藥理毒理
1、纈沙坦 纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑,它選擇性的作用于AT1受體亞型,與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導血管緊張素Ⅱ的生理反應,AT2受體亞型與心血管作用無關,纈沙坦對AT1受體沒有部分激動劑的活性。 對大多數患者,單劑口服2小時內產生降壓效果,4-6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。在長期治療中,治療2-4周后達最大降壓療效,并得以維持。與氫氯噻嗪聯合應用顯著地增強纈沙坦的降壓作用。 突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓“反跳”或其他副作用。 纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。 纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽和P物質的潴留,故不易引起咳嗽。 比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實,纈沙坦組干咳的發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項對曾接受ACE......閱讀全文
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的用法用量介紹
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 2、本品可與或不與食物同時服用。 3、對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可
概述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥物相互作用
1、在臨床藥動學的研究中,已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報道,利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。 2、與其他影響鈉排泄的藥物一樣,鋰的排泄可能會減少。因此如果鋰鹽和血管緊張素II
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的注意事項介紹
1、過敏反應:血腫性水腫。 2、低血壓及電解質/體液平衡失調:血容量不足的患者(例如應用大劑量利尿藥治療的患者),可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該先糾正這些情況,或使用較低的起始劑量。應當注意,在腎肝功能不全,伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進行
特殊人群使用氯沙坦鉀氫氯噻嗪的介紹
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠的中期和后期,應用直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物可導致發育胚胎的損傷甚至死亡。故發現妊娠后,應盡快停用本品。雖然尚無在妊娠婦女中使用本品的經驗,但動物實驗證實氯沙坦鉀對胎兒和新生兒有損傷和致死作用,其機制被認為是通過藥物對腎素-血管緊張素系統的介導作用。在人類
關于氯沙坦鉀氫氯噻嗪的藥物相互作用
氯沙坦 在臨床藥代動力學試驗中,尚未發現與氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西咪替丁、苯巴比妥(見下面氫氯噻嗪:酒精,巴比妥類或麻醉藥)、酮康唑及紅霉素有臨床重要意義的藥物相互作用。有報道利福平和氟康唑降低活性代謝產物的水平。尚未對這些相互作用的臨床意義進行評價。和其它阻斷血管緊張素II及其作用的藥物一
概述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥代動力學
1、吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 2、分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。
關于依那普利氫氯噻嗪分散片的簡介
本品僅適用于單一藥物治療不能有效控制血壓,需要聯合用藥治療的患者。本品不適合初始治療。 本品為復方制劑,其組份為 (1)馬來酸依那普利:1-[N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-L-脯氨酸1’-乙酯馬來酸鹽(1:1); (2)氫氯噻嗪:6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4
使用依那普利氫氯噻嗪分散片的禁忌
對本品任何成份過敏和以前用某種血管緊張素轉換酶抑制劑治療出現血管神經性水腫的病人,遺傳性和特發性血管神經性水腫病史禁用本品;由于含氫氯噻嗪組分,本品禁用于無尿癥或對磺胺類藥物過敏的病人;嚴重腎功能不全者禁用本品。
關于氯沙坦鉀膠囊的藥理毒理介紹
本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II
簡述厄貝沙坦片的藥理毒理
厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。 不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何, 它應該能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-II的作用。其對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降
簡述氫氯噻嗪的適應癥
1、水腫性疾病 :排泄體內過多的鈉和水,減少細胞外液容量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。 2、高血壓 :可單獨或與其他降壓藥聯合應用,主要用于治療原發性高血壓。 3、中樞性或腎性尿崩
簡述氫氯噻嗪的理化性質
一、理化性質 密度:1.693g/cm3 熔點:273°C 沸點:577oC 閃點:302.7oC 折射率:1.632 外觀:白色結晶性粉末 溶解性:溶于丙酮、苯、乙醚、氯仿、四氯化碳和乙醇,難溶于水 [30] 二、分子結構數據 摩爾折射率:62.71 摩爾體積(cm3/mo
簡述氫氯噻嗪的鑒別測定實驗
1、取該品50mg,置100mL量瓶中,用0.1mol/L氫氧化鈉溶液10mL溶解,再加水稀釋至刻度,搖勻,取該溶液2mL,置100mL量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A),在250nm~350nm波長范圍內測定吸光度,在273nm和32
簡述氯沙坦鉀的藥理作用
藥理分析: 血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活動物質,為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。同時,它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證
使用依那普利氫氯噻嗪分散片的不良反應
(1)較常見的有:眩暈、頭痛、疲乏、咳嗽,均輕微、短暫。 (2)較少見的有:肌肉痙攣、惡心、乏力、直立性不適、陽痿、腹瀉。 (3)少見的有:昏厥、低血壓、直立性低血壓、心悸、心動過速;嘔吐、消化不良、口干、便秘、失眠、神經過敏、感覺異常;皮疹、瘙癢;罕有血管神經性水腫,如發生在喉部則可以致命
關于依那普利氫氯噻嗪分散片的用藥禁忌介紹
孕婦及哺乳期婦女用藥 播報 本品能通過胎盤。在妊娠中、后期用依那普利有報告新生兒低血壓、腎功能衰竭、顱骨發育不良、或死亡者。羊水過少亦有發生,故孕婦禁用。本品可排入乳汁,哺乳期婦女不推薦使用本品。 兒童用藥 播報 尚不明確。 老年用藥 播報 在依那普利和氫氯噻嗪合用的臨床研究中,老年和
同適應癥醫保支付標準要來了?
