利奈唑胺的動力學介紹
吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲到2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標auc0→∞的值在兩種情況下是相似的。 分布：動物與人的藥代動力學研究均證明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺的血漿蛋白結合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中，穩態時利奈唑胺的分布容積平均為40-50l。 在研究利奈唑胺多次給藥的i期臨床研究中，對有限例數健康受試者的多種體液中的利奈唑胺濃度進行了測定。利奈唑胺在唾液與血漿中的比率為1.2:1；在汗液與血漿中的比率為0.55:1。 代謝：利奈唑胺的主要代謝為嗎啉環的氧化，它可產生兩個無活性的開環羧酸代謝產物：氨基乙氧基乙酸代謝物(a)和羥乙基氨基乙酸代謝物(b)。......閱讀全文
關于利奈唑胺的用途介紹
利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑。利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與
概述利奈唑胺的藥理毒理
利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑制劑，與細菌50s亞基上核糖體rna的23s位點結合，從而阻止形成70s始動復合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性，只是作用于翻譯系統的起始階段，抑制mrna與核糖體連接，從而抑制了細菌蛋白質的合成。 研究表明通常導致陽性細菌
關于利奈唑胺片的簡介
利奈唑胺片，本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：·院內獲得性肺炎，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。·社區獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎，包括伴發的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區獲得性肺炎。·復雜
關于利奈唑胺的用量介紹
治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量： 治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎，成人和青少年(12歲及12歲以上，下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg，兒童患者(剛出生至11歲，下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑
利奈唑胺的用法用量如何？
成人：一般建議每次口服600mg,每日2次，或每次靜脈滴注600mg,每日2次。治療時間一般為7-28天，具體根據感染類型和嚴重程度而定。 兒童：目前尚未確定兒童的用藥劑量，因此不建議兒童使用。 給藥方式：利奈唑胺可以口服或靜脈滴注。口服時應在飯后服用，以減少胃腸道不適的發生。靜脈滴注時需要
利奈唑胺的效果如何？
利奈唑胺是一種抗生素藥物，主要用于治療由敏感菌引起的各種感染。它屬于惡唑烷酮類抗生素，具有廣譜抗菌活性，對許多革蘭氏陽性和陰性菌都有抑制作用。 利奈唑胺的效果主要取決于感染的類型和嚴重程度，以及患者的個體差異等因素。一般來說，利奈唑胺可以有效地治療呼吸道感染、皮膚軟組織感染、泌尿生殖系統感染等
利奈唑胺的適應癥
用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染： 1、耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發的菌血癥； 2、院內獲得性肺炎(hap)，致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株[mdrsp])。如果已證實或懷疑存在革蘭氏陰性致病菌感染，臨床上需要聯合
利奈唑胺的用法用量介紹
治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量： 治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎，成人和青少年(12歲及12歲以上，下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg，兒童患者(剛出生至11歲，下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑
使用利奈唑胺過量的相關介紹
用藥過量時，建議應用支持療法以維持腎小球的濾過，血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時后，通過3小時的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時，動物急性中毒的臨床癥
使用利奈唑胺片過量的介紹
在過量事件中，建議應用支持療法，維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時后，通過3小時的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺時，動物急性中毒的
簡述利奈唑胺的適應癥
用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染： 1、耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發的菌血癥； 2、院內獲得性肺炎(hap)，致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株[mdrsp])。如果已證實或懷疑存在革蘭氏陰性致病菌感染，臨床上需要聯合
孕婦使用利奈唑胺的相關介紹
利奈唑胺及其代謝產物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應慎用于哺乳期婦女。 尚未在妊娠婦女中進行充分的、有對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風險時，才建議妊娠婦
利奈唑胺注射液的介紹
利奈唑胺注射液，適應癥為本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染（見注意事項、兒童用量和用法用量）。耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發的菌血癥（見臨床研究）。院內獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株[MDRSP]）。如果已
