關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的毒理研究介紹
1、遺傳毒性: 沙門氏傷寒桿菌和大腸桿菌試驗、培養的人成纖維細胞DNA合成和修復試驗均未表現出遺傳毒性。 2、生殖毒性: 小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期試驗均未見致畸作用。但大鼠皮下注射給予酒石酸布托啡諾1mg/kg(5.9mg/㎡)時,死胎的發生率高于對照組。家兔經口給藥30mg/kg(360mg/㎡)和60 mg/kg(720mg/㎡)時,著床后丟失率增加。尚未對妊娠前37周的孕婦進行充分和嚴格控制的研究,所以只有在本品的潛在益處大于對胎兒的潛在危險時,才能用于懷孕期。在分娩前2小時內給予本品一次、多次用藥、同時服用其他止痛藥或鎮靜藥、早產時用藥等情況下,可能會引起嬰兒呼吸抑制或呼吸暫停,但臨床上這種不良反應的報道很少。對119例病人的研究發現,分娩前肌肉注射酒石酸布托啡諾1mg,胎兒出現治療相關的暫時性正旋波樣胎心率(持續10-90分鐘),因此當胎兒心率異常時應慎用本品。本品可經乳汁分泌,但嬰兒的攝入量可能無顯著臨床......閱讀全文
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的基本介紹
酒石酸布托啡諾鼻噴劑,適應癥為用于治療各種癌性疼痛、手術后疼痛。 酒石酸布托啡諾 化學名稱為:左旋(-)-17-環丁基甲基-3,14-二羥基碼啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)鹽。 酒石酸布托啡諾鼻噴劑,定量噴霧于鼻腔粘摸給藥,是酒石酸布托啡諾的水溶液。每瓶酒石酸布托啡諾鼻噴劑裝有2.5 m
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的用法用量介紹
每次1~2噴,每日3~4次。一般情況下,初始劑量為1mg(一噴的噴量)。如果60~90分鐘沒有較好的鎮痛作用,可再噴1mg(一噴的噴量)。如果需要,初始劑量3~4小時后可再次給藥。 病人劇痛時,初始劑量可為2mg(二噴的噴量)。病人可止痛休息和保持睡意,這種情況3~4小時不要重復給藥。 老年
關于酒石酸布托啡諾鼻噴劑的注意事項介紹
1、 本品按第二類精神藥品管理。 2、 噴劑如果48小時以上(包括48小時)未使用,使用前應輕搖1~2下。 3、 用藥后15分鐘內,不要擤鼻涕。 4、 對于重復使用麻醉止痛藥,且對阿片耐受的病人慎用。 5、 腦損傷和顱內壓升高的患者慎用。 6、 肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長至6~
使用酒石酸布托啡諾鼻噴劑的不良反應介紹
主要為嗜睡、頭暈、惡心和/或嘔吐,發生率在1%左右。 考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告: 全身:虛弱、頭痛、熱感。 心血管系統:很少見病人低血壓性暈厥,血管舒張、心悸。 消化系統:厭食、口干、胃痛、便秘。 神經系統:異常夢境、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷癥狀;意識模糊、欣快感、
布托啡諾的基本信息介紹
布托啡諾,是一種有機化合物,化學式為C21H29NO2,為阿片受體部分激動劑,可緩解中度和重度的疼痛。 一、基本信息 化學式:C21H29NO2 分子量:327.46 CAS號:42408-82-2 EINECS號:255-808-8 二、理化性質 密度:1.24g/cm3 沸點
關于布托啡諾的藥理作用和藥代動力學介紹
一、藥理作用 布托啡諾為阿片受體部分激動劑,主要激動κ1受體,對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5~7倍。可緩解中度和重度的疼痛。 二、藥代動力學 口服可吸收,但首關效應明顯,生物利用度僅5%~17%。肌內注射后吸收迅速而完全,30~60分鐘達血漿峰濃度。經
簡述丁丙諾啡透皮貼劑的藥理毒理
藥物治療學分類:鎮痛藥,阿片類藥物 丁丙諾啡作用于μ-阿片受體,是阿片類部分激動劑。丁丙諾啡對x-阿片受體具有拮抗作用。 在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型豬的單劑量或重復劑量的毒性試驗中,丁丙諾啡透皮貼劑僅有輕微的、或無全身不良事件,各受試動物均可見皮膚的刺激反應。對大鼠、兔沒有致畸作用。
關于酒石酸美托洛爾片的藥理毒理介紹
