概述利福昔明片的藥理毒理
1、藥理作用:利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素類抗生素一樣,通過與細菌DNA-依賴RNA聚合酶的β-亞單位不可逆地結合而抑制細菌RNA的合成,最終抑制細菌蛋白質的合成。由于其與酶的結合是不可逆的,所以其活性為對敏感菌的殺菌活性,對利福昔明抗菌活性的研究資料顯示,本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜,對多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌,包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。由于利福昔明口服時不被胃腸道吸收,所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發揮抗菌作用。 2、毒理學研究: 重復給藥毒性:大鼠每天口服本品25、50及100mg/kg,連續180天后,耐受性好,除雌鼠血清總膽固醇呈劑量相關性增加外(可能為對腸道菌群產生作用的結果),未見其他異常改變; 遺傳毒性:體內外研究未見本品有致突變作用。 生殖毒性:大鼠及家兔給予本品50及100mg/kg未見致畸作用及其他生殖毒性。......閱讀全文
概述利福昔明片的藥理毒理
1、藥理作用:利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素類抗生素一樣,通過與細菌DNA-依賴RNA聚合酶的β-亞單位不可逆地結合而抑制細菌RNA的合成,最終抑制細菌蛋白質的合成。由于其與酶的結合是不可逆的,所以其活性為對敏感菌的殺菌活性,對利福昔明抗菌活性的
關于利福昔明的毒理研究介紹
1、毒理研究 重復給藥毒性:大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg,連續180天后,耐受性好,除雌鼠血清膽固醇呈劑量相關性增加外(可能為對腸道菌群產生作用的結果),未見其他異常改變。 遺傳毒性:體內外研究未見本品有致突變作用。 生殖毒性:大鼠及家兔給予本品50mg
利福昔明片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取含量測定項下細粉適量(約相當于利福昔明40mg),加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含利福昔明0.4mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻靈敏度溶液精密量取對照溶液
關于利福昔明片的簡介
利福昔明片,適應癥為對利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染,包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合癥、夏季腹瀉、旅行者腹瀉和小腸結膜炎等。 1、成份: 本品主要成份為利福昔明 化學名稱:[2S-(2R*,16Z,18E,20R*,21R*,22S*,23S*,24S*,25R*,26S*,27R*
簡述利福昔明的藥理作用
利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素類抗生素一樣,通過與細菌DNA-依賴RNA聚合酶的b-亞單位不可逆的結合而抑制細菌RNA的合成,最終抑制細菌蛋白質的合成。由于其與酶的結合是不可逆的,所以其活性為對敏感菌的殺菌活性。對利福昔明抗菌活性的研究顯示,本品
利福昔明片的鑒別方法
(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品的細粉適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含利福昔明10mg的溶液,濾過,取續濾液。對照品溶液取利福昔明對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液色譜條件采用硅膠GF254薄層板,以二氯甲烷-甲醇95:5)為展開劑測定法吸取
利福昔明片的基本性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯橙紅色至暗紅色。
利福昔明片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于利福昔明0.1g),置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置5ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性
利福昔明片的類別及貯藏方法
類別同利福昔明。規格(1)0.1g(2)0.2g貯藏遮光,密封保存
關于利福昔明片的用法用量介紹
一、用法用量: 成人 口服。每次0.2g(1片),每日4次。 6-12歲兒童 口服。每次0.1-0.2g,每日4次。12歲以上兒童劑量同成人。 可根據醫囑調節劑量和服用次數。 除非是遵照醫囑的情況下,每一次療程不超過7天。 二、禁忌: 1、對利福昔明或利福霉素類藥物過敏的患者;
利福昔明的制劑類型
(1)利福昔明干混懸劑(2)利福昔明片(3)利福昔明膠囊
利福昔明的檢查方法
結晶性取本品少許,依法檢查(通則0981第法),應符合規定酸堿度取本品,加水制成每1ml中約含10mg的混懸液,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~7.5有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用制供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶
利福昔明的雜質類型
質ACH3 CH3 H3CH3C OHcoH3CH3CC43H49N3O11:783.86(2S,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26R,27S)-6,21,23-羥基-27-甲氧基-2,4,16,20,22,24,26-七甲基-11亞甲基1,5,15-三氧代-1,2,5,11四氫化
利福昔明片的性狀及鑒別方法