關于利奈唑胺的研究表明介紹
通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響，包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。 利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用，對厭氧菌亦具抗菌活性。有關利奈唑胺
利奈唑胺的相互作用介紹
通過細胞色素酶p450代謝的藥物：在大鼠中，利奈唑胺不是細胞色素酶p450(cyp)的誘導劑。利奈唑胺既不能由人細胞色素酶p450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，預計利奈唑胺不會與由細胞色素酶p450誘導代謝的酶產生
關于利奈唑胺的藥理毒理介紹
利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑制劑，與細菌50s亞基上核糖體rna的23s位點結合，從而阻止形成70s始動復合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性，只是作用于翻譯系統的起始階段，抑制mrna與核糖體連接，從而抑制了細菌蛋白質的合成。 研究表明通常導致陽性細菌
利奈唑胺的動力學介紹
吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲到2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標au
利奈唑胺的注意事項介紹
1、為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果，應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料，當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治
兒童使用利奈唑胺的相關介紹
利奈唑胺用于治療兒童患者下列感染時的安全性和有效性已得到臨床研究證實：院內感染的肺炎、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎、對萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染以及由對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚或皮膚軟組織感染。 在經腦室腹膜分流術的兒童患者中得到的藥代動力學資
關于利奈唑胺注射液的簡介
利奈唑胺注射液，本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：院內獲得性肺炎：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。社區獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎，包括伴發的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區獲得性肺炎。復雜性
兒童使用利奈唑胺片的相關介紹
利奈唑胺用于治療兒童患者下列感染時的安全性和有效性已得到以下研究的證實，包括在成年人中進行的充分的、嚴格對照的臨床研究、兒童患者的藥代動力學研究資料以及在0-11歲革蘭陽性菌感染的兒童中進行的陽性藥物對照的臨床研究（見【適應癥】、【用法用量】和【臨床研究】） ： ●院內感染的肺炎 ●復雜性皮
關于利奈唑胺的注意事項介紹
1、為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果，應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料，當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治
關于利奈唑胺的基本信息介紹
人工合成的惡唑烷酮類抗生素，2000年獲得美國FDA批準，用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內獲得性肺炎(HAP)、社區獲得性肺炎(CAP)、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。 利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑，作用于
關于利奈唑胺的動力學介紹
吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲到2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標au
關于利奈唑胺片的藥理毒理介紹
利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成，因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖
關于利奈唑胺的相互作用介紹
通過細胞色素酶p450代謝的藥物：在大鼠中，利奈唑胺不是細胞色素酶p450(cyp)的誘導劑。利奈唑胺既不能由人細胞色素酶p450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，預計利奈唑胺不會與由細胞色素酶p450誘導代謝的酶產生
使用利奈唑胺的不良反應介紹
利奈唑胺最常見的不良事件為腹瀉、頭痛和惡心。其他不良事件有嘔吐、失眠、便秘、皮疹、頭暈、發熱、口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味覺改變、舌變色、瘙癢。 利奈唑胺上市后見于報道的不良反應有骨髓抑制(包括貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少)、周圍神經病和視神經病
使用利奈唑胺的注意事項介紹
1、利奈唑胺可與食物共用或分開服用。 2、如果患者有高血壓病史，應告知醫師。 3、當使用利奈唑胺時，應避免食用大量酪胺含量高的食物和飲料。每餐攝入的酪胺量應低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通過儲存、發酵、鹽漬和煙熏來矯味而引起的蛋白質變性，例如陳年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、發
利奈唑胺注射液的成分介紹
本品主要成分為利奈唑胺。 化學名稱：（S）-N[[3-[3-氟-4-（4-嗎啉基）苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化學結構式： 分子式 ：C 16H 20FN 3O 4 分子量 ：337.35 輔料為：枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38 mg/mL（相當于300
利奈唑胺注射液的性狀介紹
本品為無色至淡褐色的澄明液體，為即用型無菌等滲靜脈輸注劑。