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對心臟β1受體產生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。隨劑量增加,β1受體選擇性可能降低。 美托洛爾無β受體激動作用,幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。 美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺
關于鹽酸丁丙諾啡注射液的藥理毒理介紹
本品為鎮痛藥,為阿片受體的部分拮抗-激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯,文獻報道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續時間長,尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對
關于丁丙諾啡透皮貼劑的基本介紹
丁丙諾啡透皮貼劑,用于非阿片類止痛劑不能控制的慢性疼痛。 1、成份:本品主要成份為丁丙諾啡 化學名稱: (2S)-2-[17-(環丙甲基〉-4,5α-環氧-3-羥基-6α, 14-橋亞乙基 -14α-嗎啡喃-7 α-基]--3、3-二甲丁烷-2-醇 分子式:C29H41N04 分子量:4
關于丁丙諾啡透皮貼劑的禁忌介紹
丁丙諾啡透皮貼劑在下列情況下禁用: 1、已知對活性成份丁丙諾啡或任何其他輔料過敏的患者; 2、阿片類藥物依賴的患者和麻醉藥的替代治療; 3、呼吸中樞和功能嚴重受損或可能出現這種情況的患者; 4、對正在使用單胺氧化酶抑制劑或在前兩周內使用過單胺氧化酶抑制劑的患者; 5、肌無力的患者;
使用布托啡諾的不良反應
常見不良反應有鎮靜、惡心和出汗,較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸,皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕,最大呼吸抑制在成人出現于劑量超過4mg時,其抑制程度并不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟工作負荷
關于酒石酸美托洛爾注射液的藥理毒理介紹
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,這意味著美托洛爾影響心臟的β1受體所需的劑量低于其影響外周血管和支氣管部位的β2受體所需的劑量。但是,美托洛爾劑量增大時,其對β1受體的選擇性會降低。美托洛爾無β受體激動作用,幾乎沒有膜穩定作用。β受體阻滯劑有負性變力和負性變時作用。美托洛爾的治療減弱了兒茶
關于酒石酸美托洛爾緩釋片的藥理毒理介紹
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
關于丁丙諾啡透皮貼劑的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)妊娠 尚無孕婦使用丁丙諾啡透皮貼劑后的資料。動物實驗已表明有生殖毒性。人體應用的潛在毒性未知。 對于懷孕末期,即使用很短時間的高劑量的丁丙諾啡也可以導致新生兒的呼吸抑制。在妊娠最后3個月內長期應用丁丙諾啡可能導致新生兒出現戒斷綜合征。因此在懷孕期間或者計劃
阿片受體激動-拮抗藥的區別及聯合用藥
阿片受體激動-拮抗藥有納布啡、布托啡諾、噴他佐辛、地佐辛,主要激動κ受體,對δ受體有一定激動作用,對μ受體有不同程度的拮抗作用,可用于中、重度疼痛等。 阿片受體激動-拮抗藥的比較 一般認為,當量劑量鎮痛作用為納布啡>布托啡諾>噴他佐辛>地佐辛。 阿片受體激動-拮抗藥的聯合用藥及注意事項
關于二氫唉托啡的基本介紹
二氫唉托啡是一種藥物,外文名是Dihydroetorphine,適用于創傷引起的疼痛、手術后疼痛、急腹痛、痛經和各種晚期癌癥疼痛等。本品與解痙靈同用,有助于進行內窺鏡逆行胰膽管造影術。 一、適應癥 創傷引起的疼痛、手術后疼痛、急腹痛、痛經和各種晚期癌癥疼痛等。本品與解痙靈同用,有助于進行內窺
關于斯皮仁諾的毒理研究介紹
?伊曲康唑 伊曲康唑的臨床安全性已經過一系列規范的研究得以證實。 在對小鼠、大鼠、豚鼠和犬進行的急性毒性研究中,已顯示伊曲康唑的安全范圍較廣。對大鼠和犬進行的亞長期口服毒性研究顯示了一些靶器官或組織(腎上腺皮質、肝臟和單核吞噬細胞系統)的存在,在另一些器官中出現了表現為黃色瘤的脂肪代謝性疾病
關于酒石酸唑吡坦片的毒理研究介紹
遺傳毒性 :唑吡坦Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞遺傳毒性試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性 :大鼠一般生殖毒性試驗中,高劑量組(100 mg/kg)大鼠出現發情期不規律和交配前間隔延長,但經口給予4-100 mg/kg(以 mg/
關于丁丙諾啡透皮貼劑的注意事項介紹
