關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的，產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亞砜及其進一步氧化產物砜，兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主，7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這些羥基氧化物可進一步與葡萄糖醛酸結合，或生成硫酸酯，排出體外。羥基氧化物可在體內烷基化，生成相應位置的甲氧基氯丙嗪。另一條代謝途徑是10位N或側鏈N的脫烷基反應，前者的產物是單脫甲基氯丙嗪，后者的產物是雙脫甲基氯丙嗪。這兩種代謝物在體內均可以與多巴胺D2受體作用，故為活性代謝物。......閱讀全文
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的，產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亞砜及其進一步氧化產物砜，兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主，7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
關于吩噻嗪類的含量測定介紹
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱，不能被滴定，側鏈上脂氨基堿性較強，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑，用高氯酸滴定液滴定，由于為鹽酸鹽，所以滴定前應加入一定量醋酸汞試液，使生成難離解的氯氣化汞，將鹽酸鹽轉化為醋酸鹽，再進行滴定。鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑，
關于吩噻嗪類的代表藥物介紹
1、鹽酸氯丙嗪 化學名為3-（2-氯-10H-吩噻嗪-10-基）-N，N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽[3-（2-chloro-10H-phenothazine-10-yl）-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠靈。使用吩噻嗪類藥物后，在
關于吩噻嗪類的基本信息介紹
吩噻嗪類藥物結構：吩噻嗪類藥物為吩噻嗪的衍生物，具有硫氮雜蒽母核，抗精神病藥物。 吩噻嗪類抗精神病藥物是在20世紀40年代研究吩噻嗪類抗組胺藥異丙嗪（Prometha-zine）的構效關系時發現的，將異丙嗪側鏈的異丙基用直鏈的丙基替代，抗組織胺作用減弱，而產生抗精神病的作用。如果2位以氯取代，
關于吩噻嗪類的基本性質介紹
氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核，環中的S和N都是很好的電子給予體，所以特別容易被氧化。 氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變為紅棕色。氧化產物非常復雜，大約有十幾種，最初的氧化產物是醌式化合物。日光及重金屬離子對其氧化有催化作用。遇氧化劑則被破壞。因此注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸
關于吩噻嗪類的構效關系的介紹
（一）苯環上取代基的影響 吩噻嗪苯環上取代基的位置和性質對抗精神病活性及強度都有密切關系。1、3和4位有取代基時活性均會降低，只有2位引入吸電子基團可增強活性。當氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強的氟甲基取代時，抗精神病活性增強，如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的檢查診斷介紹
一、檢查： 1.血液、尿液、胃液中藥物的定性及定量測定，對診斷有參考意義。 2.動脈血氣分析、血氧飽和度監測，可以了解呼吸抑制程度。 3.血液生化檢查如血糖、轉氨酶、尿素氮、肌酐、電解質等及心電監護，可判斷機體損害程度。 二、診斷： 1.病史 有應用本類藥物史。 2.臨床表現 中
關于吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
抗精神病藥即強鎮靜藥，主要用于治療急慢性精神病，吩噻嗪類包括氯丙嗪（冬眠靈，可樂靜，Chlorpromazine）、奮乃靜（羥哌氯丙嗪，Perphenazine，Trilafon）、甲硫達嗪（Thioridazine）等。其中吩噻嗪類有較強的M-受體親和力，且鎮靜、降血壓作用明顯，而錐體外系反應
治療吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的相關介紹
搶救治療原則：清除毒物，密切監護，有特效解毒劑的應及時應用，維持多個受抑制器官的基本生理功能，直到機體通過多種途徑將藥物全部代謝和排出體外。 1.清除毒物 （1）徹底洗胃 一般首選1：5000高錳酸鉀溶液。也可以用溫開水灌洗，每次入液250毫升左右，反復沖洗，直至洗出液完全澄清。 （2）吸
化學法鑒別吩噻嗪類藥物
?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形成有色的配位化合物(紅色),其氧化產物砜和亞砜無此反應,專屬性強。
吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的病因分析
1.絕大多數中毒者系精神患者出院后自殺吞服本類藥物后中毒。 2.治療精神病時長期應用較大劑量的本類藥物。 3.誤服大量本類藥物。 4.本類藥物和某些藥物合用可發生各種毒性反應。
預防吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的簡介
1.精神病患者應用此類藥物，需囑其家屬監控用藥。 2.掌握適應證及劑量，切勿濫用。 3.長期應用需密切觀察臨床癥狀及不良反應，并定期檢查血象，必要時查肝功能。 4.注意與其他藥物合用時的各種不良反應。本藥不宜與吡羅昔康合用，否則可導致血鋰濃度過高而中毒。
光譜法鑒別吩噻嗪類藥物
1.紫外一可見分光光度法? 本類藥物中的硫氮雜蒽母核為共軛三環的π系統,在紫外一可見光區有吸收,如鹽酸氯丙嗪的鹽酸溶液在254nm和306nm有最大吸收,奮乃靜的甲醇溶液在258nm與313nm處有最大吸收,可用于藥物的鑒別。2.紅外分光光度法原料藥鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪和奮乃靜,均可采用紅外分光光
吩噻嗪類藥物制劑檢查方法
1.溶出度測定藥典規定鹽酸氯丙嗪片、酸異丙嗪片和奮乃靜片均需檢查溶出度。其中,鹽酸氯丙嗪片采用紫外-可見分光光度法中的百分吸收系數法測定與計算其溶出量。鹽酸氯丙嗪片的溶出度測定方法:避光操作。取本品,照溶出度測定法(第一法),以水1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,
