精準高效絕殺腫瘤！藥物傳遞系統現“特洛伊木馬”！

發布時間：2019-07-24 12:17 原文鏈接：精準高效絕殺腫瘤！藥物傳遞系統現“特洛伊木馬”！

　　面對癌癥這一世界性難題，人們總是“談癌色變”。腫瘤細胞與正常細胞相比，具有超高的相似性及其超強的生命力，想要遏制腫瘤的發生發展，就必須提高抗癌藥物的特異性、有效性和安全性，因此，為抗癌藥物創造高選擇性的靶向傳遞系統成為了制藥業和癌癥研究者的一大挑戰。近日，美國西北大學的研究人員創造了一種以脂質體為主體，人血清白蛋白(HSA)為“引路者”的藥物傳遞系統，成功將抗癌藥物準確高效送至癌種病灶，實現了對癌癥的絕殺！同時他們還證實了該系統對骨癌、結直腸癌和胰腺癌皆有效！

　　抗癌藥靶向給藥系統——

　　癌癥治療不可或缺的重要組分

　　抗癌藥自然是用來遏制癌癥發生發展的，但如何讓抗癌藥最大程度地發揮作用是腫瘤治療領域的重要課題。腫瘤的靶向治療是將治療作用選擇性地集中在腫瘤組織、腫瘤細胞或腫瘤基因，從而降低對正常組織的副作用。

　　我們知道，只有藥物達到病灶部位時其才能發揮療效，在其他部位，藥物不僅不起治療作用，甚至會產生毒副作用。抗腫瘤靶向給藥系統是腫瘤靶向治療的重要組成部分，把有效抗癌藥物專一性或選擇性地輸送到腫瘤組織，控制特定生理部位的藥物劑量，從而降低抗癌藥對非靶點部位的副作用和毒性，對癌癥的治療具有重要意義。抗癌藥物靶向給藥系統的研究已經有幾十年的歷史，但相應成果卻難盡如人意，這是為什么呢？一個合格的藥物靶向給藥系統，必須同時滿足幾大要求：準確性、高效性、安全性，如此嚴苛的要求，如何一一實現呢？

　　脂質體為主，HSA引路——

　　“特洛伊木馬”成為現實，成功絕殺癌癥

　　腫瘤細胞與普通細胞具有相似的以磷脂雙層為主的質膜結構，因而容易對脂溶性物質“敞開大門”。據此特性，研究人員設計了一種長鏈脂肪酸，其兩端具有兩個結合位點，一端附著于藥物上，并將藥物包裹，使其呈現出腫瘤細胞更愿意接受的脂性狀態，另一端附著于HSA上，由HSA將整個脂質體攜帶至病灶。癌細胞被藥物外層的脂質體所迷惑，將該藥物傳遞系統吸收入細胞內，當該藥物傳遞系統外層脂質體被代謝盡露出抗癌藥物后，就可以成功殺死癌細胞。

脂質體為主，HSA引路

　　研究人員發現，該經過表面修飾的脂質體藥物遞送系統可避免載藥顆粒被快速消除，其在體內循環時間延長，使藥物在病變組織中的聚集增多，進而提升治療效果。同時，該藥物傳遞系統在滲透與滯留增強效應的作用下在腫瘤組織中選擇性分布，在增加載藥脂質體藥效的同時全身不良反應的發生率也相應降低。另一方面，HSA可與腫瘤細胞表面特異性抗原/受體結合，發揮主動靶向作用，實現了脂質體的主動靶向性藥物遞送。

　　總而言之，該“特洛伊木馬”在淋巴系統中具有定向性，對癌細胞的親和作用可以控制藥物在組織中的分布情況，使藥物在殺死或抑制癌細胞增值時具有選擇性。HSA的準確靶向顯著減輕了藥物毒副作用。而脂質體作為抗癌藥物載體可以改善治療，減少用藥劑量，降低細胞毒性，減輕甚至避免變態和免疫反應，從而減輕病人痛苦。