孕婦及哺乳期婦女使用鹽酸魯拉西酮片的介紹
妊娠最后三個月暴露于抗精神病藥物的新生兒分娩后有錐體外系和/或戒斷綜合征的風險。沒有在妊娠女性中開展魯拉西酮研究。有限的可用數據尚不足以提示先天畸形或流產的藥物相關風險。在特定人群中重大先天畸形和流產的預估背景風險尚不可知。所有妊娠女性均有先天畸形、缺失或其他不良后果的背景風險。 胎兒/新生兒不良反應：妊娠最后三個月暴露于抗精神病藥物的新生兒中有錐體外系和/或戒斷綜合征的報告，包括激動、肌張力增高、肌張力減低、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂養障礙。這些癥狀的嚴重程度不同。部分新生兒在數小時或數天內沒有專門治療即可恢復；其他則需要延長住院時間。應對新生兒的錐體外系和/或戒斷綜合征進行監測并對癥狀妥善處理。 未開展評價魯拉西酮在人乳汁中分泌、對母乳喂養嬰兒的作用，或在母乳中的作用的哺乳期研究。魯拉西酮可經大鼠乳汁分泌。母乳喂養的發育以及健康收益應與母親對魯拉西酮的臨床需要，以及母乳喂養嬰兒由魯拉西酮或潛在的母體條件造成的任何潛在不......閱讀全文
簡述鹽酸魯拉西酮片的使用禁忌
已知對魯拉西酮或處方中任何成分過敏者禁用。服用魯拉西酮后出現血管性水腫（參考【不良反應】）。 魯拉西酮不應與CYP3A4強效抑制劑（如：酮康唑、克拉霉素、利托那韋、伏立康唑、米貝拉地爾等）和強效誘導劑（如：利福平、阿伐麥布、圣約翰草、苯妥英、卡馬西平等）合用（參考【藥物相互作用】）。
使用鹽酸魯拉西酮片過量的介紹
1. 人類使用經驗 在上市前臨床研究中，有1例患者意外或故意服用了過量（約560 mg）的鹽酸魯拉西酮片。該患者痊愈后未出現后遺癥。患者額外接受了本品2個月的治療。 2. 過量管理 目前尚沒有本品的專用解毒藥。管理過量應提供支持性措施，包括密切的醫學觀察和監測，同時也應考慮多種藥物過量的可
關于鹽酸魯拉西酮片的基本介紹
鹽酸魯拉西酮片為白色或類白色圓形薄膜衣片，用于治療精神分裂癥。 一、鹽酸魯拉西酮片的成分： 化學名稱： (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)哌嗪-1-甲基]環己基甲基}六氫-4,7-亞甲基-2H-異吲哚-1,3-二酮鹽酸鹽 分子式
鹽酸魯拉西酮片對代謝變化的介紹
非典型抗精神病藥物導致的代謝變化可能會增加心/腦血管風險。這些代謝變化包括高血糖、血脂異常和體重增加。 1、鹽酸魯拉西酮片— 高血糖和糖尿病：在接受非典型抗精神病藥物治療的患者中，已有嚴重高血糖并伴有酮酸中毒或高滲昏迷或死亡的病例報告。精神分裂癥患者同時患糖尿病的背景風險增加的可能性以及普通人
關于鹽酸魯拉西酮片的用法用量介紹
1、一般成人的初始劑量為每次40 mg，每日一次，初始劑量不需要進行滴定。根據癥狀可增加到每次80mg，每日一次。本品應與食物（至少350千卡）同服。 2、鹽酸魯拉西酮片在中國成人精神分裂癥患者中開展的隨機對照臨床試驗僅驗證了最高劑量80 mg/日的安全有效性，尚缺乏中國患者應用本品超過80
簡述鹽酸魯拉西酮片的藥理作用
魯拉西酮的作用機制尚未完全明確。但是，魯拉西酮對精神分裂癥的有效性是通過對中樞多巴胺（D2）和5-羥色胺（5-HT2A）受體的聯合拮抗作用而介導的。 魯拉西酮是對多巴胺D2受體（Ki=1 nM）和5-羥色胺（5-HT）受體5-HT2A（Ki=0.5 nM）及5-HT7（Ki=0.5 nM）具有
使用鹽酸魯拉西酮片的注意事項
癡呆相關精神病老年患者死亡率增加：與安慰劑相比，服用抗精神病藥物的癡呆相關精神病老年患者的死亡風險增加。未批準魯拉西酮用于癡呆相關精神病患者的治療。 腦血管不良反應，包括癡呆相關精神病老年患者的中風：在患有癡呆的老年患者中進行的利培酮、阿立哌唑和奧氮平的安慰劑對照試驗中，與接受安慰劑治療的患者
鹽酸魯拉西酮片的臨床試驗情況介紹
在中國，針對符合DSM-IV-TR精神分裂癥診斷標準的成人（平均年齡34.7歲，范圍18至64歲）患者，開展了魯拉西酮與利培酮對照，魯拉西酮的用量為40 mg/日或80 mg/日，利培酮的用量為2~6 mg/日，治療期為6周的隨機、雙盲、雙模擬、平行對照、多中心的臨床試驗。 主要療效評價指標是
關于鹽酸魯拉西酮片的毒理研究分析介紹
