血栓形成關鍵受體三維結構被揭示
中科院上海藥物所趙強研究組與美國國立衛生研究院等機構合作，揭示了血栓形成過程中關鍵受體——嘌呤能受體P2Y12R的三維結構。5月1日，兩篇獨立的研究論文同時發表于《自然》雜志。據悉，這是中國科研人員極其罕見地在頂級學術期刊上“背靠背”同期發表科研論文，第一作者為藥物所的張凱華和張進。 據介紹，嘌呤能受體P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子。當前，市場上靶向該受體的藥物年銷售額可達數十億美元。但由于遲遲未能“拍”到P2Y12R清晰可辨的三維“照片”，目前對其結構知之甚少。而此前研發的抗血栓藥物均存在一定的不足甚至副作用，如第二代藥物對1/3病人無效，第四代藥物可能導致病人呼吸困難等。 此次研究人員解析了包括P2Y12R及其拮抗劑與激動劑在內的全套蛋白質分子三維結構，分辨率可精確到比納米還小的長度單位“埃”。他們還對受體與加速或減緩血栓形成的藥物分子之間的作用細節進行深入了解，并首次對不同藥物分子可能的作用機理作出解釋。 ......閱讀全文
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合晶體結構
中科院上海藥物研究所趙強和吳蓓麗研究團隊日前首次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。 血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻斷劑也是
血栓素A2受體結構揭示抗心血管疾病藥物作用機制
近日，中國科學院上海藥物研究所在抗心血管疾病藥物靶點的結構和功能研究方面取得新進展——首次測定了血栓素A2受體TP分別與兩種抑制劑結合的高分辨率三維結構，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機制，為治療心血管疾病的藥物研發提供了重要的依據。研究成果于倫敦時間12月3日在國際學術期刊Nature
藥物與受體概念
受體（receptor）是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分，能識別周圍環境中某種微量化學物質，首先與之結合，并通過中介的信息轉導與放大系統，觸發隨后的生理反應或藥理效應。自從Langley 提出受體學說100年后，受體已被證實為客觀存在的實體，類型繁多，作用機制多已被闡明，現在受體已不再是一個
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合物晶體結構
血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類的生命健康、致死致殘的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻斷P2Y12受體血液凝固，其阻斷劑也是當代藥物研究的重點和熱點之一。當前，市場上靶向該受體的藥物都存在一定的副作用
研究揭示血栓形成過程中關鍵受體
4月30日，中國科學院上海藥物研究所召開新聞發布會，宣布該所趙強研究員研究組在嘌呤能受體P2Y12R結構生物學領域取得重大突破性進展。P2Y12R與拮抗劑以及激動劑的三維結構于5月1日作為兩篇獨立文章同期發表在Nature上，兩篇文章均以趙強研究員為通訊作者，以上海藥物研究所為第一單位。 血
血栓形成關鍵受體三維結構被揭示
中科院上海藥物所趙強研究組與美國國立衛生研究院等機構合作，揭示了血栓形成過程中關鍵受體——嘌呤能受體P2Y12R的三維結構。5月1日，兩篇獨立的研究論文同時發表于《自然》雜志。據悉，這是中國科研人員極其罕見地在頂級學術期刊上“背靠背”同期發表科研論文，第一作者為藥物所的張凱華和張進。 據介紹，
上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在
ICU內藥物與機械裝置預防血栓的“博弈”
? 一項發表于《美國胸科雜志》的觀察性研究指出，與機械裝置相比，預防性抗凝治療因可對抗靜脈血栓栓塞（VTE）的形成，因而能挽救更多ICU患者的生命。??? 該研究由馬薩諸塞大學Craig M. Lilly醫生及其同事在研究中指出。研究者使用了飛利浦eICU研究所的數據，這些數據來自294,896
關于血栓性疾病的抗血小板藥物治療
1．阿斯匹林它是環氧化酶抑制劑，使該酶第530位的絲氨酸殘基乙酰化，破壞了酶活化中心，從而阻斷了血栓烷的合成。實驗結果表明，每日服用60～100mg阿斯匹林就可達到最大的抑制血小板環氧化酶效果。目前阿斯匹林已被普遍應用于心腦疾患，降低了心肌梗塞復發率和死亡率，對一過性腦缺血（TIA）患者可降低腦
全球抗血栓藥物市場新三劍客
?????? 十九世紀法國浪漫主義作家大仲馬的小說《三劍客》享譽全球，書中三位劍客阿多斯、波爾多斯和阿拉密斯為了王國的榮譽而戰。 而當今藥物市場，曾經風光無限的抗栓藥物在華法林及氯吡格雷等名噪一時的藥物因專利到期之后，面臨腫瘤藥、丙肝藥及生物藥的巨大沖擊，漸顯頹勢。為重拾往日輝煌、為保抗