簡述酒石酸布托啡諾鼻噴劑的藥理作用
酒石酸布托啡諾為激動-拮抗混合型阿片受體激動劑，與u型阿片受體有較低的親和力，也能激動k阿片受體。與上述中樞神經系統（CNS）的受體相互作用，可產生包括鎮痛的酒石酸布托啡諾的大多藥理作用；除鎮痛作用外，其中樞作用還包括自發呼吸活動抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和鎮靜等。激動k阿片受體可使某些病人出現不愉快的擬精神病樣作用。酒石酸布托啡諾通過非CNS作用機制可改變心臟血管（神經）的阻力和容量、支氣管運動張力、胃腸道分泌以及膀胱括約肌活動等。......閱讀全文
簡述酒石酸布托啡諾鼻噴劑的藥理作用
酒石酸布托啡諾為激動-拮抗混合型阿片受體激動劑，與u型阿片受體有較低的親和力，也能激動k阿片受體。與上述中樞神經系統（CNS）的受體相互作用，可產生包括鎮痛的酒石酸布托啡諾的大多藥理作用；除鎮痛作用外，其中樞作用還包括自發呼吸活動抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和鎮靜等。激動k阿片受體可使某些病人出現
簡述酒石酸布托啡諾鼻噴劑的藥物相互作用
1、 布托啡諾和中樞神經系統鎮靜劑（例如：酒精類、巴比妥類，苯二氮卓類、抗組胺藥）同時使用，可能會導致中樞神經系統抑制作用效應增強。當與能加強類阿片類藥物藥效的藥物合用時，布托啡諾應該用最小有效劑量并且給藥頻率也要盡可能減小。 2、 給予舒馬曲坦鼻噴劑后立即給予布托啡諾鼻噴劑，會減弱后者的鎮痛
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 在動物試驗中發現，使用本品組的死胎發生率高于對照組，使胚泡著床后丟失的發生率升高，發生死產率比對照組高。因此，孕婦不應使用本品，只有對胎兒可能的獲益大于可能的危險時，才考慮讓孕婦使用布托啡諾。本品可經過乳汁分泌，因此，在哺乳期婦女應盡量不使用本品，在必須使用時，應停止
使用酒石酸布托啡諾鼻噴劑過量的介紹
布托啡諾過量使用的臨床表現一般與阿片類藥物相同，最嚴重的后果是肺換氣不足、心血管功能不全、昏迷、直至死亡。 懷疑布托啡諾過量使用的處理措施包括： 1、保持病人呼吸道暢通。應持續監測病人，采取措施使病人保持良好的精神狀態、正常的反應和生命體征。 2、維持病人充分的通氣； 3、保持正常體溫和
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的基本介紹
酒石酸布托啡諾鼻噴劑，適應癥為用于治療各種癌性疼痛、手術后疼痛。 酒石酸布托啡諾 化學名稱為：左旋（-）-17-環丁基甲基-3，14-二羥基碼啡喃D-(-)-酒石酸(1：1)鹽。 酒石酸布托啡諾鼻噴劑，定量噴霧于鼻腔粘摸給藥，是酒石酸布托啡諾的水溶液。每瓶酒石酸布托啡諾鼻噴劑裝有2.5 m
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的毒理研究介紹
1、遺傳毒性： 沙門氏傷寒桿菌和大腸桿菌試驗、培養的人成纖維細胞DNA合成和修復試驗均未表現出遺傳毒性。 2、生殖毒性： 小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期試驗均未見致畸作用。但大鼠皮下注射給予酒石酸布托啡諾1mg/kg(5.9mg/㎡)時，死胎的發生率高于對照組。家兔經口給藥30mg/kg(36
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的用法用量介紹
每次1～2噴，每日3～4次。一般情況下，初始劑量為1mg（一噴的噴量）。如果60～90分鐘沒有較好的鎮痛作用，可再噴1mg（一噴的噴量）。如果需要，初始劑量3～4小時后可再次給藥。 病人劇痛時，初始劑量可為2mg（二噴的噴量）。病人可止痛休息和保持睡意，這種情況3～4小時不要重復給藥。 老年
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的注意事項介紹
1、 本品按第二類精神藥品管理。 2、 噴劑如果48小時以上（包括48小時）未使用，使用前應輕搖1～2下。 3、 用藥后15分鐘內，不要擤鼻涕。 4、 對于重復使用麻醉止痛藥，且對阿片耐受的病人慎用。 5、 腦損傷和顱內壓升高的患者慎用。 6、 肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長至6～
使用酒石酸布托啡諾鼻噴劑的不良反應介紹
主要為嗜睡、頭暈、惡心和/或嘔吐，發生率在1%左右。 考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告： 全身：虛弱、頭痛、熱感。 心血管系統：很少見病人低血壓性暈厥，血管舒張、心悸。 消化系統：厭食、口干、胃痛、便秘。 神經系統：異常夢境、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷癥狀；意識模糊、欣快感、
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的藥代動力學介紹
據國外文獻報道，酒石酸布托啡諾鼻噴給藥1mg后，30～60min達血藥濃度高峰，其平均峰濃度為0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡諾鼻噴劑的絕對生物利用度為60～70%，在過敏性鼻炎的病人中應用時，其生物利用度不會發生改變。在使用鼻腔血管收縮藥的病人使用本品，可使本品吸收速率減慢，但總的吸收
酒石酸布托啡諾
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后
酒石酸布托啡諾的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品40mg,加水20ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約25mg,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度搖勻。對照溶液精
酒石酸布托啡諾的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品40mg,加水20ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約25mg,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度搖勻。對照溶液精
