概述托拉塞米注射液的藥代動力學
健康志愿者經1小時靜脈輸注本品20mg后，本品血藥濃度達3.18mg/L。代謝產物M1和M5達峰時間為1～2小時，其量分別為原形藥的3.5%和27.4%。其消除半衰期為3.5小時。本品在健康成年人，輕至中度腎衰及充血性心力衰竭患者中的分布容積為12～15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。放射性標記物組織分布研究顯示，大鼠單次給予本品0.5～1小時各組織放射性即達最高值，以肝和腎臟最高，但低于血漿，72小時后各組織的放射性低于檢測量，給藥14次和給藥1次各組織中的比較放射性無顯著差別，懷孕大鼠給藥后可進人胎仔，給藥后6小時達最高濃度，以后緩慢降低。血漿蛋白結合率>99%。本品80%在肝臟代謝，主要代謝產物為無活性的羧酸衍生物。20%經腎臟排泄。特殊人群：老年人除有腎功能減退，腎清除率下降者外，一般與年輕受試者具有基本相似的藥代動力學過程。失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少，可能分別由于肝充血和腎血......閱讀全文
概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速，1h內血藥濃度達峰值，生物利用度為76%～92%。血漿蛋白結合率達99%，表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化，僅20%原形藥經尿排泄，在慢性腎衰患者，托拉塞米腎臟清除率減少，但血漿總清除率不受影響（3倍于腎清除率）。消除半衰期為2～4h，連續用藥8～21天對半衰期
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于
概述托拉塞米注射液的藥物相互作用
1、本品引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。 2、本品可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。 3、非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。 4、本品可加強抗高血壓藥物的作用。 5、本品連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶抑制劑合并用藥可能會使血壓過度降低。
概述托拉塞米的藥理作用
托拉塞米為高效髓袢利尿藥，作用于髓袢升支粗段，抑制髓質部及皮質部對Cl-的重吸收引起利尿，通過阻止髓袢升支粗段對Cl-、Na+的主動重吸收而發揮利尿及排鈉作用，其排尿量、排Na+及Cl-量與藥物劑量線性相關。與呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持續時間長、排鉀作用弱，10～20mg托拉塞米
概述托拉塞米的藥物相互作用
1、原發性高血壓患者將本品與b-受體阻斷劑、ACE抑制劑及鈣通道阻斷劑合用。充血性心衰患者將本品可與洋地黃毒苷、ACE抑制劑和硝酸酯鹽類合用，均未發現新的或預料之外的不良反應。 2、本品對格列苯脲、華法林與血漿蛋白的結合率，對苯丙香豆素（相關的香豆素衍生物）的抗凝血作用無影響，對地或卡維地洛（
關于托拉塞米注射液的基本介紹
托拉塞米注射液，適應癥為適用于需要迅速利尿或不能口服利尿劑的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。 1、成份 主要成份：托拉塞米 化學名稱：1一異丙基－3－[（4一間甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基]脲 分子式：C16H20N4O3S 分子量：348.43 全部輔料：聚乙二
簡述呋塞米的藥代動力學
口服吸收率為60～70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為 91～97%
托拉塞米的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.81g的溶液雜質Ⅰ對照品溶液取雜質I對照品約
托拉塞米的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.81g的溶液雜質Ⅰ對照品溶液取雜質I對照品約
關于托拉塞米注射液的用法用量介紹
充血性心力衰竭所致的水腫、肝硬化腹水：一般初始劑量為5mg（半支）或10mg（1支），每日一次，緩慢靜脈注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋后進行靜脈輸注；如療效不滿意可增加劑量至20mg（2支），每日一次，每日最大劑量為40mg（4支），療程不超過一周。腎臟疾病所致的水腫，初始劑量20m
關于托拉塞米注射液的使用禁忌介紹
1、禁忌? 腎功能衰竭無尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，對本品或磺酰尿類過敏患者，低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥患者，嚴重排尿困難（如前列腺肥大）患者禁用本品。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥? 不推薦懷孕期和哺乳期的婦女使用本品。 3、兒童用藥? 對兒童患者是否安全有效尚不明確。 4、
托拉塞米的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
托拉塞米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取托拉塞米對照品約20mg,精密稱定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。
托拉塞米片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于托拉塞米0mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約
托拉塞米膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量(約相當于托拉塞米0mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml
托拉塞米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取托拉塞米對照品約20mg,精密稱定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
托拉塞米的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。
關于托拉塞米的基本介紹
托拉塞米，化學名為1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-異丙基脲，是一種有機化合物，化學式為C16H20N4O3S，是新一代高效髓袢利尿劑。 經20多年臨床應用證實，托拉塞米適應癥廣，利尿作用迅速強大且持久，不良反應發生率低，更符合藥物經濟學要求，是臨床上值得推廣的一類高效利尿
使用托拉塞米注射液的不良反應介紹
常見不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉；長期大量使用可能發生水和電解質平衡失調。治療初期和年齡較大的患者常發生多尿，個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發生在
關于托拉塞米注射液的注意事項介紹
1、使用本品者應定期檢查電解質（特別是血鉀）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2、本品開始治療前排尿障礙必須被糾正，特別對老年病人或冶療剛開始時要仔細監察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關癥狀。 3、肝硬化腹水患者應用本品進行利尿時，應住院進行治療，這些病人如利尿過快，可造成嚴重的電解質紊亂和
簡述鹽酸維拉帕米注射液的藥代動力學
維拉帕米靜脈注射后2分鐘(1～5分鐘)開始發揮抗心律失常作用，2～5分鐘達最大作用，作用持續約2小時。血流動力學作用3～5分鐘開始，約持續10～20分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速，大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數型，分為早期快速分布相(半衰期約為4分鐘)和終末緩慢清除相(半衰期為2～5小時)。年
概述奈替米星注射液的藥代動力學
本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2 mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7 mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘
托拉塞米的類別和貯藏方法
類別利尿藥。貯藏遮光,密封,置干燥處保存
托拉塞米的雜質和制劑類型
制劑(1)托拉塞米片(2)托拉塞米膠囊(3)注射用托拉塞米雜質質IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶
托拉塞米片的基本性狀
本品為白色或類白色片
托拉塞米片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。
托拉塞米片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于托拉塞米20mg),置100ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求