鹽酸羅匹尼羅片的毒理
(1) 急性毒性 大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg,遠遠高于臨床使用劑量,服藥后的臨床癥狀與中樞神經系統多巴胺受體激活的發應一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。 (2)長期毒性 進行了大鼠6個月和12個月,恒河猴12個月口服羅匹尼羅的長期毒性研究。結果顯示羅匹尼羅,高劑量組,即15mg/kg/day,體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內。觀察到一些小的病理學的改變,包括睪丸和卵巢的改變,可能和泌乳素受到抑制有關。 羅匹尼羅慢性毒性研究中觀察到的主要毒性反應可能與多巴胺受體的激動引起有關。 (3)致突變研究 細菌回復突變試驗、哺乳動物培養細胞的染色體異常試驗和小鼠微核試驗均為陰性結果,羅匹尼羅無致突變毒性。 (4)生殖毒性研究 在雌性大鼠交配前,交配期和妊娠期給藥,結果發現劑量≥50mg/kg/day時(相當于人最大推薦服用劑量的8倍),羅匹尼羅會影響......閱讀全文
鹽酸羅匹尼羅片的藥理毒理
藥理 羅匹尼羅是非麥角堿類多巴胺受體激動劑,體外試驗顯示對多巴胺受體有高度選擇性,對多巴胺D2、D3受體有內在活性,與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關系不明。 體外試驗顯示羅匹尼羅對阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產物與D1、5
鹽酸羅匹尼羅片的成分
化學名稱:4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1, 3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽 分子式:C16H24N2OHCl
鹽酸羅匹尼羅片的性狀
本品為類白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至類白色。
鹽酸羅匹尼羅片的用法用量
先從低劑量開始逐漸增加到治療量,可以單獨或與食物一起服用。 推薦起始量是每次0.25mg,一天三次,然后根據每個患者的反應按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要,4周后可以在每周的基礎上再每天增加1.5mg,直至日服量9mg,然后再次每天增加3mg,直至日服量達24mg。 停藥時需緩慢,時間要超過
鹽酸羅匹尼羅片的不良反應
先從低劑量開始逐漸增加到治療量,可以單獨或與食物一起服用。 推薦起始量是每次0.25mg,一天三次,然后根據每個患者的反應按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要,4周后可以在每周的基礎上再每天增加1.5mg,直至日服量9mg,然后再次每天增加3mg,直至日服量達24mg。 停藥時需緩慢,時間要超過
鹽酸羅匹尼羅片的不良反應
全身表現:少見-蜂窩織炎、周圍水腫、發熱、類流感癥狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫;罕見-腹水。 心血管:少見-心衰、心動過緩、心動過速、室上性心動過速、心絞痛、傳導阻滯、心臟驟停、心臟擴大、動脈瘤、二尖瓣缺損;罕見-室性心動過速。 中樞/外周神經系統:常見-神經痛;少見-非隨意性肌肉
鹽酸羅匹尼羅片的注意事項
日常活動中易產生困倦:有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中(如駕駛車輛時)會出現困倦,而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現,但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡(如談話、吃飯等),應該停用羅匹尼羅
鹽酸羅匹尼羅片的相互作用
P450作用:體外研究發現CYP1A2是羅匹尼羅代謝過程中起主要作用的酶,服用了CYP1A2的作用底物或抑制劑就會改變羅匹尼羅的清除率,因此停止或使用CYP1A2強效抑制劑時應相應調整羅匹尼羅的劑量。 左旋多巴:羅匹尼羅(2.0 mg ,每天三次)聯用卡比多巴+左旋多巴并不會改變羅匹尼羅藥物代
重慶成功首仿治療帕金森病藥物“鹽酸羅匹尼羅”并產業化
近日,在國家及重慶市相關科技計劃項目支持下,重慶植恩藥業有限公司研制的治療帕金森病藥物“鹽酸羅匹尼羅”原料藥和片劑獲得國家食品藥品監管總局頒發的新藥證書和生產批件,并通過GMP認證,實現了“鹽酸羅匹尼羅”及其片劑的國內首仿,填補了國內市場空白。 “鹽酸羅匹尼羅”是由英國SmithKlin
鹽酸羅通定片
性狀本品為白色至淡黃色片鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸羅通定1g),加水20ml,振搖使鹽酸羅通定溶解,濾過,濾液照鹽酸羅通定項下的鑒別(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品5片,研細,加甲醇3
鹽酸班布特羅片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸班布特羅0.4mg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在263nm的波長處有最大吸收,
鹽酸丙卡特羅片
性狀本品為白色片鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丙卡特羅,按ClH2N2O3·HCl計0.25mg),加鹽酸溶液(1→6)4ml,充分振搖,使鹽酸丙卡特羅溶解,濾過,取濾液,加亞硝酸鈉結晶10mg,振搖溶解,加氫氧化鈉溶液(1→5)1ml,應顯橙黃色。(2)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丙卡
鹽酸羅通定片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于鹽酸羅通定20mg),置100ml量瓶中,加甲醇10ml,超聲使鹽酸羅通定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性
