概述他克莫司膠囊的藥物相互作用
1、代謝相互作用 他克莫司經肝臟CYP3A4酶代謝。也有證據表明通過腸壁中的CYP3A4酶進行胃腸代謝。與其他已知能抑制或誘導CYP3A4酶的藥物或草藥合用可能影響他克莫司的代謝，從而增加或降低他克莫司的血濃度。因此，若與能潛在改變CYP3A4酶代謝的藥物合用時，推薦監測他克莫司的血藥濃度，調整他克莫司的劑量以維持相似的他克莫司暴露量。 2、代謝抑制劑 臨床上表明下述藥物能增加他克莫司血藥濃度： 與抗真菌藥物如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑、大環內酯類紅霉素或HIV蛋白酶抑制劑(如利托那韋)發生較強的相互作用。與這些藥物合用時，幾乎所有的患者都需要降低他克莫司的劑量。 與克霉唑、克拉霉素、交沙霉素、硝苯地平、尼卡地平、地爾硫卓、維拉帕米、達那唑、炔雌醇、奧美拉唑和萘法唑酮發生較弱的相互作用。 體外實驗表明以下藥物是他克莫司代謝的潛在抑制劑：溴隱亭、可的松、氨苯砜，麥角胺、孕二烯酮、利多卡因、美芬妥英、咪康唑，......閱讀全文
他克莫司的功能特點
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物，是一種大環內酯類抗生素，為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（IL-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環孢素（CsA）強100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。臨
他克莫司的用法用量
下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要而加以調整，建議劑量只有起始劑量，因此治療過程中應藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監測以調整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1h或進食后2-3h服用膠囊，以達到最大吸收量。口服膠囊時，通常須
他克莫司的計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無氫鍵供體數量：3?氫鍵受體數量：12?可旋轉化學鍵數量：7?互變異構體數量：5?拓撲分子極性表面積：178?重原子數量：57表面電荷：0?復雜度：1480??同位素原子數量：0確定原子立構中心數量：14?不確定原子立構中心數量：0?確定化學鍵立構中心數量：2?不確
他克莫司的基本信息
化學式：C44H69NO12分子量：804.018CAS號：104987-11-3
他克莫司的理化性質
熔點：113-115℃沸點：871.7℃閃點：481.0℃密度：1.19g/cm3外觀：白色或灰白色結晶性粉末折射率：1.549
他克莫司的計算化學數據
摩爾折射率：214.13?摩爾體積（cm3/mol）：673.1??等張比容（90.2K）：1801.4?表面張力（dyne/cm）：51.2?極化率（10?-24cm?3）：84.88
他克莫司的計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無氫鍵供體數量：3?氫鍵受體數量：12可旋轉化學鍵數量：7?互變異構體數量：5?拓撲分子極性表面積：178?重原子數量：57?表面電荷：0?復雜度：1480?同位素原子數量：0?確定原子立構中心數量：14?不確定原子立構中心數量：0?確定化學鍵立構中心數量：2?不確
他克莫司的藥理作用
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外
他克莫司的藥理作用
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制鈣調磷酸酶，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗
他克莫司的適應癥
肝臟、心臟、腎臟及骨髓移植患者的首選免疫抑制藥物，移植后排斥反應對傳統免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。不良反應與環孢霉素相似。
概述他克莫司的用法用量
下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要而加以調整，建議劑量只有起始劑量，因此治療過程中應藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監測以調整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1h或進食后2-3h服用膠囊，以達到最大吸收量。口服膠囊時，通
他克莫司的理化性質
熔點：113-115℃沸點：871.7℃閃點：481.0℃密度：1.19g/cm3外觀：白色或灰白色結晶性粉末折射率：1.549
關于他克莫司軟膏的基本介紹
他克莫司軟膏，適應癥為本品適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。 本品主要成分及其化學名稱為：他克莫司，
他克莫司的分子結構數據
摩爾折射率：214.13?摩爾體積（cm3/mol）：673.1?等張比容（90.2K）：1801.4?表面張力（dyne/cm）：51.2?極化率（10?-24cm?3）：84.88?
他克莫司的分子結構數據
摩爾折射率：214.13摩爾體積（cm3/mol）：673.1?等張比容（90.2K）：1801.4?表面張力（dyne/cm）：51.2?極化率（10?-24cm?3）：84.88
他克莫司的結構特點和作用
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物，是一種大環內酯類抗生素，為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（IL-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環孢素（CsA）強100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。臨
他克莫司的藥物不良反應
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性：高
簡述他克莫司的理化性質
一、基本信息 化學式：C44H69NO12 分子量：804.018 CAS號：104987-11-3 二、理化性質 熔點：113-115℃ 沸點：871.7℃ 閃點：481.0℃ 密度：1.19g/cm3 外觀：白色或灰白色結晶性粉末 折射率：1.549
關于他克莫司緩釋膠囊的簡介
他克莫司緩釋膠囊，本品適用于預防腎臟移植術后的移植物排斥反應預防肝臟移植術后維持期的移植物排斥反應 本品用于治療腎臟或肝臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應 [1]. 1、他克莫司緩釋膠囊的成份：他克莫司。化學名：17-烯丙基-1,14-二羥基-12-[2-(4-羥基-3-甲
關于他克莫司膠囊的基本介紹
他克莫司膠囊，適應癥為預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。 由于免疫抑制，發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌的風險增加；對細菌、病毒、真菌和原蟲感染包括機會感染在內的易感性增加．本品應由有免疫抑制治療和器官移植病人管理
關于他克莫司的不良反應介紹
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 ?-經常性
他克莫司的應用不良反應
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性：高
簡述他克莫司軟膏的藥理作用
他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶
關于他克莫司的藥理作用介紹
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在
關于他克莫司的基本信息介紹
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物，是一種大環內酯類抗生素，為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（IL-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環孢素（CsA）強100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市
關于他克莫司注射液的簡介
他克莫司注射液，適應癥為預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。 推薦的目標全血谷濃度： 給藥劑量主要基于對每位患者排斥反應和耐受性的臨床評估。他克莫司屬于治療窗狹窄的藥物，治療劑量和中毒劑量相當接近，且個體間和個體內差異大
關于他克莫司軟膏的毒理作用介紹
在為期26周的大鼠實驗和為期28天的家兔實驗中，每天外用他克莫司軟膏（0.03% ?-1%）后，在顯微鏡下觀察到皮膚變化（增生、表皮空泡形成、棘層肥厚、淺表炎癥）。由于這些皮膚變化與他克莫司濃度不相關，也見于賦形劑組，而空白對照組極少見，因而被認為與賦形劑有關而與他克莫司本身無關。在大鼠中外用高
關于他克莫司軟膏的用法用量介紹
1、成人 0.03%和0.1%他克莫司軟膏 在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全覆蓋，一天兩次。 2、兒童 0.03%他克莫司軟膏 在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全覆蓋，一天兩次。 本品應采用能控制特應性皮炎癥狀和體征的最小量，當特應性皮炎的癥狀和體征消失時應停止使用
關于賽氏他克莫司的基本介紹
賽氏他克莫司是一種處方藥，需要按醫生的嚴格監控下使用，可以用于預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應等。 1、賽氏他克莫司的適應癥： 預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。 治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。 2、賽氏他克莫司的不良反應： 與靜脈給藥
關于賽氏他克莫司的信息簡介
他克莫司（acrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發酵產物，其化學結構屬23元大環內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細胞的作用，較環孢素（CsA）強100倍。近年