卡培他濱如何轉化為活性形式?
卡培他濱在體內會轉化為活性的5-氟尿嘧啶。 卡培他濱是一種口服化療藥物,它通過體內的代謝過程轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU),這是一種重要的抗腫瘤藥物。5-FU能夠干擾癌細胞的生長和分裂,從而抑制腫瘤的發展。......閱讀全文
卡培他濱片的禁忌
已知對卡培他濱或其任何成份過敏者禁用。 既往對氟尿嘧啶有嚴重、非預期的反應或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。 同其他氟尿嘧啶藥物一樣,卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶(DPD)缺陷的患者。 卡培他濱不應與索立夫定或其類似物(如溴夫定)同時給藥(見【藥物相互作用】)。 卡培他濱禁用于嚴重腎功能損
卡培他濱片的成分
本品主要成份為卡培他濱, 化學名稱:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷 化學結構式: 分子式:C 15H 22FN 3O 6 分子量:359.35
卡培他濱片的性狀
0.15g:雙凸、長方形、淺桃色包衣片,除去包衣后顯白色。一面有XELODA 字樣,另一面有150 字樣; 0.5g:雙凸、長方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。一面有XELODA 字樣,另一面有500 字樣。
卡培他濱的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
卡培他濱的鑒別方法
氯化物取本品0.25g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)硫酸鹽取本品0.50g,加水40ml使溶解,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑
卡培他濱片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于卡培他濱60mg),置100ml量瓶中,加溶劑適量,超聲使卡培他濱溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含3pg的溶液溶劑、
卡培他濱片的藥理毒理
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU 代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,FdUMP 及葉酸協同因子N[sup]5,10[/sup]-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結合形成共價結合的三重復合物。這種結
卡培他濱的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。對照品溶液取卡培他濱對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.6mg的溶液溶劑、供試品溶液、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注人液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
簡述卡培他濱片的禁忌
已知對卡培他濱或其任何成份過敏者禁用。 既往對氟尿嘧啶有嚴重、非預期的反應或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。 同其他氟尿嘧啶藥物一樣,卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶(DPD)缺陷的患者。 卡培他濱不應與索立夫定或其類似物(如溴夫定)同時給藥(見【藥物相互作用】)。 卡培他濱禁用于嚴重
關于卡培他濱的禁忌介紹
1、已知對卡培他濱或其任何成分過敏者禁用。 2、既往對氟尿嘧啶有嚴重、非預期的反應或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。 3、同其他氟尿嘧啶藥物一樣,卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶(DPD)缺陷的患者。 4、卡培他濱不應與索立夫定或其類似物(如溴夫定)同時給藥(見藥物相互作用)。 5、卡
卡培他濱片的用法用量
卡培他濱的推薦劑量為口服1250mg/m[sup]2[/sup],每日2 次口服(早晚各1 次;等于每日總劑量2500mg/m[sup]2[/sup]),治療2 周后停藥1 周,3 周為一個療程。卡培他濱片劑應在餐后30 分鐘內用水吞服。在與多西紫杉醇聯合使用時,卡培他濱的推薦劑量為1250 m
關于卡培他濱的基本介紹
卡培他濱,西藥名,常用劑型為片劑。為抗腫瘤藥。用于結腸癌輔助化療,用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療等。 1、結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其
卡培他濱的基本性狀
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。本品在甲醇中極易溶解,在乙腈或乙醇中易溶,在水中略溶比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1m1l中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+96.0°至+100.0°。
卡培他濱的類別和貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏避光,密封保存
關于卡培他濱片的基本介紹
卡培他濱片,適應癥為結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期(DFS)不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期(OS)
簡述卡培他濱的藥理作用
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,FdUMP及葉酸協同因子N5,10-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結合形成共價結合的三重復合物。這種結合抑制2’-脫氧尿[嘧啶核]
卡培他濱的制劑及雜質類型
制劑卡培他濱片雜質質ⅡOH OHC9H1FN2O5246.19 5′-脫氧-5-氟尿苷雜質Ⅲ C16H20FN3O7385.35 [5-氟-1-[(3aR,4R,6R,6aR)-6-甲基2-氧代四氫呋喃并,4-d][1,3]二氧戊環-4-基]2-氧代-1,2-二氫嘧啶-4-基]氨基甲酸戊醋
卡培他濱片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品在1500~1760cm-1波數范圍內的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)
卡培他濱片的基本性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
卡培他濱片的藥理作用
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU 代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,FdUMP 及葉酸協同因子N[sup]5,10[/sup]-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結合形成共價結合的三重復合物。這種結
關于卡培他濱的用法用量介紹
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 卡培他濱片: 1、本品單藥的推薦劑量為1250mg/m2,每日2次口服(早晚各1次;等于每日總劑量2500mg/m2),治療2周后停藥1周,3周為一個療程。片劑應在餐后30分鐘內用水吞服。 2、在與多西他賽
卡培他濱片的相互作用
香豆素類抗凝劑:在使用卡培他濱并伴隨華法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物類抗凝劑治療的患者中,已有凝血指標改變和/或出血的報道。這些情況發生于卡培他濱治療后數天至數月內,一些患者出現在卡培他濱停用1 月內。在一項藥物相互作用的研究中,單次服用20mg 華法林后給予卡培他濱治療,S-華法林的平均AUC
卡培他濱片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液見有關物質項下溶劑、對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見卡培他濱含量測定項下。
關于卡培他濱的毒理作用介紹
1、目前尚無足夠多的研究評價卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細菌(Ames試驗)或哺乳動物細胞(中國倉鼠V79/HPRT基因突變分析)突變。卡培他濱在體外對人外周血淋巴細胞有致斷裂作用,而在小鼠骨髓活體內(徼核試驗)卻無致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變,還在小鼠體內的微核試驗中引起
簡述卡培他濱的理化性質
1、基本信息 化學式:C15H22FN3O6 分子量:359.35 CAS號:154361-50-9 2、理化性質 密度:1.49g/cm3 熔點:110-121°C 沸點:437.9oC 閃點:218.6oC 折射率:1.7 外觀:白色固體
簡述卡培他濱片的藥理作用
正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU 代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先,FdUMP 及葉酸協同因子N5,10-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結合形成共價結合的三重復合物。這種結合抑制2'-脫氧
關于卡培他濱片的毒理研究介紹
目前尚無足夠多的研究評價卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細菌(Ames 試驗)或哺乳動物細胞(中國倉鼠V79/HPRT 基因突變分析)突變。卡培他濱在體外對人外周血淋巴細胞有致斷裂作用,而在小鼠骨髓活體內(微核試驗)卻無致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變,還在小鼠體內的微核試驗中引起
概述卡培他濱的藥物相互作用
1、貝伐單抗:貝伐單抗對卡培他濱或其代謝物的藥代動力學參數無顯著臨床意義的影響。 2、細胞色素P-4502C9底物:卡培他濱與其他已知經細胞色素P-4502C9代謝藥物間的相互作用尚未進行正式研究。卡培他濱應慎與此類藥物同用。 3、苯妥英:據報道,卡培他濱和苯妥英同時服用會增加苯妥英的血漿濃
卡培他濱片的類別及貯藏方法
類別同卡培他濱。規格(1)0.15g(2)0.5g貯藏密封保存。
卡培他濱的檢查及鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。檢查氯化物取本品0.25g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)硫酸鹽取本品0.50g