拜耳非甾體雄激素受體拮抗劑Nubeqa獲歐盟批準！

　　拜耳（Bayer）近日宣布，歐盟委員會（EC）已批準Nubeqa（darolutamide），用于非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治療。在III期ARAMIS試驗中，與安慰劑+雄激素剝奪療法（ADT）治療組相比，Nubeqa+ADT治療組無轉移生存期（MFS）在統計學上有顯著改善，且安全性良好。

　　Nubeqa由拜耳與芬蘭制藥公司Orion合作開發，這是一種口服非甾體雄激素受體（AR）抑制劑，以高親和力結合受體，表現出強烈的拮抗活性，從而抑制受體功能和前列腺癌細胞的生長。之前，Nubeqa已在美國、澳大利亞、巴西、加拿大、日本獲得批準，在其他地區的申請正在進行或計劃中。

　　拜耳負責Nubeqa的全球商業化，在某些歐洲市場（如法國、德國、意大利、西班牙、英國、斯堪的納維亞和芬蘭）由拜耳和Orion公司共同推廣。除了nmCRPC之外，雙方也正在推進另一項III期臨床研究ARASENS，評估darolutamide治療轉移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的療效和安全性。

　　Nubeqa具有獨特的化學結構，可抑制前列腺癌細胞的生長，同時限制患者日常生活中副作用的負擔。此次批準，基于關鍵性III期ARAMIS研究的數據。結果顯示，在nmCRPC患者中，與安慰劑+雄激素剝奪療法（ADT）相比，darolutamide+ADT方案顯著延長了無轉移生存期（中位MFS：40.4個月 vs 18.4個月，p＜0.0001）、將疾病轉移或死亡風險顯著降低了59%。此外，在最終MFS分析時，與安慰劑+ADT相比，darolutamide+ADT方案在多個次要終點表現出優勢，包括：總生存期（OS）、疼痛進展時間、開始首次細胞毒性化療時間、首次癥狀性骨骼事件（SSE）發生時間等。

　　該研究中，與安慰劑+ADT相比，darolutamide+ADT方案顯示出良好的安全性、絕對增加率≥2%的最常見不良反應為疲勞/乏力狀態（16% vs 11%）、肢體疼痛（6% vs 3%）和皮疹（3% vs 1%）。2個組因不良事件導致的治療中斷率均為9%，生活質量結果相似。

　　由于患有nmCRPC的男性通常沒有任何癥狀，并且過著積極的生活，因此擁有一些既能延緩癌癥進展又能將治療副作用降到最低的治療方案非常重要，這將能使他們在幾乎沒有干擾的情況下維持自己的生活方式。Nubeqa的批準上市，將提供一個受歡迎的新選擇，該藥具有良好的安全性，有助于患者繼續接受治療，并能使其實現治療目標。

　　在全球范圍內，前列腺癌是男性中第二大常見惡性腫瘤和第五大癌癥死亡原因，主要影響50歲以上的男性，并且隨著年齡的增長，風險增加。去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）是指接受ADT治療當體內睪酮降至非常低水平時病情仍繼續發展的前列腺癌。在歐洲，根據2018年前列腺癌發病率數據，估計有超過6.7萬名男性確診CRPC。大約三分之一的非轉移（nmCRPC）患者在兩年內發生轉移。

　　nmCRPC患者通常沒有疾病癥狀，在這種情況下，治療的首要目標是延遲前列腺癌的擴散，并限制治療的副作用。Nubeqa將為這類前列腺癌患者群體提供一種可顯著延長無轉移生存期（MFS）的重要新治療選擇。

　　Nubeqa具有獨特的化學結構，以高親和力結合受體，表現出強烈的拮抗活性，從而抑制受體功能和前列腺癌細胞的生長。與其他現有的nmCRPC治療方法不同，Nubeqa不跨越血腦屏障，因此潛在的藥物相互作用以及中樞神經副作用（如癲癇、跌倒和認知障礙）更少。

　　除了nmCRPC之外，拜耳和Orion公司也正在推進另一項III期臨床研究ARASENS，評估darolutamide治療轉移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的療效和安全性。