2019年4月,《西安市落實國家組織藥品集中采購和使用試點工作領導小組辦公室關于落實國家4+7試點工作監測任務的緊急通知》發布了《中選藥品同類可替代品種參考范圍》,同適應癥同機制類藥品的替代品種將會被納入監測,這意味著,同適應癥下醫生處方可能會優先選擇“4+7”的產品,并且若“4+7”推行順利那
簡述氫氯噻嗪的藥物相互作用
1、腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血癥。 2、非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。 3、與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。 4、考來烯胺(消膽胺)
簡述氫氯噻嗪中毒的臨床表現
1、中樞神經系統 如疲倦、眩暈、頭昏、衰弱、無力、感覺異常、腱反射消失、精神錯亂、譫妄、驚厥、休克、昏迷等。 22、消化系統 口干、口渴、惡心、嘔吐、厭食、氣脹、腹瀉、急生胰腺炎、黃疸膽汁淤積性肝炎,有肝硬化病人可誘發肝性腦病。 3、循環系統 心悸、直立性低血壓,低血鉀所致心律失常。
纈沙坦性狀
? ? ? ?本品為白色結晶或白色、類白色粉末;有吸濕性本品在乙醇中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為64.0°至-69.0°。
纈沙坦膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品內容物適量,加甲醇使纈沙坦溶解并稀釋制成每1ml中約含纈沙坦15μg的溶液,濾過,濾液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在250m的波長處有最大吸
纈沙坦介紹
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求性狀本品為白色結晶或白色、類白色粉末;
氫氯噻嗪的檢查方法
酸堿度取本品0.50g,加水25ml,振搖2分鐘,濾過,取續濾液10m,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液0.2ml與甲基紅指示液0.15ml,溶液應顯黃色。再加0.01mol/L鹽酸溶液0.4ml,溶液應呈紅色。氯化物取本品1.0g,加水20ml,振搖,濾過,分取濾液10ml,依法檢查(通則0801
關于依那普利氫氯噻嗪分散片的注意事項介紹
(1)對于心臟供血不足或有心臟血管疾病的病人,因強力利尿致嚴重血容量不足的病人應慎用,以防發生過度低血壓,引起心肌梗塞,腦血管意外等。 (2)對雙、單側腎動脈狹窄的病人有增加血尿和血清肌酐的可能。 (3)肝功能不全或進行性肝疾病者慎用。 (4)糖尿病、痛風、系統性紅班狼瘡患者慎用。 (5
關于依那普利氫氯噻嗪分散片的藥物相互作用
(1)與非去極化型骨骼肌松弛劑(如筒箭毒堿)并用,可能增強對肌松劑作用。 (2)馬來酸依那普利與保鉀利尿藥、鉀補充劑或含鉀鹽代用品并用時,可導致血鉀升高,而氫氯噻嗪則使血鉀減低。 (3)馬來酸依那普利與鋰制劑合用時,增加血清鋰的濃度;氫氯噻嗪降低鋰的腎清除率,高度增加鋰中毒危險性,故本品與鋰
關于氯沙坦鉀的臨床研究介紹
一、功效主治 本品用于治療高血壓,適用于聯合用藥治療的患者。 【化學成分】 氯沙坦鉀氫氯噻嗪。 藥理作用氯沙坦鉀氫氯噻嗪是第一個血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑和利尿劑組合的復方制劑。 藥物相互作用如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 二、不良反應 在
關于氯沙坦鉀的毒理介紹
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248 mg/kg(6744 mg/m2,是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000 mg/kg(3000 mg/m2)和2000 mg/kg(11800 mg/m2),分別是推薦成人(按50 kg體重計算)每天最
纈沙坦片介紹
性狀本品為白色片鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于纈沙坦50mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,振搖使纈沙坦溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液
纈沙坦生產要求
? ? ? 應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求
關于氫氯噻嗪中毒的介紹
氫氯噻嗪(雙氫克尿噻、雙氫氯噻嗪)抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收,促進氯、鈉、鉀離子的排泄,而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫,如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水及高血壓等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由腎臟排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服為>80