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  • 發布時間:2019-12-10 10:35 原文鏈接: 研究確證鎮痛新靶標為研發原創新藥提供新方向

       在疼痛治療領域,傳統的阿片類藥物具有較好的鎮痛療效,但是由于其成癮性引起的藥物濫用產生了嚴重的問題,造成巨大的經濟損失、醫療負擔和社會問題。需要發現和確證不同于阿片受體的新靶標,以開發新型鎮痛藥物。

      華東師范大學生命科學學院陽懷宇課題組和四川大學華西醫院蔣若天研究員等多個課題組合作,報道了首個TASK-3鉀離子通道選擇性激動劑CHET3,并基于該小分子系統地評估了TASK-3通道作為新靶標的潛力,發現選擇性激動TASK-3通道可以降低傷害性感覺神經元興奮性,從而抑制多種疼痛,為開發非阿片類的新型鎮痛藥物提供了新思路。相關研究成果近日發表于《科學—轉化醫學》。

      研究顯示,小分子是通過外周系統的TASK-3通道發揮鎮痛效果,因而在克服成癮等中樞副作用方面具有優勢。同時,該工作還揭示了TASK-3通道是具有新機制特征的新靶標,因而靶向該通道的藥物具有產生新療效的生物學基礎。

      陽懷宇表示,研究團隊還評估了先導化合物CHET3的潛在毒副作用。目前結果提示CHET3系統給藥后并沒有引起大小鼠明顯的心血管、運動或呼吸功能失常。

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