1、遺傳毒性： 在體外和體內試驗中，魯拉西酮未引起染色體突變或畸變。魯拉西酮劑量高達2000 mg/kg的Ames試驗、中國倉鼠肺（CHL）細胞染色體畸變試驗和小鼠體內骨髓微核試驗結果均為陰性（以體表面積計，相當于人體最大推薦劑量（MRHD）160 mg/天的61倍）。 2、生殖毒性： 在
使用鹽酸魯拉西酮片的不良反應介紹
以下內容來自本品美國說明書中【不良反應】信息，尚缺乏中國患者應用本品超過80 mg/日劑量的安全有效性證據。 魯拉西酮（20-160 mg/日）治療精神分裂癥的短期、安慰劑對照的上市前研究（n=1508）發現下述不良反應： 常見的不良反應（發生率≥5%且至少是安慰劑組的兩倍）：嗜睡、靜坐不能
關于鹽酸魯拉西酮片的臨床試驗分析介紹
在國外，針對符合DSM-IV精神分裂癥診斷標準的成人（平均年齡38.4歲，范圍18至72歲）患者，開展了5個短期（6周）、安慰劑對照的研究，證明了魯拉西酮40~160 mg/日在治療精神分裂癥中的有效性。2項研究采用了一個陽性藥物對照組（奧氮平或喹硫平緩釋）來評價研究的敏感度。 這些研究中使用
關于鹽酸魯拉西酮片的使用警示語介紹
增加患有癡呆相關性精神病的老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型抗精神病藥治療患有癡呆相關性精神病的老年患者時，死亡的風險會增加。對在患有癡呆相關精神病的老年患者中進行的17項安慰劑對照臨床試驗（平均眾數治療時間為10周）的分析發現，藥物治療組患者死亡的危險性為安慰劑對照組的1.6-1.7倍。
兒童和老年人使用鹽酸魯拉西酮片的簡介
1、兒童用藥： 鹽酸魯拉西酮片在中國18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。 2、老年用藥： 鹽酸魯拉西酮片的臨床研究并未包含足夠數量的年齡≥65歲的患者。在老年精神病患者（65-85歲）中，魯拉西酮的濃度（20 mg/日）與年輕患者相似。尚不能確定是否需要調整劑量。 與安
關于鹽酸魯拉西酮片的藥代動力學介紹
魯拉西酮的活性主要來自于原型藥物。在20 mg至160mg的每日總劑量范圍內，魯拉西酮的藥代動力學與劑量呈正比。魯拉西酮在7天內達到穩態濃度。 單次給予40 mg魯拉西酮后，平均消除半衰期（%CV）為18（7）小時。 吸收和分布：魯拉西酮被吸收后大約在1-3小時后血漿濃度達到峰值。預計給藥量
孕婦及哺乳期婦女使用鹽酸魯拉西酮片的介紹
妊娠最后三個月暴露于抗精神病藥物的新生兒分娩后有錐體外系和/或戒斷綜合征的風險。沒有在妊娠女性中開展魯拉西酮研究。有限的可用數據尚不足以提示先天畸形或流產的藥物相關風險。在特定人群中重大先天畸形和流產的預估背景風險尚不可知。所有妊娠女性均有先天畸形、缺失或其他不良后果的背景風險。 胎兒/新生兒
鹽酸齊拉西酮
性狀本品為白色至淡橙紅色結晶性粉末;有引濕性無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、無水乙醇或水中不溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液
鹽酸齊拉西酮膠囊
性狀本品內容物為白色至微紅色顆粒或粉末鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品內容物適量,加乙醇振搖使鹽酸齊拉西酮溶解,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)檢查有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取
鹽酸齊拉西酮片
性狀本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色鑒別(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0
關于齊拉西酮的信息介紹
一、齊拉西酮的基本信息： 中文名稱：齊拉西酮 [1] 中文別名：齊哌西酮；噻帕西酮 英文名稱：Ziprasidone 英文別名：-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-in
關于鹽酸齊拉西酮的簡介
鹽酸齊拉西酮，是一種有機化合物，化學式為C21H22Cl2N4OS，是一種抗精神病藥，對急性或慢性、初發或復發精神分裂癥均有很好療效，對精神分裂癥相關癥狀（包括視聽幻覺、妄想、動機缺乏和逃避社會）有效。 1、鹽酸齊拉西酮的基本信息： 化學式：C21H22Cl2N4OS 分子量：449.39