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯橙紅色至暗紅色鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品的細粉適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含利福昔明10mg的溶液,濾過,取續濾液。對照品溶液取利福昔明對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液色譜條件采用硅膠GF254薄
關于利福昔明片的注意事項介紹
1.兒童連續服用本藥不能超過7日。 2.對6歲以下兒童建議不要服用本藥片劑。 3.長期大劑量用藥或腸粘膜受損時,會有極少量(小于1%)被吸收,導致尿液呈粉紅色。 4.請置于兒童觸及不到的地方。 5.如果出現對抗生素不敏感的微生物,應中斷治療并采取其他適當治療措施。 6.對駕駛和操縱機器
利福昔明片的檢查及鑒別方法
鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品的細粉適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含利福昔明10mg的溶液,濾過,取續濾液。對照品溶液取利福昔明對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液色譜條件采用硅膠GF254薄層板,以二氯甲烷-甲醇95:5)為展開劑測定法
使用利福昔明片的不良反應介紹
本藥不良反應較輕微,在局部和全身用藥均有良好的耐受性。部分患者用藥后可出現惡性(通常出現在第一次服藥后),但癥狀迅速消退。極少數患者可能出現蕁麻疹樣皮膚反應。 1.中樞神經系統:有出現頭痛的報道。 2.代謝/內分泌系統:肝性腦病患者服用本藥后可出現體重下降,血清鉀和血清鈉濃度輕度升高。 3
利福昔明的基本性狀
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與利福昔明對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則
利福昔明的基本性狀
本品為橙紅色至暗紅色的結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙腈中易溶,在乙醇中溶解,在0.1mol/L鹽酸溶液或水中幾乎不溶。
利福昔明的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液對照品溶液取利福昔明對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液系統適用性溶液與色譜條件見有關物質項下。系統適用性要求除靈敏度要求外,
關于利福昔明的基本介紹
利福昔明,是一種有機化合物,化學式為C43H51N3O11,是第一個非氨基糖甙類腸道抗生素,作用強,抗菌譜廣,對革蘭氏陽性需氧菌中的金黃色釀膿葡萄球菌、表皮葡萄球菌及糞鏈球菌,對革蘭氏陰性不規則氧菌中的沙門氏菌屬、大腸桿菌、志賀氏菌屬、小腸結腸炎耶爾森氏菌、球菌,革蘭氏陰性厭氧菌中的擬桿菌屬有高
關于利福昔明片的使用情況介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥: 1.藥物對妊娠的影響:動物試驗本藥無致畸作用,但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此,妊娠期婦女需權衡利弊后用藥。 2.藥物對哺乳的影響:本藥口服后只有極少量被吸收,在乳汁中的濃度也極低。哺乳婦女可在適當醫療監測的情況下服用本藥。 二、兒童用藥 : 建
利福昔明的類別及貯藏方法
類別抗生素類藥。貯藏密封,在干燥陰涼處保存。
關于利福昔明的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26R,27S,28E)-5,6,21,23,25-五羥基-27-甲氧基-2,4,11,16,20,22,24,26-八甲基-2,7-(環氧基十五烷基-[1,11,13]三烯亞氨基)苯并呋喃并[4,5-
利福昔明的制劑及雜質類型
制劑(1)利福昔明干混懸劑(2)利福昔明片(3)利福昔明膠囊雜質質ACH3 CH3 H3CH3C OHcoH3CH3CC43H49N3O11:783.86(2S,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26R,27S)-6,21,23-羥基-27-甲氧基-2,4,16,20,22,24,26
簡述利福昔明的理化性質
1、基本信息 化學式:C43H51N3O11 分子量:785.878 CAS號:80621-81-4 2、理化性質 密度:1.366g/cm3 熔點:200-205oC 折射率:1.634 外觀:橘紅色粉末 溶解性:溶于乙醇、乙酸、乙酯、氯仿和甲苯,不溶于水
關于利福昔明的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制。 1、供試品溶液 取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含40μg的溶液。 2、對照品溶液 取利福昔明對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含40μg的溶液。 系統適用性溶液與色譜條件 見有關
關于利福昔明的用法用量介紹
成人口服,每次0.2g(2袋),每日3~4次。 2-6歲兒童口服,每次0.1g(1袋),每日4次。 6-12歲兒童口服,每次0.1~0.2g(1~2袋),每日4次。 12歲以上兒童,劑量同成人。 可根據醫囑調節劑量和服用次數。除非是醫囑的情況下,每一療程不應超過7天。
概述泛昔洛韋分散片的藥理毒理
本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試
利福昔明的性狀及鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與利福昔明對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則性狀本品為橙紅色至暗紅色的結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙腈中易溶,在乙醇中溶解,在0.1mol/L鹽酸溶液或水中幾乎不溶。