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  • 關于泛昔洛韋片的藥理毒理介紹

    本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。 長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。......閱讀全文

    關于泛昔洛韋片的藥理毒理介紹

      本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。  作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病

    概述泛昔洛韋分散片的藥理毒理

      本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試

    關于更昔洛韋片的藥理毒理介紹

      本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內,三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細胞中可優先磷酸

    簡述泛昔洛韋膠囊的藥理毒理

      本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。  作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病

    簡述泛昔洛韋緩釋膠囊的藥理毒理

      1.本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒(VZV)有抑制作用。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。 

    關于更昔洛韋的藥理毒理介紹

      細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽,也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽,在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于  1.競爭抑制脫氧鳥

    關于泛昔洛韋片的用法用量介紹

      口服,成人每次0.25g,每日3次,連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量,推薦劑量如下:   肌酐清除率 劑量   ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小時一次   40~59ml/min 成人每次0.25g,每12小時一次   20~39ml/min 成人每次

    簡述阿昔洛韋片的藥理毒理

      1、藥理作用:  抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:  ①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;  ②在DNA多聚酶作用

    關于泛昔洛韋片的基本信息介紹

      泛昔洛韋片,適應癥為適用于帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。  1、成份:  泛昔洛韋  化學名稱:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。  分子式:C14H19N5O4  分子量:321.34  2、性狀:本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。  3、適應癥

    關于泛昔洛韋片的藥物使用禁忌介紹

      一、孕婦及哺乳期婦女用藥 :  懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常,但缺乏人類臨床資料,孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經人乳分泌尚無定論,哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。  二、兒童用藥 :  18歲以下患者使用本品的安全性和

    關于泛昔洛韋分散片的基本介紹

      泛昔洛韋分散片,用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。  一、成份:本品主要成份為泛昔洛韋。  二、性狀:本品為白色或類白色片。  三、適應癥:用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。  四、不良反應:  1.神經系統:頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等;  2.消化系統:腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、

    關于泛昔洛韋片的注意事項介紹

      1.本品對預防生殖器皰疹的復發,眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。  2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應注意調整用法用量。  3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量,尚未對肝功能失代償的肝病患

    泛昔洛韋片的檢查方法

    溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以水900m為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時取樣供試品溶液取溶出液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水定量稀釋制成每1ml中約含25g的溶液。對照品溶液取泛昔洛韋對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1

    關于泛昔洛韋分散片的用法用量介紹

      本品為分散片,可直接口服/吞服,或將本品投入100ml水中,振搖分散后口服。成人每次0.25g,每日3次,連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量,推薦劑量如下: 肌酐清除率 劑量 ≥60ml/min 成人每次0.25g,每8小時一次 40~59ml/min 成人每次0.25g,每

    關于泛昔洛韋的含量測定介紹

      照高效液相色譜法(通則0512)測定。  1、供試品溶液  取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含50μg的溶液。  2、對照品溶液  取泛昔洛韋對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含50μg的溶液。  3、色譜條件  見有關物質項下,檢測波長為305

    關于泛昔洛韋的藥典信息介紹

      一、基本信息  本品為2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯,按干燥品計算,含C14H19N5O4不得少于98.5%。  二、性狀  本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭。  本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在乙醚中幾乎不溶。  三、熔點 

    簡述阿昔洛韋的藥理毒理

      抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。該品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:  1、干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;  2、在DNA多聚酶作用下,與增長的D

    泛昔洛韋片的基本性狀

    本品為白色至類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。

    泛昔洛韋片的鑒別方法

    (1)取本品,研細(薄膜衣片除去包衣),取細粉適量,加水振搖使泛昔洛韋溶解并稀釋制成每1ml中含泛昔洛韋約104g的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在221nm、243mm與305nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對

    泛昔洛韋片的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于泛昔洛韋0.1g),加流動相使泛昔洛韋溶解并定量稀釋制成每1ml中約含泛昔洛韋50μg的溶液,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見泛昔洛韋含量測定項下。

    關于泛昔洛韋片的藥代動力學介紹

      本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為

    關于泛昔洛韋的藥品簡介

      一、藥代動力學  泛昔洛韋口服迅速吸收,生物利用度77%,在體內很快轉達變為噴昔洛韋,t1/2約為2h,約60-65%經腎排出。在水痘-帶狀皰疹病毒感染的細胞內有一個較長的半衰期(9-10小時),單純皰疹病毒1型和2型感染的細胞內半衰期分別為10小時和20小時。  二、作用機理  進入人體內后迅

    使用泛昔洛韋片的不良反應介紹

      常見不良反應是頭痛和惡心。此外尚可見下列反應:  1.神經系統:頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。  2.消化系統:腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。  3.全身反應:疲勞、疼痛、發熱、寒戰等  4.其他反應:皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。  5.實驗室異常可有ALT、AST增高、血

    概述鹽酸伐昔洛韋分散片的藥理毒理

      1、藥理作用  伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑,為阿昔洛韋(嘌呤核苷類似物)的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、  水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、Epstein

    關于泛昔洛韋的化學數據介紹

      1、分子數據  摩爾折射率:82.66  摩爾體積(cm3/mol):239.8  等張比容(90.2K):639.3  表面張力(dyne/cm):50.4  極化率(10-24cm3):32.77 [1]  2、化學數據  疏水參數計算參考值(XlogP):無  氫鍵供體數量:1  氫鍵受體

    關于泛昔洛韋膠囊的使用禁忌介紹

      一、孕婦及哺乳期婦女用藥:  懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常,但缺乏人類臨床資料,孕婦使用本品需充分權衡利弊。  大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經人乳分泌尚無定論,哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。  二、兒童用藥:18歲以下患者使用本品的安全性和有效

    關于泛昔洛韋的物質檢查介紹

      1、酸堿度  取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為6.0~7.5。  2、有關物質  照高效液相色譜法(通則0512)測定。  供試品溶液:取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。  對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置200mL量瓶

    關于泛昔洛韋的基本信息介紹

      泛昔洛韋,是一種有機化合物,化學式為C14H19N5O4,是第二代開環核苷類抗病毒藥,主要用于皰疹病毒感染,尤其是帶狀皰疹。  1、基本信息  化學式:C14H19N5O4  分子量:321.332  CAS號:104227-87-4  2、理化性質  密度:1.4g/cm3  熔點:102-1

    關于泛昔洛韋膠囊的用法用量介紹

      口服,成人一次0.25g,每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發性生殖器皰疹的療程為5日。  腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量,推薦劑量如下:  肌酐清除率 劑量  ≥60ml/min 成人一次0.25g,每8小時1次  40~59ml/min 成人一次0.25g,每12小時1次

    關于阿昔洛韋咀嚼片的毒理研究介紹

      遺傳毒性:進行了16項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進行

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