1、濫用可能性 本品含丁丙諾啡,為μ阿片受體部分激動劑,屬于國家特殊管理的精神藥品。丁丙諾啡濫用形式與其他阿片受體激動劑(合法或非法)相似,阿片受體激動劑是藥物濫用者和藥物成癮者尋找對象,且易被非法倒賣。開具處方或調劑本品時,如發現存在誤用、濫用或倒賣風險增加情況,應考慮到上述風險。但是關于誤
關于二氫埃托啡的簡介
二氫埃托啡是一種有機化合物,化學式為C25H35NO4。 二氫埃托啡是70年代末合成的強效鎮痛藥,1991年批準上市,列入麻醉藥品管制。 一、基本信息 中文名稱:二氫埃托啡 英文名稱:Dihydroetorphine CAS號:14357-76-7 分子式:C25H35NO4 分子
使用丁丙諾啡透皮貼劑過量的介紹
1、臨床癥狀 本品急性用藥過量的臨床表現為呼吸抑制、嗜睡發展成恍惚和昏迷、骨骼肌松弛、皮膚冰冷、瞳孔收縮、心動過緩、低血壓、部分或完全氣道阻塞、非典型打鼾和死亡。在用藥過量的情況下,由于嚴重缺氧,可能導致顯著的瞳孔散大,而非瞳孔縮小。 2、用藥過量治療 在用藥過量的情況下,如有必要,首先應
關于二氫唉托啡的注意事項介紹
少數病人可出現頭暈、惡心和嘔吐,出汗和無力,不經任何處理可自愈,少數病人出現呼吸抑制時,可用可拉明、洛貝林或吸氧后得到改善。腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用;肝腎功能不全者慎用;非劇烈疼痛如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛不宜使用本品。
簡述酒石酸美托洛爾膠囊的藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻滯β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
新型鼻噴劑有望對付所有流感
傳統流感疫苗有時不能對抗每年的流感毒株,但一種來自美洲駝蛋白的新抗體可能會阻止所有毒株。 4種美洲駝抗體和1種無害的病毒——這種古怪的配方可能是一種鼻腔噴霧劑的基礎,這種鼻腔噴霧劑旨在用來防止所有類型的流感病毒的感染。一個研究小組報告說,這種噴霧劑含有一種設計用來生產源自美洲駝抗體的蛋白質的病毒,
關于布林佐胺滴眼液的毒理研究
1%、2%和4%的布林佐胺眼藥,每日4次,兔眼滴用后1-6月出現輕度的、有統計學意義的角膜增厚,但其它物種沒有發現有類似的改變。對小鼠按每公斤體重每天8毫克(這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍)長期使用布林佐胺,導致與碳酸酐酶抑制藥理相關的改變。例如尿的容量和電解質成分的改變、血清電解質的輕度變
關于馬來酸曲美布汀片的毒理研究介紹
亞急性毒性試驗,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,獵兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服給藥一個月。慢性毒性試驗,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,獵兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,連服6個月。在大鼠組發現,有以胃前部粘膜角
關于馬來酸曲美布汀片的毒理研究介紹
亞急性毒性試驗,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,獵兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服給藥一個月。慢性毒性試驗,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,獵兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,連服6個月。在大鼠組發現,有以胃前部粘膜角
關于芬太尼透皮貼劑的毒理研究介紹
哺乳動物細胞培養分析的體外研究發現,僅在細胞毒性濃度和伴隨代謝活化條件下,芬太尼表現出與其它阿片類鎮痛藥一樣的致突變作用。在嚙齒類動物體內研究和細菌分析中,無證據顯示芬太尼有致突變性。在一項大鼠致癌性的2年研究中,雄性和雌性大鼠皮下注射劑量分別最高達到33μg/kg/day和100μg/kg/d
關于丁丙諾啡注射液的基本介紹
丁丙諾啡注射液是藥物注射液,本品為鹽酸丁丙諾啡與葡萄糖的滅菌水溶液。含鹽酸丁丙諾啡(C29H41NO4·HCl)應為標示量的90.0%~110.0%。 規格:(1)1ml:0.15mg(2)1ml:0.3mg 中西藥分類: 西藥(包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料)) 化