酒石酸布托啡諾注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別在右旋異構體項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與酒石酸布托啡諾和右旋異構體的混合對照品溶液中酒石酸布托啡諾峰(前)的保留時間一致檢查pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m
酒石酸布托啡諾注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別在右旋異構體項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與酒石酸布托啡諾和右旋異構體的混合對照品溶液中酒石酸布托啡諾峰(前)的保留時間一致檢查pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m
酒石酸布托啡諾的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。
酒石酸布托啡諾的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后,加氨制硝酸銀試液數滴,置水浴中加熱,試管內壁形成銀鏡。(2)取本品約5mg,加人吡啶15ml及醋酐5ml,溶液顯翠綠色,最后變成棕黑色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與酒石酸布托啡諾對照品的圖譜一致(通則0402)
酒石酸布托啡諾的含量測定方法
取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸40ml使溶解,加結晶紫指示劑1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定結果用空白試驗校正,即得。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于47.76mg的Ca1H2NO2·C4H6Ob。
酒石酸布托啡諾的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后,加氨制硝酸銀試液數滴,置水浴中加熱,試管內壁形成銀鏡。(2)取本品約5mg,加人吡啶15ml及醋酐5ml,溶液顯翠綠色,最后變成棕黑色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與酒石酸布托啡諾對照品的圖譜一致(通則0402)檢查溶液的澄清度與顏色取本品40mg,加
酒石酸布托啡諾的類別及貯藏方法
類別鎮痛藥貯藏遮光,密封保存制劑酒石酸布托啡諾注射液
酒石酸布托啡諾的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后
酒石酸布托啡諾的類別制劑及貯藏方法
類別鎮痛藥貯藏遮光,密封保存制劑酒石酸布托啡諾注射液
酒石酸布托啡諾的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇中略溶,在水或乙醚中微溶,在三氯甲烷中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為60°至-66°。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醇2ml溶解后
酒石酸布托啡諾注射液的檢查方法
pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m中約含酒石酸布托啡諾1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見酒石酸布托啡諾有關物質項下。限
酒石酸布托啡諾注射液的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取本品適量(約相當于酒石酸布托啡諾10mg),置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取酒石酸布托啡諾對照品約50mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,精密量取5ml,置50m1量
酒石酸布托啡諾注射液的檢查方法
pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m中約含酒石酸布托啡諾1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見酒石酸布托啡諾有關物質項下。限
酒石酸布托啡諾注射液的基本性狀
本品為無色的澄明液體。
酒石酸布托啡諾注射液的鑒別方法
在右旋異構體項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與酒石酸布托啡諾和右旋異構體的混合對照品溶液中酒石酸布托啡諾峰(前)的保留時間一致。
酒石酸布托啡諾注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取本品適量(約相當于酒石酸布托啡諾10mg),置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取酒石酸布托啡諾對照品約50mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加0.5mol/L硫酸溶液1ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,精密量取5ml,置50m1量
酒石酸布托啡諾注射液的鑒別檢查方法
鑒別在右旋異構體項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與酒石酸布托啡諾和右旋異構體的混合對照品溶液中酒石酸布托啡諾峰(前)的保留時間一致檢查pH值應為3.0~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,用水稀釋制成每1m中約含酒石酸布托啡諾1mg