鹽酸齊拉西酮的檢查方法
有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑甲醇水-鹽酸(20:5:0.01)。供試品溶液取本品適量,加溶劑溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含2.5gg的溶液。色譜條件用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二
鹽酸齊拉西酮的基本性狀
本品為白色至淡橙紅色結晶性粉末;有引濕性無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、無水乙醇或水中不溶。
概述其他藥物對齊拉西酮的影響
1、卡馬西平：卡馬西平為CYP3A4誘導劑，每天2次連續21天服用20mg卡馬西平，患者齊拉西酮的AUC降低約35%。卡馬西平劑量越高，齊拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑為強效CYP3A4抑制劑，患者每天服用二次400mg酮康唑5天，齊拉西酮的AUC和Cmax增加35－40%。其他
鹽酸齊拉西酮的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
關于鹽酸齊拉西酮片的簡介
1、鹽酸齊拉西酮片的成份：主要成分：鹽酸齊拉西酮 化學名稱：5-[2-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽半水合物。 分子式：C21H21ClN4OS·HCl·1/2 H2O 分子量：458.41 2、鹽酸齊拉西酮
關于齊拉西酮的用法用量介紹
1、齊拉西酮的用法用量： 成人開始口服20mg，每天2次，與食物同服。繼而根據需要和效應，最大劑量可調至80mg，每天2次。 肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次
鹽酸齊拉西酮的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約23ng,精密稱定,置50m量瓶中,加60%甲醇溶液適量,振搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取鹽酸齊拉西酮對照品約23mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加60%甲醇溶液適量,振搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻。色譜條件與系統適用性要求見有關
鹽酸齊拉西酮的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑甲醇水-鹽酸(20:5:0
鹽酸齊拉西酮片的檢查方法
有關物質Ⅰ照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加溶劑溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸齊拉西酮0.5mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,加溶劑定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸齊拉西酮2.5g的溶液。溶劑、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸齊拉西酮有關
鹽酸齊拉西酮膠囊的檢查方法
有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品內容物適量,加溶劑溶解并稀釋制成每1l中約含鹽酸齊拉西酮0.5mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋成每1ml中約含鹽酸齊拉西酮2.5g的溶液。溶劑、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸齊拉西酮有關物質