鹽酸班布特羅片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于鹽酸班布特羅50mg),置5om量瓶中,加流動相適量,振搖,使鹽酸班布特羅溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件與系統適用性要求
鹽酸丙卡特羅片的檢查方法
含量均勻度取本品1片,置10m1量瓶中,加流動相5ml,充分振搖10分鐘,使鹽酸丙卡特羅溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取鹽酸丙卡特羅對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含2.5g(25μg規格)或5μg(50μg規格)的溶液,作為對照品溶液。照
關于鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片的藥理毒理介紹
1、藥理毒理 藥理作用:鹽酸坦索羅辛能阻斷尿道以及前列腺部的α1受體,降低尿道內壓曲線的前列腺部壓力,從而改善前列腺增生癥引起的膀胱出口梗阻。 2、毒理研究: 生殖毒性:在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中,雄性大鼠經口給予鹽酸坦索羅辛劑量高于300 mg/kg、雌性動物給藥高于100 mg/
關于羅非昔布片的藥理毒理介紹
本品為環氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關節炎/鎮痛治療。 本品是一種口服的環氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍,本品均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。環氧化酶的功能是合
簡述頭孢匹羅的用途
硫酸頭孢匹羅是一種最新型的頭孢菌素類抗生素,該藥由德國Hoechst研制成功,并于1992首先在墨西哥、瑞典上市,商品名Cefrom。抗菌譜廣,抗菌活性強,對金葡菌的抗菌作用與頭孢替安相同;對綠膿桿菌與哌拉西林、慶大霉素相似。對β-內酰胺酶,包括各種質體介導的青霉素酶和染色體介導的頭孢菌素酶
鹽酸羅通定片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸羅通定1g),加水20ml,振搖使鹽酸羅通定溶解,濾過,濾液照鹽酸羅通定項下的鑒別(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品5片,研細,加甲醇30ml,超聲5分鐘使鹽酸
鹽酸羅通定片的基本性狀
本品為白色至淡黃色片。
鹽酸羅通定片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸羅通定1g),加水20ml,振搖使鹽酸羅通定溶解,濾過,濾液照鹽酸羅通定項下的鑒別(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品5片,研細,加甲醇30ml,超聲5分鐘使鹽酸羅通
鹽酸羅通定片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸羅通定25ng),置50ml量瓶中,加甲醇10ml,超聲使鹽酸羅通定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液、色譜條件、系統
鹽酸班布特羅片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
鹽酸班布特羅片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸班布特羅0.4mg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在263nm的波長處有最大吸收,在238nm的波長處有最小吸收
鹽酸班布特羅片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10片,分別置50m1量瓶中,加水適量,充分振搖使鹽酸班布特羅溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸班布特羅40g的溶液。對照品溶液取鹽酸班布特羅對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml
鹽酸班布特羅片的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸班布特羅0.4mg的溶液,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在263nm的波長處有最大吸收,在238nm的波長處有最小
鹽酸丙卡特羅片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丙卡特羅,按ClH2N2O3·HCl計0.25mg),加鹽酸溶液(1→6)4ml,充分振搖,使鹽酸丙卡特羅溶解,濾過,取濾液,加亞硝酸鈉結晶10mg,振搖溶解,加氫氧化鈉溶液(1→5)1ml,應顯橙黃色。(2)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丙卡特羅,按C6H2
鹽酸丙卡特羅片的基本性狀
本品為白色片。
鹽酸丙卡特羅片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丙卡特羅,按ClH2N2O3·HCl計0.25mg),加鹽酸溶液(1→6)4ml,充分振搖,使鹽酸丙卡特羅溶解,濾過,取濾液,加亞硝酸鈉結晶10mg,振搖溶解,加氫氧化鈉溶液(1→5)1ml,應顯橙黃色。(2)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸丙卡特羅,按C6H2N2
鹽酸丙卡特羅片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品30片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸丙卡特羅,按C16H2N2O3·HCl計0.25mg),置50ml量瓶中,加流動相適量,充分振搖,使鹽酸丙卡特羅溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取鹽酸丙卡特羅對照品適量,精