關于噻嗪類利尿藥的基本介紹
噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥（moderateefficacydiuretics）或Na+-CL-同向轉運子抑制藥，主要作用于遠曲小管近端，代表藥物：氫氯噻嗪。 噻嗪類利尿藥是一種降壓藥，可單獨用于治療早期高血壓，或與其他降壓藥聯合治療中、重度高血壓。 噻嗪類利尿藥是臨床上廣泛使用的一類口
吩噻嗪類藥物特殊雜質檢查方法
吩噻嗪類藥物在合成過程中由于副反應,以及在貯藏過程中由于結構中的硫易被氧化且遇光分解,均會產生特殊雜質。如鹽酸異丙嗪中的特殊雜質主要為合成時產生的少量異構體雜質[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和貯藏過程中產生的降解產物。藥典將這些雜質規定為有關物質的檢查,采用高效液相色
概述吩噻嗪類抗精神病藥物中毒的臨床表現
1.抑制中樞神經系統 超量中毒時抑制中樞，出現過度鎮靜、嗜睡、意識障礙、譫妄及昏迷。 2.抑制呼吸 可引起呼吸抑制，特別是與其他中樞抑制劑合用時更明顯。 3.體溫降低 本類藥物能抑制下丘腦體溫調節中樞，使體溫調節能力減退，從而引起體溫下降。 4.錐體外系反應 由于阻斷多巴胺的黑質紋
簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學
臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型：噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等；后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學：氫氯噻嗪的生物利用度為60%～70%，持續時間為16～24h，95%經腎臟排泄，清除半衰期9～10h；芐氟噻嗪的生物利用度為90%，持續時間12～18h，30%經腎臟
藥物檢測案例吩噻嗪類藥物及其制劑的質量檢測
一、性狀鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪和奮乃靜的性狀描述見表1。二、鑒別(一)化學法?1.氧化劑顯色反應吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫為二價,易被不同氧化劑氧化為砜或亞砜類物質而顯色。常用的氧化劑為硫酸、硝酸、過氧化氫,氧化呈色反應見表2。2.與鈀離子配合顯色? 吩噻嗪類藥物的硫氮雜蒽母核中的硫與鈀離子形
關于氫氯噻嗪的基本介紹
氫氯噻嗪，化學名稱為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，是一種有機化合物，化學式為C7H8ClN3O4S2，是噻嗪類利尿化合物。 國際國內大型賽事中，氫氯噻嗪等利尿劑是重要檢測對象。這種藥品本身不具備興奮作用，但用此類藥物能加大尿液的排出量，可在賽
關于氫氯噻嗪中毒的介紹
氫氯噻嗪（雙氫克尿噻、雙氫氯噻嗪）抑制腎小管髓袢升支皮質部對鈉、氯離子的再吸收，促進氯、鈉、鉀離子的排泄，而產生利尿作用。主要用于治療各種原因所致水腫，如心、肝、腎等疾病所致的水腫和腹水及高血壓等。口服吸收迅速而完全，半衰期10h左右，以原形由腎臟排泄，24h排出70%。小鼠LD50口服為>80
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于酪氨酸體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸，具有電離的芳香環側鏈，呈嗜水性，酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生，所以當苯丙氨酸營養充足時，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下，轉變成對羥苯丙酮酸，該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用，同時引起側鏈丙
關于氫氯噻嗪片的基本介紹
氫氯噻嗪片，1.水腫性疾病 — 排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。2.高血壓 — 可單獨或與其他降壓藥聯合應用，主要用于治療原發性高血壓。3.中樞性或
關于雙氫氯噻嗪的基本介紹
氫氯噻嗪，化學名稱為6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，是一種有機化合物，化學式為C7H8ClN3O4S2，是噻嗪類利尿化合物。 國際國內大型賽事中，氫氯噻嗪等利尿劑是重要檢測對象。這種藥品本身不具備興奮作用，但用此類藥物能加大尿液的排出量，可在賽
關于氫氯噻嗪的用法用量介紹
1、成人常用量：口服。 （1）治療水腫性疾病，每次 25~50mg，每日1~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。 （2）治療高血壓，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降壓效果調整劑量。 2、小兒常用量：口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分1~2次服
關于氫氯噻嗪的鑒別測定介紹
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品50mg，置100mL量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10mL使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外
脂類在體內的代謝過程
1.儲存在脂肪細胞中的甘油三酯，在甘油三酯脂肪酶的作用下水解成游離的脂肪酸及甘油，并釋放入血；2.脂肪酸與血漿清蛋白結合成為脂肪酸-清蛋白復合體而運輸到全身分組織，主要被心、肝、骨骼肌等攝取利用；3.甘油溶于水，可直接有血液運送到肝、腎、腸等組織。
關于酪氨酸的體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸，具有電離的芳香環側鏈，呈嗜水性，酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生，所以當苯丙氨酸營養充足時，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下，轉變成對羥苯丙酮酸，該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用，同時引起側鏈丙
簡述噻嗪類利尿藥的臨床應用
1、水腫：可用于各種原因引起的水腫。對輕、中度心源性水腫療效較好，是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。對腎性水腫的療效與腎功能損傷程度有關，受損較輕者效果較好，肝性水腫在應用本類藥物時應預防低血鉀誘發肝性昏迷。 2、高血壓病：本類藥物是治療高血壓的基礎藥物之一，多與其他降壓類藥物合用，可減少后