在疼痛治療領域,傳統的阿片類藥物具有較好的鎮痛療效,但是由于其成癮性引起的藥物濫用產生了嚴重的問題,造成巨大的經濟損失、醫療負擔和社會問題。需要發現和確證不同于阿片受體的新靶標,以開發新型鎮痛藥物。
華東師范大學生命科學學院陽懷宇課題組和四川大學華西醫院蔣若天研究員等多個課題組合作,報道了首個TASK-3鉀離子通道選擇性激動劑CHET3,并基于該小分子系統地評估了TASK-3通道作為新靶標的潛力,發現選擇性激動TASK-3通道可以降低傷害性感覺神經元興奮性,從而抑制多種疼痛,為開發非阿片類的新型鎮痛藥物提供了新思路。相關研究成果近日發表于《科學—轉化醫學》。
研究顯示,小分子是通過外周系統的TASK-3通道發揮鎮痛效果,因而在克服成癮等中樞副作用方面具有優勢。同時,該工作還揭示了TASK-3通道是具有新機制特征的新靶標,因而靶向該通道的藥物具有產生新療效的生物學基礎。
陽懷宇表示,研究團隊還評估了先導化合物CHET3的潛在毒副作用。目前結果提示CHET3系統給藥后并沒有引起大小鼠明顯的心血管、運動或呼吸功能失常。
據《自然》近日發表的一項研究稱,科學家在小鼠模型中發現了可能緩解疼痛的一個新的腦回路。所謂的“安慰劑鎮痛效應”是一種奇怪的現象,指當一個人預期疼痛緩解時,他對疼痛的感知也會降低。此前研究顯示,“安慰劑......
海南大學藥學院教授羅海彬團隊聯合中山大學藥學院副教授李哲團隊提出了一種基于組合結構的相對結合自由能(CS-FEP)的藥物設計新方法,實現小分子藥物與生物大分子靶標間的結合自由能(以下簡稱藥物-靶標親合......
一項研究在小鼠模型中發現了安慰劑效應緩解疼痛的一個神經環路。安慰劑效應有鎮痛的功效。當一個人預期疼痛會緩解時,他們對疼痛的感知也會降低,這個過程也稱安慰劑鎮痛效應。此前研究顯示,安慰劑鎮痛效應與前扣帶......
近日,華中農業大學農業微生物資源發掘與利用全國重點實驗室、湖北洪山實驗室、動物醫學院申邦團隊在人獸共患寄生原蟲——弓形蟲的營養代謝機制研究方面取得重要進展。該團隊發現定位于弓形蟲頂質體的一類全新的丙酮......
20世紀90年代以來,基于蛋白質結構的藥物設計(SBDD)一直是創新藥物發現的主流方法,在針對具有明確靶標的疾病治療方面取得了進步。這種方法一般涉及多個步驟的復雜流程,包括建立蛋白質的三維(3D)結構......
香港浸會大學(浸大)20日公布,研究發現一種名為MT1-MMP的蛋白酶,有條件成為治療新型冠狀病毒(新冠病毒)感染的標靶。據悉,是次研究由浸大中醫藥學院教學科研部助理教授王凱亮帶領的研究團隊,與香港大......
圖為一個盛開著罌粟花的大腦,罌粟是阿片類鎮痛藥的重要來源。罌粟花上有一只青蛙,表示本研究中使用了來自青蛙皮膚表面的皮啡肽。圖像右側是四個被激活的阿片受體的結構被嵌在細胞膜內。來自罌粟中的阿片物質模擬了......
近日,大連化物所生物分離分析新材料與技術研究組(1809組)葉明亮研究員團隊和吉林大學胡良海教授團隊、我所分子模擬與設計研究組(1106組)李國輝研究員團隊合作,利用蛋白質結合藥物以后對變性引起的沉淀......
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/7/481917.shtm科技日報北京6月30日電(實習記者張佳欣)據最新一期《科學》雜志,美國西北大學領導的......
英國《自然》雜志近日在線發表一篇重磅研究。在美國華盛頓大學蛋白質設計研究所所長、2021年生命科學突破獎獲得者戴維·貝克的帶領下,研究人員創造了一種生產蛋白質藥物的強大新方法。利用計算機,他們設計了可......